Diethylpropion (Norsk)

Generisk Navn: Diethylpropion hydrochloride
Dosering Form: nettbrett

Medisinsk anmeldt av Drugs.com. Sist oppdatert den Nov 23, 2020.

• Oversikt
• Bivirkninger
• Dosering
• Faglig
• Vekselsvirkningene
• Mer

Diethylpropion Beskrivelse

Diethylpropion hydrochloride er tilgjengelig for oral administrasjon i umiddelbar release tabletter som inneholder 25 mg Diethylpropion hydrochloride., Den inaktive ingredienser i hver umiddelbar frisetting er: crospovidone, vannfri laktose, magnesiumstearat, pregelatinisert stivelse og tartaric acid. Diethylpropion hydrochloride er en sympatomimetika agent. Det kjemiske navnet for Diethylpropion hydrochloride er 1-fenyl-2-diethylamino-1-propanon hydrochloride.,

den kjemiske strukturen er:

Diethylpropion – Klinisk Farmakologi

Diethylpropion hydrochloride er en sympatomimetika amin med noen farmakologiske aktivitet lik som prototypen legemidler av denne klassen brukes i fedme, amfetamin. Tiltakene omfatter noen sentrale nervesystemet stimulering og heving av blodtrykk. Toleranse har blitt demonstrert med alle legemidler av denne klassen som disse fenomenene har vært på jakt etter.

Legemidler av denne klassen brukes i fedme er ofte kjent som «anorectics» eller «anorexigenics.,»Det har ikke vært etablert, men at virkningen av slike medikamenter i behandling av fedme er først og fremst en av appetitt undertrykkelse. For eksempel, andre sentrale nervesystemet handlinger eller metabolske effekter kan være involvert. Voksne overvektige fag instruert i kosttilskudd ledelse og behandlet med «anorectic» narkotika miste mer vekt på gjennomsnitt enn de som er behandlet med placebo og kosthold, som er bestemt på relativt kort sikt kliniske studier. Omfanget av økt vekt tap av narkotika-behandlede pasienter over placebo-behandlede pasienter i gjennomsnitt er noen brøkdel av et halvt kilo i uken., Men, enkelte vekttap kan variere betydelig fra pasient til pasient. Frekvensen av vekttap er størst i de første ukene av behandlingen for begge medikament og placebo fag og har en tendens til å reduseres i påfølgende uker. Den mulige opprinnelsen til økt vekt tap på grunn av ulike virkninger av rusmidler er ikke etablert., Mengden av vekt-tap forbundet med bruk av en «anorectic» narkotika varierer fra trial til trial, og økt vekttap synes å være knyttet delvis til andre variabler enn stoffet foreskrevet, for eksempel lege/etterforsker forholdet, befolkningen behandlet, og kosthold foreskrevet. Studier ikke tillater konklusjoner med hensyn til den relative betydningen av stoffet og ikke-stoff faktorer på vekttap.,

The natural history of fedme er målt i år, mens de fleste studier som er sitert er begrenset til et par ukers varighet, og dermed den totale virkningen av narkotika-indusert vekttap over at av diett alene er ukjent. Diethylpropion absorberes raskt fra mage-tarmkanalen etter oral administrasjon og er mye metaboliseres gjennom en kompleks vei av biotransformation involverer N-dealkylation og reduksjon. Mange av disse metabolittene er biologisk aktive og kan delta i den terapeutiske virkningen av Diethylpropion hydrochloride., På grunn av den varierende lipid solubilities av disse metabolitter, deres sirkulerende nivåer påvirkes av urin-pH. Diethylpropion og/eller dets aktive metabolitter er antatt å krysse blod-hjerne-barrieren og morkaken.

