Ruter drug administration, first-pass effekt

Vi pleier å dele ruter drug administration som produserer systemisk effekt i Enteral eller Parenteral. Fra gresk Enteros = Tarmen og Para = Ved siden av. Dermed enten det passerer gjennom tarmen eller det unngår det. Dette er ekstremt viktig som noen legemidler er dårlig absorbert i tarmen, andre er godt absorbert imidlertid metaboliseres nesten fullstendig av første-pass-effekt.

Enteral

kommer inn i tarmen.,

Muntlig

Gitt av munnen er den vanligste bruksmåte, men det er også den med mest kompliserte veien til målet vev. De fleste legemidler som er absorbert i tarmen ved passiv overføring og som regel ende opp i portalen sirkulasjon møter leveren og dermed høy sjanse for å ha passert den første-pass-effekt.

Rektal

Rektal administrering kan brukes for å produsere lokale eller systemiske effekter. Det er ganske upålitelige imidlertid. 75% av drenering av endetarms-regionen går portal sirkulasjon og dermed minimere første-pass-effekt., Dårligere og midt endetarms årer er knyttet til den systemiske sirkulasjonen, mens superior-rektal vene blir dårligere mesentering vene og derfra over til portvenen. Det kan være svært nyttig under oppkast og hos pasienter som ikke er i stand til å ta medisiner gjennom munnen.

Sublingual

Sublingual administrasjon kan deles inn i Parenteral så vel, det gjør ikke inn i den nedre Mage-Tarmkanalen, men det er plassert under tungen dermed kommer muntlig. Stoffet diffunderer inn i kapillært nettverk og inn i systemet sirkulasjon direkte., Det er veldig raskt absorbert, lav infeksjon risiko, unngå tungt miljø i GIT og ingen first-pass metabolisme.

Parenteral

Denne ruten av administrasjonen unngår GIT, og er brukt for legemidler som er dårlig absorbert eller ustabil i GIT, for bevisstløse pasienter og når akutt innsettende er nødvendig.

Intravenøs (IV)

Injeksjon rett i den systemiske sirkulasjonen er den vanligste parenteral rute. Det er den raskeste og mest mulig sikker og kontrollert måte. Det omgår absorpsjon barrierer og first-pass metabolisme., Det er brukt når en rask effekt er nødvendig, kontinuerlig administraction og store volumer. Ulempene er at man ikke husker injisert narkotika, innføring av bakterier gjennom forurensning, samt for rask levering eller for høy konsentrasjon kan gi sterke bivirkninger.

Intramuskulær (IM)

Gir en raskere effekt enn oral administrasjon, men frekvensen av absorpsjon avhenger i stor grad på injeksjonsstedet og på lokale blodtilførselen. Stoffet kan være vandige løsninger eller depot preparater (i form av ester eller salt)., Absorpsjon av den vandige er rask og depot form er treg. Fordelen av depot form, er at det kan gi en vedvarende dose over en utvidet periode.

Underhud (SC)

absoroption av subkutane injeksjoner er tregere enn IV rute og det er behov for absorpsjon tilsvarende Intramuskulær injeksjon. Men det minimerer risikoen forbundet med IV injeksjoner.

Andre ruter

  • Innånding

Denne ruten brukes for gassformig stoff eller de som kan spres i en aerosol, og produserer en effekt som er nesten like raskt som med IV., Det gir rask levering over slimhinnene i respirateory skrift. Det er brukt for astmatiske narkotika, og bedøvelse.

  • Intranasal

Drug administration direkte inn i nesen. Inkluderer midler, for eksempel nese decongestants eller kokain av misbrukere.

  • Aktuell

Som navnet tilsier, er det anvendes hvor og når en lokal effekt av stoffet er ønsket.

  • Transdermal

Drug administration gjennom huden., Det kan oppnå systemiske effekter, men graden av absorpsjon kan variere betydelig avhengig av de fysiske egenskapene til huden på programmet.

  • Intrathecal / Intravetricular

Drug administration i cerebrospinalvæsken (CSF). Brukes i tilfeller av CNS kreftformer, cryptococcal meningitt etc.,

First-pass effekt

Første-pass virkning eller også kjent som first-pass metabolisme eller presystemic metabolisme er når en administrert stoffet går over i leveren og gjennomgår omfattende biotransformation og dermed redusere konsentrasjonen raskt før det når sitt mål.

Mekanisme

Det skjer som oftest når stoffet blir administrert oralt. Stoffet så er absorbert i GIT og går inn portalen sirkulasjon før du går inn i den systemiske sirkulasjonen., Via portalen sirkulasjon det går inn i leveren der noen stoffer gjennomgår omfattende biotransformation og stoffet konsentrasjon er redusert.

det er Således brøkdel av tapt stoffet i løpet av prosessen med absorpsjon vanligvis knyttet til leveren. Dette skjer oftest gjennom inntak. Noteable stoff i betydelig first-pass metabolisme inkluderer: Propanolol, Lidokain, Diazepam

Gunstig effekt

Noen stoffer dra nytte av leveren biotransformation. Disse stoffene er gitt som prodrugs og er konvertert fra inaktiv til aktiv form. E. g., Kodein er administrert og demethylated (biotransformation i leveren) i sin aktive form Morfin riktig

Lenker

Leave a Comment