Vias de administração do fármaco, efeito de primeira passagem

geralmente dividimos as vias de administração do fármaco que produzem efeito sistémico no Enteral ou parentérico. Do grego Enteros = intestino e Para = ao lado. Assim, ou passa pelo tracto intestinal ou evita-o. Isto é extremamente importante porque alguns medicamentos são mal absorvidos nos intestinos, outros são bem absorvidos no entanto são metabolizados quase completamente pelo efeito de primeira passagem.

Enteral

estão a entrar no tracto intestinal.,

Oral

administrado por via oral é a via mais comum de administração do fármaco, no entanto, também é a via com a via mais complicada para os tecidos-alvo. A maioria das drogas são absorvidas no trato intestinal por transferência passiva e geralmente acabam na circulação portal encontrando o fígado e, portanto, alta chance de passar o efeito de primeira passagem. a administração Rectal pode ser utilizada para produzir efeitos locais ou sistémicos. No entanto, não é fiável. 75% da drenagem da região rectal contorna a circulação do portal, minimizando assim o efeito de primeira passagem., As veias rectais inferiores e médias estão ligadas à circulação sistémica, enquanto que a veia rectal superior se junta à veia mesentradora inferior e de lá para a veia porta. Pode ser muito útil durante o vômito e em pacientes que são incapazes de tomar medicamentos por via oral.

Sublingual

Sublingual administração pode ser classificada em Parenteral, bem como, não entra no tracto GastroIntestinal inferior, no entanto, é colocado sob a língua, tornando-se oral. A droga se difunde na rede capilar e entra diretamente na circulação do sistema., É muito rapidamente absorvido, baixo risco de infecção, evitando o ambiente áspero do GIT e nenhum metabolismo de primeira passagem.

Parenteral

esta via de administração evita a GIT e é utilizada em medicamentos que são mal absorvidos ou instáveis na GIT, em doentes inconscientes e quando é necessário o início agudo.

intravenosa (IV)

a injecção directamente na circulação sistémica é a via parentérica mais comum. É a maneira mais rápida, mais segura e controlada. Contorna as barreiras de absorção e o metabolismo de primeira passagem., É usado quando é necessário um efeito rápido, administração contínua e grandes volumes. As desvantagens são que não se pode lembrar drogas injetadas, a introdução de bactérias através da contaminação, bem como o fornecimento demasiado rápido ou concentração demasiado elevada pode produzir efeitos adversos fortes.

Intramuscular (IM)

produz um efeito mais rápido do que a administração oral, no entanto a taxa de absorção depende muito do local da injecção e do fluxo sanguíneo local. A droga pode ser soluções aquosas ou preparações de Depósito (em forma de éster ou sal)., A absorção da água é rápida e a forma de depósito é lenta. A vantagem do depósito é que ele pode fornecer uma dose sustentada ao longo de um longo período de tempo. a absorção das injecções subcutâneas é mais lenta do que a da Via IV e necessita de absorção semelhante à da injecção Intramuscular. No entanto, minimiza os riscos associados às injecções intravenosas.

outras vias

  • inalação

esta via é utilizada para medicamentos gasosos ou aqueles que podem ser dispersos num aerossol, e produz um efeito quase tão rápido como com o IV., Fornece uma distribuição rápida através das membranas mucosas do tracto respiratório. É usado para drogas asmáticas e anestésicos.

  • Intranasal

administração do fármaco directamente no nariz. Inclui agentes como descongestionantes nasais ou cocaína por abusadores.

  • tópico

Como o nome indica, é aplicado onde e quando um efeito local da droga é desejado.

  • transdérmica

, Pode atingir efeitos sistémicos, mas a taxa de absorção pode variar consideravelmente dependendo das características físicas da pele em aplicação.

  • intratecal/Intravetricular

Administração de fármacos no líquido cefalorraquidiano (LCR). Utilizado em casos de cancro do SNC, meningite criptocócica, etc.,

efeito de primeira passagem

efeito de primeira passagem ou também conhecido como metabolismo de primeira passagem ou metabolismo pré-Sistémico é quando um fármaco administrado entra no fígado e sofre uma biotransformação extensa e, portanto, diminui a concentração rapidamente antes de atingir o seu alvo. mecanismo

mecanismo

acontece mais frequentemente quando o medicamento é administrado por via oral. A droga é então absorvida no GIT e entra na circulação do portal antes de entrar na circulação sistémica., Através da circulação portal entra no fígado, onde algumas drogas passam por uma biotransformação extensa e a concentração de drogas é diminuída. assim, é a fracção do fármaco perdido durante o processo de absorção geralmente relacionada com o fígado. Isto acontece mais frequentemente através da ingestão oral. Os fármacos notáveis sujeitos a um metabolismo significativo de primeira passagem incluem: Propanolol, lidocaína, Diazepam

efeito benéfico

alguns fármacos beneficiam da biotransformação hepática. Estes medicamentos são administrados sob a forma de pró-fármacos e são convertidos de inactivos para formas activas. E. g., A codeina é administrada e desmetilada (biotransformação hepática) na sua forma activa morfina adequada

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