Dietilpropion

nome genérico: cloridrato de Dietilpropion Drugs.com. última atualização em 23 de Novembro de 2020.o cloridrato de dietilpropiona está disponível para administração oral em comprimidos de libertação imediata contendo 25 mg de cloridrato de dietilpropiona., Os componentes inactivos de cada comprimido de libertação imediata São: crospovidona, lactose anidra, estearato de magnésio, amido pré-gelatinizado e ácido tartárico. O cloridrato de dietilpropiona é um agente simpaticomimético. A Denominação química do cloridrato de dietilpropiona é cloridrato de 1-fenil-2-dietilamino-1-propanona.,

Sua estrutura química é:

Diethylpropion – Farmacologia Clínica

Diethylpropion hydrochloride é uma amina simpatomimética com alguns farmacológico atividade semelhante à do protótipo drogas desta classe, utilizadas na obesidade, as anfetaminas. As acções incluem alguma estimulação do sistema nervoso central e aumento da pressão arterial. A tolerância tem sido demonstrada com todas as drogas desta classe em que estes fenômenos têm sido procurados.

drogas desta classe usadas na obesidade são comumente conhecidas como” anorexígenos “ou” anorexígenos.,”Não foi estabelecido, no entanto, que a ação de tais drogas no tratamento da obesidade é principalmente uma da supressão do apetite. Por exemplo, outras ações do sistema nervoso central ou efeitos metabólicos podem estar envolvidos. Indivíduos obesos adultos instruídos no tratamento dietético e tratados com medicamentos” anorécticos ” perdem mais peso em média do que os tratados com placebo e dieta, conforme determinado em ensaios clínicos de relativamente curto prazo. A magnitude do aumento da perda de peso dos doentes tratados com fármacos em relação aos doentes tratados com placebo é, em média, de uma fracção de libra por semana., No entanto, a perda de peso individual pode variar substancialmente de doente para doente. A taxa de perda de peso é maior nas primeiras semanas de tratamento tanto para os indivíduos do fármaco como para os indivíduos do placebo e tende a diminuir nas semanas seguintes. As possíveis origens do aumento da perda de peso devido aos vários efeitos do medicamento não estão estabelecidas., A quantidade de perda de peso associada com o uso de um “anorectic” da droga varia de avaliação a avaliação, e o aumento da perda de peso parece estar relacionado, em parte, a outras variáveis do que as drogas prescritas, tais como o médico/pesquisador relacionamento, a população tratada, e a dieta prescrita. Os estudos não permitem conclusões quanto à importância relativa do medicamento e dos factores não relacionados com o fármaco na perda de peso.,a história natural da obesidade é medida em anos, enquanto a maioria dos estudos citados se restringem a algumas semanas de duração; assim, o impacto total da perda de peso induzida pelo fármaco sobre a dieta isolada é Desconhecido. A dietilpropiona é rapidamente absorvida pelo tracto gastrointestinal após administração oral e é extensamente metabolizada através de uma via complexa de biotransformação envolvendo N-desalquilação e redução. Muitos destes metabolitos são biologicamente activos e podem participar na acção terapêutica do cloridrato de dietilpropiona., Devido às diferentes solubilidades lipídicas destes metabolitos, pensa-se que os seus níveis circulantes são afectados pelo pH urinário da Dietilpropião e/ou dos seus metabolitos activos atravessam a barreira hemato-encefálica e a placenta. a dietilpropiona e os seus metabolitos são excretados principalmente pelo rim. Foi relatado que entre 75-106% da dose é recuperada na urina nas 48 horas seguintes à administração. Utilizando um ensaio de fosforescência específico para compostos básicos contendo um grupo benzoílo, estima-se que a semi-vida plasmática dos metabolitos da aminoketona se situe entre 4 e 6 horas.,as características de libertação prolongada da formulação de 75 mg de cloridrato de dietilpropiona foram demonstradas por estudos realizados no ser humano, nos quais os níveis plasmáticos de materiais relacionados com dietilpropiona foram medidos por análise de fosforescência. Os níveis plasmáticos obtidos com a formulação de cloridrato de dietilpropiona de 75 mg administrada uma vez por dia indicaram uma libertação mais gradual do que uma formulação de libertação imediata (três comprimidos de 25 mg administrados numa dose única).,