Diethylpropion og dets metabolitter utskilles hovedsakelig via nyrene. Det har blitt rapportert at mellom 75-106% av dosen gjenfinnes i urinen i løpet av 48 timer etter dosering. Ved hjelp av en phosphorescence analysen som er spesifikke for grunnleggende forbindelser som inneholder benzoyl gruppe, en plasma-half-life av aminoketone metabolitter er anslått til å være mellom 4 til 6 timer.,

extended-release egenskaper Diethylpropion hydrochloride 75 mg formulering har blitt demonstrert av studier på mennesker som plasma nivåer av Diethylpropion-relatert materiale ble målt ved phosphorescence analyse. Plasmakonsentrasjon oppnås med 75 mg Diethylpropion hydrochloride formulering gitt én gang daglig angitt en mer gradvis slippe enn en umiddelbar release formulering (tre 25 mg tabletter gitt i en enkelt dose).,

Diethylpropion hydrochloride 75 mg utvidet-release formulering, har ikke vist seg overlegen i effektiviteten til samme dosering for umiddelbar release formulering (én 25 mg tablett tre ganger daglig)., Etter administrering av en enkelt dose av Diethylpropion hydrochloride 75 mg formulering (en 75 mg utvidet-release nettbrett) eller Diethylpropion hydrochloride løsning (75 mg dose) i en crossover-studie med normale menneskelige motiver, mengden av modersubstansen og dets aktive metabolitter gjenfinnes i urinen i løpet av 48 timer for to dosering former var ikke statistisk forskjellige.,

INDIKASJONER & BRUK

Diethylpropion hydrochloride er angitt i behandling av eksogene fedme som en kortsiktig supplement (et par uker) i en diett for vektreduksjon basert på kalori begrensning i pasienter med en innledende body mass index (BMI) over 30 kg/m 2 eller høyere og som ikke har reagert på riktig vekt redusere regime (kosthold og/eller trening) alene. Nedenfor er et diagram av BMI basert på ulike høyder og vekter. BMI beregnes ved å ta pasientens vekt i kilogram (kg), dividert med pasientens høyde i meter (m), kvadrert., Metriske konverteringer er som følger: pounds delt med 2,2 = kg; tommer x 0.0254 = meter.,

36 33 30 250 49 44 40 37 34 31

The usefulness of agents of this class (see CLINICAL PHARMACOLOGY) should be measured against possible risk factors inherent in their use such as those described below., Diethylpropion hydrochloride er indikert for bruk som monoterapi bare.

Kontraindikasjoner

Pulmonal hypertensjon, avansert aterosklerose, hypertyreose, kjent overfølsomhet eller idiosynkrasier til sympatomimetika aminer, glaukom, alvorlig hypertensjon. (Se FORSIKTIGHETSREGLER.)

Opphisset stater.

Pasienter med en historie med narkotikamisbruk.

Bruk i kombinasjon med andre anorectic agenter er kontraindisert.

Under eller innen 14 dager etter administrering av mao-hemmere, hypertensive kriser kan føre til.,

Advarsler

Diethylpropion hydrochloride bør ikke brukes i kombinasjon med andre anorectic agenter, inkludert foreskrevne legemidler, over-the-counter forberedelsene, og urte-produkter.

I en case-control epidemiologiske studier, bruk av anorectic agenter, inkludert Diethylpropion, var assosiert med en økt risiko for utvikling av pulmonal hypertensjon, en sjelden, men ofte dødelig lidelse. Bruk av anorectic agenter for lengre tid enn 3 måneder var assosiert med en 23-fold økning i risiko for utvikling av pulmonal hypertensjon., Økt risiko for pulmonal hypertensjon med gjentatte kurs med terapi kan ikke utelukkes.

utbruddet eller forverring av anstrengelsesutløst dyspné, eller uforklarlige symptomer på angina pectoris, synkope, eller nedre ekstremitet ødem foreslår at muligheten for forekomst av pulmonal hypertensjon. Under disse omstendigheter, Diethylpropion hydrochloride bør straks seponeres, og pasienten bør vurderes for mulig tilstedeværelse av pulmonal hypertensjon.,

Valvulær hjertesykdom forbundet med bruk av noen anorectic midler, for eksempel innenfor dapoxetine og dexfenfluramine har blitt rapportert. Mulige medvirkende faktorer inkluderer bruk for lengre perioder av gangen, høyere enn anbefalt dose, og/eller bruk i kombinasjon med andre anorectic narkotika. Valvulopathy har vært svært sjelden rapportert med Diethylpropion hydrochloride monoterapi, men årsakssammenheng er fortsatt usikkert., Den potensielle risikoen for mulige alvorlige bivirkninger, slik som valvulær hjertesykdom og pulmonal hypertensjon bør vurderes nøye mot den potensielle nytten av vekttap. Baseline ved evaluering bør vurderes for å oppdage eksisterende valvulær hjerte-og karsykdommer eller pulmonal hypertensjon før initiering av Diethylpropion hydroklorid behandling. Diethylpropion hydrochloride er ikke anbefalt hos pasienter med kjent bilyder eller valvulær hjertesykdom. Ekkokardiogram under og etter behandling kan være nyttig for å oppdage eventuelle valvulær lidelser som kan oppstå.,

