Administreringsvägar för läkemedel, första-pass effekt

vi delar vanligtvis administreringsvägar för läkemedel som ger systemisk effekt i Enteral eller Parenteral. Från grekiska Enteros = tarm och Para = bredvid. Således passerar det antingen genom tarmkanalen eller det undviker det. Detta är oerhört viktigt eftersom vissa läkemedel absorberas dåligt i tarmarna, andra absorberas väl, men metaboliseras nästan helt genom första passage-effekt.

Enteral

kommer in i tarmkanalen.,

Oral

givet genom munnen är den vanligaste vägen för läkemedelsadministration, men det är också den med den mest komplicerade vägen till målvävnaderna. De flesta läkemedel absorberas i tarmkanalen genom passiv överföring och brukar hamna i portalcirkulationen som stöter på levern och därmed hög chans att passera den första passningseffekten.

rektal

rektal administrering kan användas för att producera lokala eller systemiska effekter. Det är dock ganska opålitligt. 75% av dränering av rektalområdet kringgår portalcirkulationen och därigenom minimerar första-pass-effekten., De underlägsna och mellersta rektala venerna är kopplade till den systemiska cirkulationen medan den överlägsna rektala venen förenar den underlägsna mesentering venen och därifrån på portalvenen. Det kan vara mycket användbart vid kräkningar och hos patienter som inte kan ta mediciner genom munnen.

Sublingual

sublingual administrering kan klassificeras i Parenteral också, Det går inte in i nedre mag-tarmkanalen, men det placeras under tungan och går sålunda Oralt. Läkemedlet diffunderar in i kapillärnätet och går in i systemcirkulationen direkt., Det absorberas mycket snabbt, låg infektionsrisk, undviker den grova miljön i GIT och ingen första passage metabolism.

Parenteral

denna administreringsväg undviker GIT och används för läkemedel som är dåligt absorberade eller instabila i GIT, för omedvetna patienter och när akut insättande krävs.

intravenös (IV)

injektion rakt in i den systemiska cirkulationen är den vanligaste parenterala vägen. Det är det snabbaste och mest säkra och kontrollerade sättet. Det kringgår absorptionsbarriärer och första passage metabolism., Den används när en snabb effekt krävs, kontinuerlig administrering och stora volymer. Nackdelarna är att man inte kan återkalla injicerade läkemedel, införande av bakterier genom förorening samt för snabb leverans eller för hög koncentration kan ge starka negativa effekter.

intramuskulär (IM)

ger en snabbare effekt än oral administrering, men absorptionshastigheten beror mycket på injektionsstället och på lokalt blodflöde. Läkemedlet kan vara vattenhaltiga lösningar eller depotpreparat (i form av ester eller salt)., Absorptionen av vattnet är snabb och depåformen är långsam. Fördelen med depotformen är att den kan ge en hållbar dos under en längre tidsperiod.

subkutan (SC)

absorptionen av subkutana injektioner är långsammare än den för iv-administrering och den behöver absorption som liknar intramuskulär injektion. Det minimerar dock riskerna i samband med IV-injektioner.

andra vägar

  • inandning

denna väg används för gasformiga läkemedel eller de som kan spridas i en aerosol, och ger en effekt nästan lika snabbt som med IV., Det ger snabb leverans över slemhinnorna i andningsvägarna. Det används för astmatiska droger och anestetika.

  • Intranasal

läkemedelsadministrering direkt i näsan. Inkluderar medel som nasala decongestants eller kokain av missbrukare.

  • aktuell

som namnet antyder appliceras det var och när en lokal effekt av läkemedlet önskas.

  • Transdermal

läkemedelsadministrering genom huden., Det kan uppnå systemiska effekter men absorptionshastigheten kan variera markant beroende på hudens fysiska egenskaper vid applicering.

  • intratekal/Intravetricular

läkemedelsadministrering i cerebrospinalvätskan (CSF). Används i fall av CNS-cancer, kryptokock meningit etc.,

första-pass effekt

första-pass effekt eller även känd som första-pass metabolism eller presystemisk metabolism är när ett administrerat läkemedel kommer in i levern och genomgår omfattande biotransformation och därmed minskar koncentrationen snabbt innan den når sitt mål.

mekanism

det händer oftast när läkemedlet administreras oralt. Läkemedlet absorberas sedan i GIT och går in i portalcirkulationen innan det går in i den systemiska cirkulationen., Via portalcirkulationen går den in i levern där vissa läkemedel genomgår omfattande biotransformation och läkemedelskoncentrationen minskar.

det är sålunda fraktionen av förlorat läkemedel under absorptionsprocessen som vanligtvis är relaterad till levern. Detta händer oftast genom oralt intag. Noteable läkemedel som genomgår signifikant första passage metabolism inkluderar: Propanolol, lidokain, Diazepam

fördelaktig effekt

vissa läkemedel drar nytta av leverbiotransformationen. Dessa läkemedel administreras som prodrugs och omvandlas från inaktiv till aktiv form. Ex., Kodein administreras och demetyleras (biotransformation i levern) till dess aktiva form morfin korrekt

länkar

Leave a Comment