a formulação de 75 mg de cloridrato de dietilpropiona de libertação prolongada não demonstrou eficácia superior à mesma dose da formulação de libertação imediata (um comprimido de 25 mg três vezes por dia)., Após a administração de uma única dose do Diethylpropion cloridrato de 75 mg de formulação (um 75 mg de liberação prolongada comprimido) ou Diethylpropion cloridrato de solução (75 mg por dose) em um estudo crossover normais de seres humanos, a quantidade do composto original e seus metabólitos ativos recuperados na urina dentro de 48 horas para as duas formas de dosagem não foram estatisticamente diferentes.,

INDICAÇÕES & de USO

Diethylpropion hydrochloride é indicada no gerenciamento de obesidade exógena a curto prazo, adjunto (algumas semanas), em regime de redução de peso baseado em restrição calórica em pacientes com um primeiro índice de massa corporal (IMC) de 30 kg/m 2 ou superior e que não tenham respondido ao peso adequado, reduzir o regime de dieta e/ou exercício) sozinho. Abaixo está um gráfico de IMC baseado em várias alturas e pesos. O IMC é calculado tomando o peso do paciente, em quilogramas (kg), dividido pela altura do paciente, em metros (m), ao quadrado., As conversões métricas são as seguintes: Libras divididas por 2,2 = kg; polegadas x 0,0254 = metros.,

36 33 30 250 49 44 40 37 34 31

The usefulness of agents of this class (see CLINICAL PHARMACOLOGY) should be measured against possible risk factors inherent in their use such as those described below., O cloridrato de dietilpropiona está indicado apenas para utilização em monoterapia.

contra-indicações

hipertensão pulmonar, arteriosclerose avançada, hipertiroidismo, hipersensibilidade conhecida ou idiossincrasia às aminas simpaticomiméticas, glaucoma, hipertensão grave. (Ver precauções.)

Estados agitados.doentes com antecedentes de abuso de drogas.

a utilização em associação com outros fármacos anorécticos está contra-indicada.durante ou no período de 14 dias após a administração de inibidores da monoamino oxidase, podem ocorrer crises hipertensivas.,

advertências

o cloridrato de dietilpropiona não deve ser utilizado em combinação com outros agentes anorécticos, incluindo medicamentos prescritos, preparações de venda livre e produtos à base de plantas.num estudo epidemiológico de controlo de casos, a utilização de agentes anorécticos, incluindo dietilpropiona, foi associada a um risco aumentado de desenvolver hipertensão pulmonar, uma doença rara, mas muitas vezes fatal. A utilização de agentes anorécticos durante mais de 3 meses foi associada a um aumento de 23 vezes no risco de desenvolvimento de hipertensão pulmonar., Não pode ser excluído o aumento do risco de hipertensão pulmonar com ciclos de tratamento repetidos.o início ou agravamento de dispneia exercional, ou sintomas inexplicáveis de angina de peito, síncope ou edema das extremidades inferiores sugerem a possibilidade de ocorrência de hipertensão pulmonar. Nestas circunstâncias, o cloridrato de dietilpropiona deve ser imediatamente interrompido e o doente deve ser avaliado quanto à possível presença de hipertensão pulmonar.,foi notificada doença cardíaca Valvular associada à utilização de alguns agentes anorécticos, tais como fenfluramina e dexfenfluramina. Os possíveis factores contributivos incluem o consumo por longos períodos de tempo, doses superiores às recomendadas e/ou o consumo em combinação com outros medicamentos anorécticos. Foi notificada muito raramente valvulopatia com monoterapia com cloridrato de dietilpropiona, mas a relação causal permanece incerta., O risco potencial de possíveis efeitos adversos graves, tais como doença cardíaca valvular e hipertensão pulmonar, deve ser cuidadosamente avaliado em relação ao potencial benefício da perda de peso. A avaliação cardíaca inicial deve ser considerada para detectar doenças cardíacas valvulares pré-existentes ou hipertensão pulmonar antes do início do tratamento com cloridrato de dietilpropiona. O cloridrato de dietilpropiona não é recomendado em doentes com sopro cardíaco conhecido ou doença cardíaca valvular. O ecocardiograma durante e após o tratamento pode ser útil para detectar quaisquer distúrbios valvulares que possam ocorrer.,