for Å begrense uberettiget eksponering og risiko, behandling med Diethylpropion hydrochloride bør videreføres bare hvis pasienten har en tilfredsstillende vekttap i løpet av de første 4 ukene av behandlingen (f.eks., vekttap på minst 4 pounds, eller som bestemmes av legen og pasienten).

Diethylpropion hydrochloride er ikke anbefalt for pasienter som har brukt noen anorectic agenter i tidligere år.

Hvis toleranse utvikler seg, den anbefalte dosen bør ikke overskrides i et forsøk på å øke effekten, men stoffet bør være avviklet., Diethylpropion hydrochloride kan svekke evnen til pasienten til å engasjere seg i potensielt farlige aktiviteter som for eksempel bruk av maskiner, eller kjøre et motorisert kjøretøy; pasienten bør derfor være advarte tilsvarende.

Langvarig bruk av Diethylpropion hydrochloride kan føre til avhengighet med tilbaketrekning syndrom ved opphør av terapi. Hallusinasjoner har forekommet sjelden følgende høye doser av stoffet., Flere tilfeller av toksisk psykose har vært rapportert etter overdreven bruk av stoffet, og noen har blitt rapportert som anbefalt dose synes ikke å ha vært overskredet. Psykose avtatt etter at stoffet ble avviklet.

Når sentrale nervesystemet aktive stoffer er brukt, vurdering må alltid gis til muligheten for uheldige interaksjoner med alkohol.

Forsiktighetsregler

Generelt

Forsiktighet skal utvises ved forskrivning Diethylpropion hydrochloride for pasienter med hypertensjon eller med symptomatisk hjerte-og karsykdommer, inkludert arytmier., Diethylpropion hydrochloride bør ikke gis til pasienter med alvorlig hypertensjon.

Rapporter tyder på at Diethylpropion hydrochloride kan øke kramper i noen epileptikere. Derfor, på epileptics motta Diethylpropion hydrochloride bør overvåkes nøye. Titrering av dose eller opphør av Diethylpropion hydrochloride kan være nødvendig.

minst mulig bør være foreskrevet eller avviklet på et tidspunkt for å minimere muligheten for overdosering.,

Informasjon for Pasienten

pasienten bør være advarte om samtidig bruk av alkohol eller andre CNS-aktive stoffer og Diethylpropion hydrochloride. (Se ADVARSLER. Pasienten bør rådes til å observere forsiktig når du kjører eller delta i eventuelle potensielt farlig aktivitet.

laboratorietester

Ingen.

Bedøve Vekselsvirkningene

Fordi Diethylpropion hydrochloride er en monoamine, hypertensjon kan oppstå hvis dette stoffet er brukt med monoamine oxidase (MAO) hemmere (se KONTRAINDIKASJONER).,

Effekten av Diethylpropion med andre anorectic agenter har ikke blitt studert og kombinert bruk kan ha potensial for alvorlige hjerte-problemer, og derfor, samtidig bruk med andre anorectic agenter er kontraindisert.

Antidiabetic bedøve krav (dvs., insulin) kan bli endret. Samtidig bruk med generelle anestetika kan resultere i arytmier. Den pressor virkninger av Diethylpropion og de av andre medikamenter kan være additiv når legemidlene brukes samtidig; omvendt, Diethylpropion kan forstyrre antihypertensive legemidler (dvs., guanetidin, α-methyldopa)., Samtidig bruk av fentiaziner kan motvirke den anorectic effekten av Diethylpropion.

Carcinogenesis, Mutagenesis, og Nedskrivning av Fruktbarhet

Ingen langsiktig dyr studier har blitt gjort for å evaluere Diethylpropion hydrochloride for kreftfremkallende. Mutasjonsfremmende karakter konklusjon / oppsummering studier har ikke blitt gjennomført. Dyr reproduksjon studier har avdekket noen tegn på nedsatt fertilitet (se Graviditet).

