Enalapril (Português)

  • Prepak Systems Inc.distribuidores rebeldes Corp Repack Remedy Repack Sandhills Packaging Inc.Sandoz Pharmaceuticals Southwood Pharmaceuticals Taro Pharmaceuticals USA Teva Pharmaceutical Industries Ltd.Tya Pharmaceuticals UDL Laboratories Vangard Labs Inc.Watson Pharmaceuticals West Ward Pharmaceuticals Wockhardt Ltd.,
  • Dosage Forms

    Form Route Strength
    Tablet Oral
    Tablet Oral 10 MG
    Tablet Oral 20 MG
    Tablet Oral 5 MG
    Powder, for suspension Oral 0.006 g
    Tablet Oral 5.,254 mg
    Tablet, film coated Oral 10 mg/1
    Tablet, film coated Oral 20 mg/1
    Tablet Oral 12.5 mg
    Tablet Oral 2.5 MG
    Capsule, coated Oral 2.,5 mg
    Capsule, coated Oral 5 mg
    Tablet Oral 6 mg
    Tablet Oral 30 MG
    Tablet Oral 40 MG
    Suspension Oral 1 mg/1mL
    Suspension Oral 500 mcg/1mL
    Syrup 1 mg/1mL
    Tablet, film coated Oral 5 mg
    Tablet Oral 5.,1 mg
    Tablet, coated Oral 10 MG
    Tablet Oral 10 mg/1
    Tablet Oral 2.5 mg/1
    Tablet Oral 20 mg/1
    Tablet Oral 5 mg/1
    Tablet, soluble Oral 10 mg/1
    Tablet, soluble Oral 2.,5 mg/1
    Tablet, soluble Oral 20 mg/1
    Tablet, soluble Oral 5 mg/1
    Tablet Oral
    Tablet Oral 20., mg
    Tablet Oral 2 mg
    Tablet Oral 4 mg
    Tablet Oral 8 mg
    Tablet, film coated Oral 10 mg
    Tablet, film coated Oral 20 mg

    Prices

    Unit description Cost Unit
    Enalapril maleate powder 9.,18USD g
    Enalaprilat 1.25 mg/ml vial 3.6USD ml
    Vasotec 20 mg tablet 3.36USD tablet
    Vaseretic 10-25 mg tablet 3.15USD tablet
    Vasotec 10 mg tablet 2.63USD tablet
    Vasotec 5 mg tablet 2.08USD tablet
    Vasotec 2.5 mg tablet 1.65USD tablet
    Enalapril maleate 20 mg tablet 1.56USD tablet
    Vaseretic 5-12.,5 mg tablet 1.49USD tablet
    Vasotec 20 mg Tablet 1.34USD tablet
    Vasotec 10 mg Tablet 1.11USD tablet
    Enalapril maleate 10 mg tablet 1.09USD tablet
    Enalapril maleate 5 mg tablet 1.03USD tablet
    Vasotec 5 mg Tablet 0.92USD tablet
    Enalapril maleate 2.5 mg tablet 0.82USD tablet
    Vasotec 2.5 mg Tablet 0.,78USD tablet
    Apo-Enalapril 20 mg Tablet 0.75USD tablet
    Co Enalapril 20 mg Tablet 0.75USD tablet
    Mylan-Enalapril 20 mg Tablet 0.75USD tablet
    Novo-Enalapril 20 mg Tablet 0.75USD tablet
    Pms-Enalapril 20 mg Tablet 0.75USD tablet
    Ratio-Enalapril 20 mg Tablet 0.75USD tablet
    Sandoz Enalapril 20 mg Tablet 0.,75USD tablet
    Taro-Enalapril 20 mg Tablet 0.75USD tablet
    Apo-Enalapril 10 mg Tablet 0.62USD tablet
    Co Enalapril 10 mg Tablet 0.62USD tablet
    Mylan-Enalapril 10 mg Tablet 0.62USD tablet
    Novo-Enalapril 10 mg Tablet 0.62USD tablet
    Pms-Enalapril 10 mg Tablet 0.62USD tablet
    Ratio-Enalapril 10 mg Tablet 0.,62USD tablet
    Sandoz Enalapril 10 mg Tablet 0.62USD tablet
    Taro-Enalapril 10 mg Tablet 0.62USD tablet
    Apo-Enalapril 5 mg Tablet 0.52USD tablet
    Co Enalapril 5 mg Tablet 0.52USD tablet
    Mylan-Enalapril 5 mg Tablet 0.52USD tablet
    Novo-Enalapril 5 mg Tablet 0.52USD tablet
    Pms-Enalapril 5 mg Tablet 0.,52USD tablet
    Ratio-Enalapril 5 mg Tablet 0.52USD tablet
    Sandoz Enalapril 5 mg Tablet 0.52USD tablet
    Taro-Enalapril 5 mg Tablet 0.52USD tablet
    Apo-Enalapril 2.5 mg Tablet 0.44USD tablet
    Co Enalapril 2.5 mg Tablet 0.44USD tablet
    Mylan-Enalapril 2.5 mg Tablet 0.44USD tablet
    Novo-Enalapril 2.5 mg Tablet 0.,44USD tablet
    Pms-Enalapril 2.5 mg Tablet 0.44USD tablet
    Ratio-Enalapril 2.5 mg Tablet 0.44USD tablet
    Sandoz Enalapril 2.5 mg Tablet 0.44USD tablet
    Taro-Enalapril 2.5 mg Tablet 0.44USD tablet