para limitar a exposição e os riscos injustificados, o tratamento com cloridrato de dietilpropiona só deve ser continuado se o doente tiver uma perda de peso satisfatória nas primeiras 4 semanas de tratamento (por exemplo, perda de peso de pelo menos 4 libras, ou conforme determinado pelo médico e pelo doente).não se recomenda a utilização de cloridrato de dietilpropiona em doentes que tenham utilizado qualquer agente anoréctico no ano anterior.se se desenvolver tolerância, a dose recomendada não deve ser excedida numa tentativa de aumentar o efeito; pelo contrário, o medicamento deve ser interrompido., O cloridrato de dietilpropiona pode prejudicar a capacidade do doente para exercer actividades potencialmente perigosas, tais como operar máquinas ou conduzir um veículo a motor; por conseguinte, o doente deve ser advertido em conformidade.a utilização prolongada de cloridrato de dietilpropiona pode induzir dependência da síndrome de abstinência à cessação da terapêutica. Ocorreram raramente alucinações após doses elevadas do medicamento., Foram notificados vários casos de psicose tóxica após o uso excessivo do fármaco e alguns foram notificados em que a dose recomendada parece não ter sido excedida. A psicose diminuiu após a interrupção da droga.quando se utilizam agentes activos do sistema nervoso central, deve ter-se sempre em consideração a possibilidade de interacções adversas com álcool.precauções devem tomar-se precauções ao prescrever cloridrato de dietilpropiona a doentes com hipertensão ou com doença cardiovascular sintomática, incluindo arritmias., O cloridrato de dietilpropiona não deve ser administrado a doentes com hipertensão grave.os relatórios sugerem que o cloridrato de dietilpropiona pode aumentar as convulsões em alguns epilépticos. Assim, os epilépticos a receber cloridrato de dietilpropiona devem ser cuidadosamente monitorizados. Pode ser necessário proceder à titulação da dose ou à descontinuação do cloridrato de dietilpropiona.

a menor quantidade possível deve ser prescrita ou dispensada de uma só vez, a fim de minimizar a possibilidade de sobredosagem.,

informação para o doente

o doente deve ser advertido sobre o uso concomitante de álcool ou outros fármacos activos no SNC e cloridrato de dietilpropiona. (Ver avisos.) O doente deve ser aconselhado a ter cuidado ao conduzir ou exercer qualquer actividade potencialmente perigosa.

