Căile de administrare a medicamentului, efectul de primă trecere

de obicei împărțim căile de administrare a medicamentului care produc efect sistemic în Enteral sau Parenteral. Din greacă Enteros = intestin și Para = alături. Astfel, fie trece prin tractul intestinal, fie îl evită. Acest lucru este extrem de important, deoarece unele medicamente sunt slab absorbite în intestine, altele sunt bine absorbite, dar sunt metabolizate aproape complet prin efectul de primă trecere.

Enteral

intră în tractul intestinal.,

Oral

administrat pe cale orală este cea mai frecventă cale de administrare a medicamentului, dar este și cea cu cea mai complicată cale către țesuturile țintă. Majoritatea medicamentelor sunt absorbite în tractul intestinal prin transfer pasiv și, de obicei, ajung în circulația portalului întâlnind ficatul și, astfel, șanse mari de a trece efectul de primă trecere. administrarea rectală poate fi utilizată pentru producerea de efecte locale sau sistemice. Cu toate acestea, este destul de nesigur. 75% din drenajul regiunii rectale ocolește circulația portalului și astfel minimizează efectul de primă trecere., Venele rectale inferioare și mijlocii sunt legate de circulația sistemică, în timp ce vena rectală superioară se alătură venei mezenterice inferioare și de acolo pe vena portă. Poate fi foarte util în timpul vărsăturilor și la pacienții care nu pot lua medicamente pe cale orală.administrarea sublinguală poate fi clasificată și în Parenteral, nu intră în tractul GastroIntestinal inferior, cu toate acestea este plasată sub limbă, mergând astfel oral. Medicamentul difuzează în rețeaua capilară și intră direct în circulația sistemului., Este foarte rapid absorbit, risc scăzut de infecție, evitând mediul dur al GIT și fără metabolismul primului pasaj.această cale de administrare evită GIT și este utilizată pentru medicamente care sunt slab absorbite sau instabile în GIT, pentru pacienții inconștienți și când este necesar un debut acut.

intravenos (IV)

injectarea directă în circulația sistemică este cea mai frecventă cale parenterală. Este cel mai rapid și mai sigur și controlat mod. Ea ocolește barierele de absorbție și metabolismul primului pasaj., Se utilizează atunci când este necesar un efect rapid, administrare continuă și volume mari. Dezavantajele sunt că nu se pot aminti medicamentele injectate, introducerea bacteriilor prin contaminare, precum și livrarea prea rapidă sau concentrația prea mare pot produce efecte adverse puternice.

Intramuscular (IM)

produce un efect mai rapid decât administrarea orală, cu toate acestea rata de absorbție depinde foarte mult de locul injectării și de fluxul sanguin local. Medicamentul poate fi soluții apoase sau preparate depot (sub formă de ester sau sare)., Absorbția apoasă este rapidă, iar forma depozitului este lentă. Avantajul formei depot este că poate oferi o doză susținută pe o perioadă extinsă de timp.

subcutanat (SC)

absorbția injecțiilor subcutanate este mai lentă decât cea a căii IV și are nevoie de absorbție similară injecției intramusculare. Cu toate acestea, minimizează riscurile asociate injecțiilor IV. această cale este utilizată pentru medicamente gazoase sau pentru cele care pot fi dispersate într-un aerosol și produce un efect aproape la fel de rapid ca în cazul IV., Oferă o livrare rapidă pe membranele mucoase ale tractului respirator. Se utilizează pentru medicamente astmatice și anestezice. administrarea medicamentului direct în nas. Include agenți precum decongestionanții nazali sau cocaina de către agresori. după cum sugerează și numele, se aplică unde și când se dorește un efect local al medicamentului. administrarea medicamentului prin piele., Se poate realiza efecte sistemice, dar rata de absorbție poate varia semnificativ în funcție de caracteristicile fizice ale pielii la aplicare.administrarea medicamentului în lichidul cefalorahidian (LCR). Utilizat în cazurile de cancere ale SNC, meningită criptococică etc.,

efectul primului pasaj

efectul primului pasaj sau cunoscut și sub denumirea de metabolizare la primul pasaj sau metabolizare presistemică este atunci când un medicament administrat intră în ficat și suferă o biotransformare extinsă și, astfel, scade rapid concentrația înainte de a-și atinge ținta.

mecanism

se întâmplă cel mai frecvent atunci când medicamentul este administrat pe cale orală. Medicamentul este apoi absorbit în GIT și intră în circulația portalului înainte de a intra în circulația sistemică., Prin circulația portalului intră în ficat, unde unele medicamente suferă o biotransformare extinsă, iar concentrația medicamentului este scăzută. astfel, este fracția de medicament pierdut în timpul procesului de absorbție, în general, legate de ficat. Acest lucru se întâmplă cel mai frecvent prin administrarea orală. Medicamentele notabile care suferă o metabolizare semnificativă la primul pasaj includ: Propanolol, lidocaină, Diazepam

efect benefic

unele medicamente beneficiază de biotransformarea hepatică. Aceste medicamente sunt administrate ca promedicamente și sunt transformate din forma inactivă în cea activă. De exemplu., Codeina este administrată și demetilată (biotransformare în ficat) în forma sa activă morfină corespunzătoare

legături

Leave a Comment