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    Patents

    Properties

    State Solid Experimental Properties Predicted Properties

    Property Value Source
    Water Solubility 0.213 mg/mL ALOGPS
    logP 0.19 ALOGPS
    logP 0.59 ChemAxon
    logS -3.2 ALOGPS
    pKa (Strongest Acidic) 3.,67 ChemAxon
    pKa (Strongest Basic) 5.2 ChemAxon
    Physiological Charge -1 ChemAxon
    Hydrogen Acceptor Count 5 ChemAxon
    Hydrogen Donor Count 2 ChemAxon
    Polar Surface Area 95.94 Å2 ChemAxon
    Rotatable Bond Count 10 ChemAxon
    Refractivity 99.57 m3·mol-1 ChemAxon
    Polarizability 40., ChemAxon
    Rule of Five Yes ChemAxon
    Ghose Filter Yes ChemAxon
    Veber’s Rule No ChemAxon
    MDDR-like Rule No ChemAxon

    Predicted ADMET Features

    Property Value Probability
    Human Intestinal Absorption + 0.,7428
    Blood Brain Barrier 0.9659
    Caco-2 permeable 0.8956
    P-glycoprotein substrate Substrate 0.7691
    P-glycoprotein inhibitor I Non-inhibitor 0.6681
    P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.5136
    Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.8442
    CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.,8632
    CYP450 2D6 substrate Non-substrate 0.9116
    CYP450 3A4 substrate Non-substrate 0.5696
    CYP450 1A2 substrate Non-inhibitor 0.9125
    CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.9154
    CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.9231
    CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.9025
    CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.,8309
    CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.6825
    Ames test Non AMES toxic 0.9383
    Carcinogenicity Non-carcinogens 0.9216
    Biodegradation Not ready biodegradable 0.8686
    Rat acute toxicity 1.8269 LD50, mol/kg Not applicable
    hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.,9719
    hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor 0.7456
    ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties.,=”720f1a1b08″>
    Property Measurement pH Temperature (°C) IC 50 (nM) 1200 N/A N/A 12477342 IC 50 (nM) 1273 N/A N/A 2544729 IC 50 (nM) 140 N/A N/A 1995872 / 2993618 / 3020249 IC 50 (nM) 2 N/A N/A 8021921 IC 50 (nM) 4.,5 N/A N/A 2999394 / 10669559 IC 50 (nM) 8000 N/A N/A 2981324

    Details

    Binding Properties1., Enzima conversora de angiotensina

    Tipo de Proteína do Organismo de seres Humanos, a ação Farmacológica

    Sim

    Ações

    Inibidor

    Função Geral de Zinco de iões de vinculação Função Específica, que Converte angiotensina I para angiotensina II, pelo lançamento do terminal His-Leu, isso resulta em um aumento da atividade vasoconstritora da angiotensina. Também capaz de inactivar a bradiquinina, uma potente… Nome do Gene ACE Uniprot ID P12821 Uniprot nome da enzima de conversão da angiotensina peso Molecular 149713.,675 da

