zazwyczaj dzielimy drogi podawania leku, które wywołują działanie ogólnoustrojowe w jelitach lub Pozajelitach. Z greckiego Enteros = jelito i Para = obok. W ten sposób albo przechodzi przez przewód pokarmowy, albo unika go. Jest to niezwykle ważne, ponieważ niektóre leki są słabo wchłaniane w jelitach, inne są dobrze wchłaniane, jednak są prawie całkowicie metabolizowane przez efekt pierwszego przejścia.
dojelitowe
dostają się do przewodu pokarmowego.,
doustna
podawana doustnie jest najczęstszą drogą podawania leku, jednak również tą o najbardziej skomplikowanej drodze dojścia do tkanek docelowych. Większość leków jest wchłaniana w przewodzie pokarmowym przez pasywny transfer i zwykle kończy się w krążeniu portalowym napotykając wątrobę, a tym samym dużą szansę na przejście efektu pierwszego przejścia.
doodbytnicza
doodbytnicza może być stosowana do wywoływania efektów miejscowych lub ogólnoustrojowych. Jest to jednak dość zawodne. 75% drenażu okolic odbytnicy omija krążenie wrotne, minimalizując w ten sposób efekt pierwszego przejścia., Żyły odbytnicze dolne i środkowe są połączone z krążeniem ogólnoustrojowym, podczas gdy żyła odbytnicza górna łączy się z żyłą krezkową dolną, a stamtąd do żyły wrotnej. Może być bardzo przydatny podczas wymiotów i u pacjentów, którzy nie są w stanie przyjmować leków doustnie.
podjęzykowe
podanie podjęzykowe można również podzielić na pozajelitowe, nie przedostaje się do dolnego przewodu pokarmowego, jednak jest umieszczany pod językiem, dzięki czemu przechodzi doustnie. Lek dyfunduje do sieci kapilarnej i wchodzi bezpośrednio do obiegu systemu., Jest bardzo szybko wchłaniany, niskie ryzyko infekcji, unikanie szorstkiego środowiska GIT i brak metabolizmu pierwszego przejścia.
pozajelitowa
ta droga podania unika GIT i jest stosowana w przypadku leków słabo wchłanianych lub niestabilnych w GIT, u nieprzytomnych pacjentów i gdy wymagany jest ostry początek.
dożylne (IV)
wstrzyknięcie bezpośrednio do krążenia ogólnego jest najczęstszą drogą pozajelitową. Jest to najszybszy i najbardziej pewny i kontrolowany sposób. Omija bariery absorpcyjne i metabolizm pierwszego przejścia., Jest stosowany, gdy wymagany jest szybki efekt, ciągłe podawanie i duże objętości. Wadą jest to, że nie można przypomnieć sobie wstrzykiwanych leków, wprowadzenie bakterii poprzez zanieczyszczenie, a także zbyt szybka dostawa lub zbyt wysokie stężenie może powodować silne negatywne skutki.
domięśniowo (IM)
wywołuje szybszy efekt niż Podanie doustne, jednak szybkość wchłaniania zależy w dużym stopniu od miejsca wstrzyknięcia i lokalnego przepływu krwi. Lekiem mogą być roztwory wodne lub preparaty depot (w postaci estru lub soli)., Wchłanianie wody jest szybkie, a forma depot jest powolna. Zaletą formy depot jest to, że może zapewnić trwałą dawkę przez dłuższy okres czasu.
podskórne (SC.)
wchłanianie wstrzyknięć podskórnych jest wolniejsze niż w przypadku podania dożylnego i wymaga wchłaniania podobnego do wstrzyknięcia domięśniowego. Minimalizuje to jednak ryzyko związane z wstrzyknięciami dożylnymi.
inne drogi
- inhalacja
ta droga jest używana do leków gazowych lub tych, które mogą być rozproszone w aerozolu i wywołuje efekt prawie tak szybko, jak w przypadku IV., Zapewnia szybką dostawę przez błony śluzowe dróg oddechowych. Jest on stosowany do leków astmatycznych i znieczulających.
- donosowe
podawanie leku bezpośrednio do nosa. Obejmuje środki, takie jak leki zmniejszające przekrwienie nosa lub kokaina przez osoby nadużywające.
- miejscowe
jak sama nazwa wskazuje, stosuje się go tam, gdzie i kiedy pożądany jest lokalny efekt leku.
- przezskórne
podawanie leku przez skórę., Może osiągnąć efekty ogólnoustrojowe, ale szybkość wchłaniania może się znacznie różnić w zależności od fizycznych właściwości skóry podczas aplikacji.
- podawanie leku do płynu mózgowo-rdzeniowego (CSF). Stosowany w przypadkach nowotworów OUN, kryptokokowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych itp.,
efekt pierwszego przejścia
efekt pierwszego przejścia lub znany również jako metabolizm pierwszego przejścia lub metabolizm przedsystemiczny występuje, gdy podawany lek wchodzi do wątroby i ulega intensywnej biotransformacji, a tym samym szybko zmniejsza stężenie, zanim osiągnie cel.
Mechanizm
dzieje się to najczęściej, gdy lek jest podawany doustnie. Lek jest następnie wchłaniany w GIT i wchodzi do obiegu portalowego przed wejściem do krążenia ogólnoustrojowego., Poprzez krążenie wrotne dostaje się do wątroby, gdzie niektóre leki ulegają rozległej biotransformacji i zmniejsza się ich stężenie.
jest to zatem frakcja utraconego leku podczas procesu wchłaniania ogólnie związanego z wątrobą. Dzieje się to najczęściej poprzez doustne przyjmowanie. Do zauważalnych leków poddawanych znaczącemu metabolizmowi pierwszego przejścia należą: Propanolol, lidokaina, Diazepam
korzystny wpływ
niektóre leki korzystnie wpływają na biotransformację wątroby. Leki te są podawane jako proleki i są przekształcane z formy nieaktywnej do aktywnej. Np., Kodeina jest podawana i demetylowana (biotransformacja w wątrobie) do postaci aktywnej morfiny właściwej
linki