Graviditet

Teratogene Effekter: Graviditet Kategori B. Reproduksjon studier har blitt utført på rotter i doser opp til 1.,6 ganger human dose (basert på mg/m 2), og har åpenbart ingen tegn til nedsatt fruktbarhet eller skade på fosteret på grunn av Diethylpropion hydrochloride. Det er imidlertid ingen tilstrekkelig og velkontrollerte studier på gravide kvinner. Fordi dyr reproduksjon studier er ikke alltid logisk av menneskelig reaksjon, dette stoffet bør ikke brukes under graviditet bare hvis det er klart nødvendig.

Spontane rapporter av medfødte misdannelser har vært tatt opp i mennesker, men ingen årsakssammenheng å Diethylpropion har blitt etablert.

Nonteratogenic Effekter., Misbruk med Diethylpropion hydrochloride under svangerskapet kan medføre abstinenssymptomer i den menneskelige neonate.

Ammende Mødre

Siden Diethylpropion hydrochloride og/eller dets metabolitter har vist seg å være utskilles i morsmelk, bør forsiktighet utvises når Diethylpropion hydrochloride gis til ammende kvinne.

Eldres Bruk

Kliniske studier av Diethylpropion hydrochloride ikke inneholde tilstrekkelig antall fag i alderen 65 og over til å finne ut om de reagerer annerledes enn yngre fag., Andre rapporterte klinisk erfaring har ikke identifisert forskjeller i svar mellom eldre og yngre pasienter. Generelt dose utvalget for en eldre pasient bør være forsiktige, vanligvis starter på den lave enden av dosering utvalg, noe som reflekterer den større frekvens av nedsatt lever -, nyre -, eller hjertefunksjon, og av samtidig sykdom eller annen medikamentell behandling.

Dette stoffet er kjent for å være vesentlig skilles ut via nyrene, og risikoen for toksiske reaksjoner på dette stoffet kan være større hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon., Fordi eldre pasienter er mer sannsynlig å ha redusert nyrefunksjon, forsiktighet bør tas i dose utvalget, og det kan være nyttig å overvåke nyrefunksjon.

Barn

Siden sikkerheten og effektiviteten i pediatriske pasienter under 16 år har ikke vært etablert, Diethylpropion hydrochloride er ikke anbefalt for bruk i pediatriske pasienter som er 16 år og under.,

Bivirkninger

Kretsløpssystem: Prekordiale smerte, arytmi (inkludert ventrikkel), EKG-forandringer, takykardi, heving av blodtrykk, hjertebank og sjeldne rapporter om pulmonal hypertensjon. Valvulær hjertesykdom forbundet med bruk av noen anorectic midler, for eksempel innenfor dapoxetine og dexfenfluramine, både selvstendig og spesielt når det brukes i kombinasjon, har blitt rapportert. Valvulopathy har vært svært sjelden rapportert med Diethylpropion hydrochloride monoterapi, men årsakssammenheng er fortsatt usikkert.,, angst, eufori, depresjon, dysphoria, tremor, mydriasis, tretthet, ubehag, hodepine, og cerebrovaskulær

Gastrointestinale: Oppkast, diaré, magesmerter og ubehag, tørrhet i munnen, ubehagelig smak, kvalme, forstoppelse, andre gastrointestinale forstyrrelser

Allergisk: Urticaria, utslett, ecchymosis, erythema

Endokrine: Impotens, endringer i libido, gynecomastia, menstrual opprørt

Blodkreft-System: Bein marg depresjon, agranulocytose, leukopeni

Diverse: Et utvalg av diverse bivirkninger har blitt rapportert av leger., Disse inkluderer klager som dysuri, dyspné, hår tap, muskel smerter, økt svetting, og polyuria.