testes laboratoriais

nenhuma.Interacções medicamentosas

porque o cloridrato de dietilpropiona é uma monoamina, a hipertensão pode resultar quando este fármaco é utilizado com inibidores da monoamina oxidase (MAO) (ver contra-indicações).,a eficácia de Dietilpropion com outros agentes anorécticos não foi estudada e a utilização combinada pode ter potencial para problemas cardíacos graves; por conseguinte, a utilização concomitante com outros agentes anorécticos está contra-indicada.as necessidades de antidiabéticos (insulina) podem ser alteradas. O uso concomitante com anestésicos gerais pode resultar em arritmias. Os efeitos pressores da dietilpropiona e de outros medicamentos podem ser aditivos quando os medicamentos são utilizados concomitantemente; inversamente, a dietilpropiona pode interferir com fármacos antihipertensores (isto é, guanetidina, α-metildopa)., A utilização concomitante de fenotiazinas pode antagonizar o efeito anoréctico da dietilpropiona.carcinogénese, mutagénese e diminuição da fertilidade não foram realizados estudos a longo prazo em animais para avaliar a carcinogenicidade do cloridrato de Dietilpropião. Não foram realizados estudos de mutagenicidade. Os estudos de reprodução em animais não revelaram sinais de diminuição da fertilidade (ver gravidez).gravidez efeitos teratogénicos: categoria de Gravidez B. foram realizados estudos de reprodução em ratos com doses até 1.,6 vezes a dose humana (com base em mg / m 2) e não revelaram sinais de diminuição da fertilidade ou danos para o feto devido ao cloridrato de dietilpropiona. Não existem, no entanto, estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Uma vez que os estudos de reprodução em animais nem sempre prevêem a resposta humana, este medicamento só deve ser utilizado durante a gravidez se for claramente necessário.foram registadas notificações espontâneas de malformações congénitas no ser humano, mas não foi estabelecida uma relação causal com Dietilpropião.efeitos Nãoteratogénicos., O abuso com cloridrato de dietilpropiona durante a gravidez pode resultar em sintomas de abstinência no recém-nascido humano.uma vez que o cloridrato de dietilpropiona e/ou os seus metabolitos demonstraram ser excretados no leite humano, deve ter-se cuidado quando o cloridrato de dietilpropiona é administrado a uma mulher a amamentar.

o uso Geriátrico

os estudos clínicos do cloridrato de dietilpropiona não incluíram um número suficiente de indivíduos com idade igual ou superior a 65 anos para determinar se respondem de forma diferente dos indivíduos mais jovens., Outra experiência clínica notificada não identificou diferenças nas respostas entre os doentes idosos e os doentes mais jovens. De um modo geral, a selecção da dose para um doente idoso deve ser cautelosa, iniciando-se normalmente no fim do intervalo posológico baixo, reflectindo a maior frequência da diminuição da função hepática, renal ou cardíaca, e da doença concomitante ou de outra terapêutica medicamentosa.

Este fármaco é conhecido por ser substancialmente excretado pelos rins, e o risco de reacções tóxicas a este fármaco pode ser maior em doentes com compromisso da função renal., Uma vez que é mais provável que os doentes idosos tenham uma função renal diminuída, deve ter-se cuidado na selecção da dose, e pode ser útil monitorizar a função renal.

Utilização Pediátrica

Uma vez que a segurança e a eficácia em doentes pediátricos com idade inferior a 16 anos não foram estabelecidas, não se recomenda a utilização de cloridrato de dietilpropiona em doentes pediátricos com idade igual ou inferior a 16 anos.,

reacções adversas

Cardiovascular: dor pré-cordial, arritmia (incluindo ventricular), alterações no ECG, taquicardia, aumento da pressão arterial, palpitações e notificações raras de hipertensão pulmonar. Foram notificadas doenças cardíacas valvulares associadas à utilização de alguns agentes anorécticos como a fenfluramina e a dexfenfluramina, tanto independentemente como especialmente quando utilizadas em combinação. Foi notificada muito raramente valvulopatia com monoterapia com cloridrato de dietilpropiona, mas a relação causal permanece incerta.,, ansiedade, euforia, depressão, disforia, tremores, midríase, sonolência, mal-estar, dor de cabeça, acidente vascular cerebral

aparelho Digestivo: Vômitos, diarréia, desconforto abdominal, secura da boca, sabor desagradável, náuseas, prisão de ventre, outras perturbações gastrointestinais

