Wir teilen normalerweise Wege der Arzneimittelverabreichung, die eine systemische Wirkung bei enteraler oder parenteraler Verabreichung hervorrufen. Aus dem griechischen Enteros = – Darm-und Para = Neben. So geht es entweder durch den Darmtrakt oder es vermeidet es. Dies ist äußerst wichtig, da einige Medikamente schlecht im Darm absorbiert werden, andere gut absorbiert werden, jedoch fast vollständig durch First-Pass-Effekt metabolisiert werden.
Enteral
Gelangen in den Darmtrakt.,
Oral
Gegeben durch den Mund ist der häufigste Weg der Arzneimittelverabreichung, jedoch auch derjenige mit dem kompliziertesten Weg zu den Zielgeweben. Die meisten Medikamente werden durch passive Übertragung im Darmtrakt resorbiert und landen in der Regel im Portalkreislauf, der auf die Leber trifft, und damit eine hohe Chance, den First-Pass-Effekt zu bestehen.
Rektale
Rektale Verabreichung kann zur Erzeugung lokaler oder systemischer Wirkungen verwendet werden. Es ist jedoch ziemlich unzuverlässig. 75% der Drainage der rektalen Region umgeht die Portalkreislauf und damit minimiert First-Pass-Effekt., Die unteren und mittleren Rektalvenen sind mit dem systemischen Kreislauf verbunden, während die obere Rektalvene die untere Mesenterialvene und von dort auf die Pfortader verbindet. Es kann sehr nützlich bei Erbrechen und bei Patienten sein, die keine Medikamente oral einnehmen können.
Sublinguale Verabreichung
Die sublinguale Verabreichung kann auch in parenterale Verabreichung eingeteilt werden, tritt nicht in den unteren Gastrointestinaltrakt ein, wird jedoch unter die Zunge gelegt und geht so oral. Das Medikament diffundiert in das Kapillarnetzwerk und gelangt direkt in den Systemkreislauf., Es wird sehr schnell absorbiert, geringes Infektionsrisiko, Vermeidung der rauen Umgebung des GIT und kein First-Pass-Stoffwechsel.
Parenteral
Dieser Verabreichungsweg vermeidet das GIT und wird für Arzneimittel verwendet, die im GIT schlecht resorbiert oder instabil sind, für bewusstlose Patienten und wenn ein akuter Beginn erforderlich ist.
Intravenös (IV)
Die Injektion direkt in den systemischen Kreislauf ist der häufigste parenterale Weg. Es ist der schnellste und sicherste und kontrollierteste Weg. Es umgeht Absorptionsbarrieren und First-Pass-Stoffwechsel., Es wird verwendet, wenn eine schnelle Wirkung, kontinuierliche Beugung und große Mengen erforderlich sind. Die Nachteile sind, dass man sich nicht an injizierte Medikamente erinnern kann, die Einführung von Bakterien durch Kontamination sowie eine zu schnelle Abgabe oder zu hohe Konzentration können starke Nebenwirkungen hervorrufen.
Intramuskulär (IM)
Erzeugt eine schnellere Wirkung als die orale Verabreichung, jedoch hängt die Absorptionsrate stark von der Injektionsstelle und vom lokalen Blutfluss ab. Das Medikament kann wässrige Lösungen oder Depotpräparate (in Form von Ester oder Salz) sein., Die Absorption des Wässrigen ist schnell und die Depotform ist langsam. Der Vorteil der Depotform ist, dass sie über einen längeren Zeitraum eine anhaltende Dosis liefern kann.
Subkutan (SC)
Die Absorption von subkutanen Injektionen ist langsamer als die von IVF und benötigt eine Absorption ähnlich der intramuskulären Injektion. Es minimiert jedoch die mit IV-Injektionen verbundenen Risiken.
Andere Wege
- Inhalation
Diese Route wird für gasförmige Arzneimittel oder solche verwendet, die in einem Aerosol dispergiert werden können, und erzeugt eine Wirkung fast so schnell wie bei IV., Es sorgt für eine schnelle Abgabe über die Schleimhäute des Atemwegs. Es wird für asthmatische Medikamente und Anästhetika verwendet.
- Intranasale
Arzneimittelverabreichung direkt in die Nase. Enthält Mittel wie nasenabschwellende Mittel oder Kokain von Missbrauchern.
- Topisch
Wie der Name schon sagt, wird es angewendet, wo und wann eine lokale Wirkung des Arzneimittels erwünscht ist.
- Transdermal
Arzneimittelverabreichung durch die Haut., Es kann systemische Wirkungen erzielen, aber die Absorptionsrate kann je nach den physikalischen Eigenschaften der Haut bei der Anwendung stark variieren.
- Intrathekal / intraventrikulär
Arzneimittelverabreichung in die Liquor cerebrospinalis (CSF). Wird bei ZNS-Krebs, Kryptokokken-Meningitis usw. angewendet.,
First-Pass-Effekt
First-Pass-Effekt oder auch als First-Pass-Metabolismus oder präsystemischer Metabolismus bezeichnet, wenn ein verabreichtes Arzneimittel in die Leber gelangt und eine umfangreiche Biotransformation durchläuft und somit die Konzentration schnell verringert, bevor es sein Ziel erreicht.
Mechanismus
Es tritt am häufigsten auf, wenn das Medikament oral verabreicht wird. Das Medikament wird dann im GIT absorbiert und gelangt in den Portalkreislauf, bevor es in den systemischen Kreislauf gelangt., Über den Portalkreislauf gelangt es in die Leber, wo einige Medikamente einer umfangreichen Biotransformation unterzogen werden und die Wirkstoffkonzentration verringert wird.
Somit ist es der Anteil des Arzneimittels während des Absorptionsprozesses, der im Allgemeinen mit der Leber zusammenhängt. Dies geschieht am häufigsten durch orale Einnahme. Bemerkenswerte Medikamente, die einen signifikanten First-Pass-Stoffwechsel durchlaufen, sind: Propanolol, Lidocain, Diazepam
Positive Wirkung
Einige Medikamente profitieren von der Leberbiotransformation. Diese Medikamente werden als Prodrugs verabreicht und von inaktiver in aktive Form umgewandelt. Z. B., Codein wird verabreicht und demethyliert (Biotransformation in der Leber) in seine aktive Form Morphin proper