rusmisbruk og Avhengighet

Diethylpropion hydrochloride er et schedule IV kontrollert substans. Diethylpropion hydrochloride har noen kjemiske og farmakologiske likheter til amfetamin og andre relaterte sentralstimulerende stoffer som har vært mye utsatt for overgrep. Det har vært rapporter om fag å bli psykisk avhengig Diethylpropion., Muligheten for misbruk bør holdes i bakhodet når du vurderer ønskeligheten av blant annet et stoff som en del av en vektreduksjon program. Misbruk av amfetamin og beslektede stoffer kan være forbundet med varierende grader av psychologic avhengighet og sosial dysfunksjon som, i tilfelle av visse medisiner, kan være alvorlig. Det er rapporter om pasienter som har økt doseringen til mange ganger som anbefales. Brå seponering etter langvarig høy dosering administrasjon resultater i ekstrem trøtthet og mental depresjon; endringer er også angitt på søvn-EEG., Manifestasjoner av kroniske rus med anorectic stoffer er alvorlig dermatoser, merket søvnløshet, irritabilitet, hyperaktivitet, og personlighetsendringer. Den mest alvorlige utslag av kronisk forgiftning er psykose, ofte klinisk umulig å skille fra schizofreni.

Overdosering

Manifestasjoner av akutt overdosering inkluderer rastløshet, tremor, hyperrefleksi, rask respirasjon, forvirring, assaultiveness, hallusinasjoner, panikk stater, og mydriasis.

Tretthet og depresjon som regel følger de sentrale stimulering.,

Kardiovaskulære effekter inkluderer takykardi, arytmier, hypertensjon eller hypotensjon og sirkulatorisk kollaps. Gastrointestinale symptomer er kvalme, oppkast, diaré og magekramper. Overdose av farmakologisk lignende forbindelser har resultert i kramper, koma og død.

Den rapporterte oral LD 50 for datamus, og det er 600 mg/kg, for rotter er 250 mg/kg og for hunder er 225 mg/kg.

behandling av akutt Diethylpropion hydrochloride rus er i stor grad symptomatisk og inkluderer lavage og sedasjon med et barbiturat., Erfaring med hemodialyse eller peritoneal dialyse er utilstrekkelig for å tillate anbefaling i denne sammenheng. Intravenøs phentolamine (Regitine ®) har blitt foreslått på farmakologiske grunnlag for mulig akutt, alvorlig hypertensjon, hvis dette kompliserer Diethylpropion hydroklorid overdose.

Diethylpropion Dosering og Administrasjon

Diethylpropion hydrochloride umiddelbar release:

En umiddelbar release 25 mg tablett tre ganger daglig, én time før måltider, og i midevening hvis ønsket å overvinne natt sult.,

Eldres Bruk:

Dette stoffet er kjent for å være vesentlig skilles ut via nyrene, og risikoen for toksiske reaksjoner på dette stoffet kan være større hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Fordi eldre pasienter er mer sannsynlig å ha redusert nyrefunksjon, forsiktighet bør tas i dose utvalget, og det kan være nyttig å overvåke nyrefunksjon. (Se FORSIKTIGHETSREGLER, Eldres Bruk.)

Hvordan er Diethylpropion Levert

25 mg umiddelbar release tabletter i flasker på 30, 60 og 100.,

Flasker 30, NDC 10702-044-03

Flasker 60, NDC 10702-044-06

Flasker på 100, NDC 10702-044-01

Hver hvitt til off-white, runde, flate tabletter debossed «K 44» på den ene siden og vanlig på den andre siden.

Hold tett lukket. Oppbevares ved 25°C (77°F); utflukter tillatt å 15-30°C (59-86°F) .

Rx bare

Produsert av:

KVK-TECH, INC.

110 Terry Dr. Suite 200

Newtown, PA 18940-1850

Elementet-ID # 6129/03 01/11

Produsentens Kode: 10702

pakningen.,PRINCIPAL DISPLAY PANEL

30’s Pack Size

NDC 10702-044-03

Diethylpropion Hydrochloride Tablets, USP

25 mg CIV

Rx Only

30 TABLETS

KVK-TECH, INC.

60’s Pack Size

NDC 10702-044-06

Diethylpropion Hydrochloride Tablets, USP

25 mg CIV

Rx Only

60 TABLETS

KVK-TECH, INC.

100’s Pack Size

NDC 10702-044-01

Diethylpropion Hydrochloride Tablets, USP

25 mg CIV

Rx Only

100 TABLETS

KVK-TECH, INC.,TLE

Medisinsk Ansvarsfraskrivelse