Alérgica: Urticária, erupção cutânea, equimoses, eritema

Endócrino: Impotência, alterações na libido, ginecomastia, menstrual chateado

Sistema Hematopoiético: De medula óssea, depressão, agranulocitose, leucopenia

Diversos: Uma variedade de reações adversas diversas tem sido relatada por médicos., Estes incluem queixas tais como disúria, dispneia, perda de cabelo, dor muscular, aumento da sudação e poliúria.o cloridrato de dietilpropiona é uma substância controlada do esquema IV. O cloridrato de dietilpropiona tem algumas semelhanças químicas e farmacológicas com as anfetaminas e outras drogas estimulantes relacionadas que têm sido amplamente abusadas. Tem havido relatos de indivíduos que se tornam psicologicamente dependentes da dietilpropiona., A possibilidade de abuso deve ser tida em mente ao avaliar a conveniência de incluir uma droga como parte de um programa de redução de peso. O abuso de anfetaminas e drogas relacionadas pode estar associado a vários graus de dependência psicológica e disfunção social que, no caso de certas drogas, pode ser grave. Existem notificações de doentes que aumentaram a dose para muitas vezes a recomendada. A interrupção abrupta após administração prolongada de doses elevadas resulta em fadiga extrema e depressão mental; também são observadas alterações no EEG do sono., As manifestações de intoxicação crónica com medicamentos anorécticos incluem dermatoses graves, insónia acentuada, irritabilidade, hiperactividade e alterações de personalidade. A manifestação mais grave de intoxicação crónica é a psicose, muitas vezes clinicamente indistinguível da esquizofrenia.as manifestações de sobredosagem aguda incluem agitação, tremor, hiperreflexia, respiração rápida, confusão, agressividade, alucinações, estados de pânico e midríase.a fadiga e a depressão seguem normalmente a estimulação central.,os efeitos cardiovasculares incluem taquicardia, arritmias, hipertensão ou hipotensão e colapso circulatório. Os sintomas gastrointestinais incluem náuseas, vómitos, diarreia e cãibras abdominais. A sobredosagem de compostos farmacologicamente semelhantes originou convulsões, coma e morte.

a DL 50 oral notificada para ratinhos é de 600 mg/kg, para ratos é de 250 mg/kg e para cães é de 225 mg / kg.o tratamento da intoxicação aguda com cloridrato de Dietilpropião é sintomático e inclui lavagem e sedação com barbiturato., A experiência em hemodiálise ou diálise peritoneal é inadequada para permitir a recomendação a este respeito. Foi sugerida fentolamina intravenosa (Regitine®) por motivos farmacológicos para possível hipertensão aguda grave, se isto complicar a sobredosagem com cloridrato de dietilpropiona.dose de Dietilpropião e Administração de cloridrato de Dietilpropião libertação imediata: Um comprimido de 25 mg de libertação imediata três vezes por dia, uma hora antes das refeições e, se desejado, a meio da noite.,

Utilização geriátrica:

Este fármaco é conhecido por ser substancialmente excretado pelo rim, e o risco de reacções tóxicas a este fármaco pode ser maior em doentes com compromisso da função renal. Uma vez que é mais provável que os doentes idosos tenham uma função renal diminuída, deve ter-se cuidado na selecção da dose, e pode ser útil monitorizar a função renal. (Ver precauções, uso Geriátrico.)

como é fornecido Dietilpropião

25 mg comprimidos de libertação imediata em frascos de 30, 60 e 100.,frascos de 30, NDC 10702-044-03

frascos de 60, NDC 10702-044-06 frascos de 100, NDC 10702-044-01 cada um dos comprimidos planos redondos, brancos a esbranquiçados, marcados com “K 44” numa face e lisos na outra face.manter bem fechado. Conservar a 25 ° C( 77 ° F); excursões autorizadas até 15-30°C (59-86°F).

RX apenas

fabricado por:

KVK-TECH, INC.

110 Terry Dr. Suite 200

Newtown, PA 18940-1850

Item ID # 6129/03 01/11

Código do fabricante: 10702

PACKAGE LABEL.,PRINCIPAL DISPLAY PANEL

30’s Pack Size

NDC 10702-044-03

Diethylpropion Hydrochloride Tablets, USP

25 mg CIV

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30 TABLETS

KVK-TECH, INC.

60’s Pack Size

NDC 10702-044-06

Diethylpropion Hydrochloride Tablets, USP

25 mg CIV

Rx Only

60 TABLETS

KVK-TECH, INC.

100’s Pack Size

NDC 10702-044-01

Diethylpropion Hydrochloride Tablets, USP

25 mg CIV

Rx Only

100 TABLETS

KVK-TECH, INC.,TLE

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