    1. Andujar-Sanchez m, Jara-Perez V, Camara-Artigas A: determinação Termodinâmica das constantes de ligação dos inibidores da enzima de conversão da angiotensina por um método de deslocamento. FEBS Lett. 2007 Jul 24; 581 (18):3449-54. Epub 2007 Jun 27. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5. Liu YH, Liu LY, Wu JX, Chen SX, Sun YX: Comparison of captopril and enalapril to study the role of the sulfhryl-group in improvement of endothelial dysfunction with ECA in high dieted metionine mice., J Cardiovasc Pharmacol. 2006 Jan;47(1):82-8. Natesh R, Schwager SL, Evans HR, Sturrock ED, Acharya KR: detalhes estruturais sobre a ligação dos fármacos antihipertensores captopril e enalaprilato à enzima testicular de conversão da angiotensina I humana. Bioquimico. 2004 Jul 13; 43 (27):8718-24.

    Operadoras

    Details1., Soro albumina

    Tipo de Proteína do Organismo de seres Humanos, a ação Farmacológica

    Não

    Ações

    Binder

    Função Geral de substâncias Tóxicas vinculação Específica Função de Soro albumina, a principal proteína do plasma, tem uma boa capacidade de ligação de água, Ca(2+), Na(+), K(+), ácidos graxos, hormônios, bilirrubina e drogas. Sua principal função é a regulação do colóide… Nome do Gene ALB Uniprot ID P02768 Uniprot nome do peso Molecular da albumina sérica 69365.,94 da

    1. Trbojevic-Stankovic J, Aleksic M, Odovic J: estimativa do grau de ligação das proteínas dos inibidores da enzima de conversão da angiotensina utilizando dados cromatográficos de hidrofobicidade. Srp Arh Celok Lek. 2015 Jan-Fev; 143 (1-2): 50-5.,

    Transporters

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Inhibitor

    General Function Xenobiotic-transporting atpase activity Specific Function Energy-dependent efflux pump responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells. Gene Name ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molecular Weight 141477.,255 da

    1. Takara K, Kakumoto M, Tanigawara Y, Funakoshi J, Sakaeda T, Okumura K: interacção da digoxina com fármacos antihipertensores via MDR1. Life Sci. 2002 Fev 15; 70 (13): 1491-500.,div>
      Binding Properties

      ×

      Property Measurement pH Temperature (°C)
      IC 50 (nM) 15000000 N/A N/A 9706043
      IC 50 (nM) 4500000 N/A N/A 10052994

    Details

    Binding Properties2., Solute carrier family 15 membro 1

    Tipo de Proteína do Organismo de seres Humanos, a ação Farmacológica

    Desconhecido

    Ações

    Substrato
    Inibidor

    Função Geral de Prótons dependentes oligopeptide secundário ativo transmembrana transportador atividade Específica Função de Prótons, juntamente ingestão de oligopeptídeos de 2 a 4 aminoácidos, com uma preferência para dipeptides. Pode constituir uma via importante para a absorção de produtos finais da digestão proteica. Nome do Gene SLC15A1 Uniprot ID P46059 Uniprot nome da família do transportador de solutos 15 Membro 1 peso Molecular 78805.,265 Da

    1. Han H, de Vrueh RL, Rhie JK, Covitz KM, Smith PL, Lee CP, Oh DM, Sadee W, Amidon GL: 5′-Amino-ésteres do ácido antiviral nucleósidos, aciclovir, e o AZT são absorvidos pelo intestino PEPT1 peptídeo transportador. Pharm Res. 1998 Ago;15(8):1154-9. Han hk, Rhie JK, Oh DM, Saito G, Hsu CP, Stewart BH, Amidon GL: células CHO/hPEPT1 sobreexpressing the human peptide transporter (hPEPT1) as an alternative in vitro model for peptidomimetic drugs. J Pharm Sci. 1999 Mar; 88 (3):347-50., Temple CS, Boyd CA: transporte de oligopeptídeos acoplados a protões por vesículas da membrana da membrana cortical renal do rato: uma análise funcional utilizando inibidores da ECA para determinar a isoforma do transportador. Biochim Biophys Acta. 1998 ago 14; 1373 (1): 277-81. Tsuji a: Interacções medicamentosas mediadas pelo transportador. A Droga Metab Farmacocinet. 2002;17(4):253-74.,

