Di solito dividiamo le vie di somministrazione del farmaco che producono un effetto sistemico in enterale o parenterale. Dal greco Enteros = Intestino e Para = Accanto. Quindi o passa attraverso il tratto intestinale o lo evita. Questo è estremamente importante in quanto alcuni farmaci sono scarsamente assorbiti nell’intestino, altri sono ben assorbiti, tuttavia sono metabolizzati quasi completamente dall’effetto di primo passaggio.
Enterale
Stanno entrando nel tratto intestinale.,
Orale
Somministrato per via orale è la via più comune di somministrazione del farmaco, ma anche quella con la via più complicata per i tessuti bersaglio. La maggior parte dei farmaci vengono assorbiti nel tratto intestinale dal trasferimento passivo e di solito finiscono nella circolazione portale incontrando il fegato e quindi alta probabilità di passare l’effetto di primo passaggio.
Rettale
La somministrazione rettale può essere utilizzata per produrre effetti locali o sistemici. È abbastanza inaffidabile tuttavia. il 75% del drenaggio della regione rettale bypassa la circolazione portale e riducendo così al minimo l’effetto di primo passaggio., Le vene rettali inferiori e medie sono collegate alla circolazione sistemica mentre la vena rettale superiore si unisce alla vena mesenterica inferiore e da lì alla vena porta. Può essere molto utile durante il vomito e nei pazienti che non sono in grado di assumere farmaci per via orale.
Sublinguale
La somministrazione sublinguale può essere classificata anche in parenterale, non entra nel tratto gastrointestinale inferiore, tuttavia è posta sotto la lingua andando così per via orale. Il farmaco si diffonde nella rete capillare ed entra direttamente nella circolazione del sistema., È molto rapidamente assorbito, basso rischio di infezione, evitando l’ambiente ruvido del GIT e nessun metabolismo di primo passaggio.
Parenterale
Questa via di somministrazione evita il GIT e viene utilizzata per farmaci scarsamente assorbiti o instabili nel GIT, per pazienti incoscienti e quando è richiesto un esordio acuto.
L’iniezione endovenosa (IV)
direttamente nella circolazione sistemica è la via parenterale più comune. È il modo più veloce, sicuro e controllato. Bypassa le barriere di assorbimento e il metabolismo di primo passaggio., Viene utilizzato quando è richiesto un effetto rapido, un’amministrazione continua e grandi volumi. Gli svantaggi sono che non si possono ricordare i farmaci iniettati, l’introduzione di batteri attraverso la contaminazione e la consegna troppo rapida o la concentrazione troppo alta possono produrre forti effetti negativi.
Intramuscolare (IM)
Produce un effetto più veloce della somministrazione orale, tuttavia la velocità di assorbimento dipende notevolmente dal sito di iniezione e dal flusso sanguigno locale. Il farmaco può essere soluzioni acquose o preparati di deposito (sotto forma di estere o sale)., L’assorbimento dell’acquosa è veloce e la forma di deposito è lenta. Il vantaggio della forma di deposito è che può fornire una dose sostenuta per un periodo di tempo prolungato.
Sottocutaneo (SC)
L’assorbimento delle iniezioni sottocutanee è più lento di quello della via IV e ha bisogno di assorbimento simile all’iniezione intramuscolare. Tuttavia riduce al minimo i rischi associati alle iniezioni IV.
Altre vie
- Inalazione
Questa via viene utilizzata per i farmaci gassosi o quelli che possono essere dispersi in un aerosol e produce un effetto quasi veloce come con IV., Fornisce una rapida consegna attraverso le mucose del tratto respiratorio. È usato per farmaci asmatici e anestetici.
- Intranasale
Somministrazione del farmaco direttamente nel naso. Include agenti come decongestionanti nasali o cocaina da parte di abusatori.
- Topico
Come suggerisce il nome, viene applicato dove e quando si desidera un effetto locale del farmaco.
- Transdermica
Somministrazione di farmaci attraverso la pelle., Può raggiungere gli effetti sistemici ma il tasso di assorbimento può variare marcatamente secondo le caratteristiche fisiche della pelle all’atto dell’applicazione.
- Intratecale/intravetricolare
Somministrazione di farmaci nel liquido cerebrospinale (CSF). Utilizzato nei casi di tumori del SNC, meningite criptococcica ecc.,
Effetto di primo passaggio
Effetto di primo passaggio o noto anche come metabolismo di primo passaggio o metabolismo presistemico è quando un farmaco somministrato entra nel fegato e subisce un’ampia biotrasformazione e quindi diminuisce rapidamente la concentrazione prima che raggiunga il suo obiettivo.
Meccanismo
Succede più comunemente quando il farmaco viene somministrato per via orale. Il farmaco viene quindi assorbito nel GIT ed entra nella circolazione portale prima di entrare nella circolazione sistemica., Attraverso la circolazione portale entra nel fegato dove alcuni farmaci subiscono un’ampia biotrasformazione e la concentrazione del farmaco è diminuita.
Quindi è la frazione del farmaco perso durante il processo di assorbimento generalmente correlato al fegato. Ciò accade più comunemente attraverso l’assunzione orale. I farmaci notabili sottoposti a un significativo metabolismo di primo passaggio includono: Propanololo, Lidocaina, Diazepam
Effetto benefico
Alcuni farmaci beneficiano della biotrasformazione epatica. Questi farmaci vengono somministrati come profarmaci e vengono convertiti da inattivi a attivi. Ad esempio, La codeina viene somministrata e demetilata (biotrasformazione nel fegato) nella sua forma attiva Morfina corretta