    Tipo de Proteína do Organismo de seres Humanos, a ação Farmacológica

    Desconhecido

    Ações

    Inibidor

    Função Geral de Sódio-independente de ânions orgânicos transmembrana transportador atividade Função Específica Envolvida na eliminação renal de endógenos e exógenos ânions orgânicos. Funciona como trocador de aniões orgânicos quando a captação de uma molécula de anião orgânico é acoplada com um efluxo de um … Nome do Gene SLC22A6 Uniprot ID Q4U2R8 Uniprot nome da família do transportador de solutos 22 membro 6 peso Molecular 61815.,78 da

    1. Kuze K, Graves P, Leahy a, Wilson P, Stuhlmann H, You G: expressão heteróloga e caracterização funcional de um transportador de aniões orgânicos renais de rato em células de mamíferos. J Biol Chem. 1999 Jan 15; 274 (3):1519-24.,

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Inhibitor

    General Function Sodium-independent organic anion transmembrane transporter activity Specific Function Plays an important role in the excretion/detoxification of endogenous and exogenous organic anions, especially from the brain and kidney. Involved in the transport basolateral of steviol, fexofenad… Gene Name SLC22A8 Uniprot ID Q8TCC7 Uniprot Name Solute carrier family 22 member 8 Molecular Weight 59855.,585 Da

    1. Kobayashi, Y, Ohshiro N, Tsuchiya Um, Kohyama N, Ohbayashi M, Yamamoto T: Renal transporte de compostos orgânicos mediada pelo mouse organic anion transporter 3 (mOat3): mais especificidade de substrato de mOat3. Acordos De Droga Metab. 2004 May; 32 (5):479-83.,

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Inhibitor

    General Function Sodium-independent organic anion transmembrane transporter activity Specific Function Mediates sodium-independent multispecific organic anion transport. Transport of prostaglandin E2, prostaglandin F2, tetracycline, bumetanide, estrone sulfate, glutarate, dehydroepiandrosterone sulf… Gene Name SLC22A7 Uniprot ID Q9Y694 Uniprot Name Solute carrier family 22 member 7 Molecular Weight 60025.,025 Da

    1. Kobayashi, Y, Ohshiro N, Shibusawa Um, Sasaki T, Tokuyama S, Sekine T, Endou H, Yamamoto T: Isolamento, caracterização e expressão gênica diferencial de multispecific organic anion transporter 2 em camundongos. Mol Pharmacol. 2002 Jul; 62 (1): 7-14. Sekine T, Cha SH, Tsuda M, Apiwattanakul N, Nakajima N, Kanai Y, Endou H: identificação do transportador de aniões orgânicos multiespecíficos 2, expresso predominantemente no fígado. FEBS Lett. 1998 Jun 12; 429 (2):179-82.,

    e ácidos biliares (por semelhança) não conjugados. Inibir selectivamente…, Nome de Gene SLCO1A2 Uniprot ID P46721 Uniprot Nome de Soluto transportador de ânions orgânicos transportador membro da família 1A2 Peso Molecular 74144.105 Da

    1. Abu-Zahra TN, Wolkoff AW, Kim RB, Pang KS: a Absorção do enalapril e expressão de ânions orgânicos transporte de polipeptídeo 1 no zonal, hepatócitos isolados de ratos. Acordos De Droga Metab. 2000 Jul; 28 (7):801-6. Pang KS, Wang PJ, Chung AY, Wolkoff AW: o dipeptídeo modificado, enalapril, um inibidor da enzima de conversão da angiotensina, é transportado pela proteína de transporte de aniões orgânicos do fígado de rato. Hepatologia. 1998 Nov; 28 (5): 1341-6.,

    ×

    Melhorar os resultados em pacientes
    Construir eficazes ferramentas de apoio à decisão com o mais abrangente do setor fármaco-fármaco interação verificador.

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    droga criada em 13 de junho de 2005 07:24 / actualizada em 08 de fevereiro de 2021 05:13

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