A gyógyszeradagolás módjai, az első lépéses hatás

általában a gyógyszeradagolás módjait osztjuk meg, amelyek szisztémás hatást fejtenek ki enterális vagy parenterális. Görög Enteros = bél és Para = mellette. Így vagy áthalad a bélrendszeren, vagy elkerüli azt. Ez rendkívül fontos, mivel egyes gyógyszerek rosszul felszívódnak a belekben, mások jól felszívódnak, azonban az első lépéses hatás szinte teljesen metabolizálódik.

Enteral

belépnek a bélrendszerbe.,

orális

a szájon át adott gyógyszeradagolás leggyakoribb módja, azonban ez is a legnehezebb út a célszövetekhez. A legtöbb gyógyszer passzív transzferrel szívódik fel a bélrendszerben, és általában a portális keringésbe kerül, így nagy az esélye az első lépéses hatás átadására.

rektális

rektális adagolás alkalmazható helyi vagy szisztémás hatások kiváltására. Ez azonban meglehetősen megbízhatatlan. A rektális régió vízelvezetésének 75% – a megkerüli a portál keringését, ezáltal minimalizálva az első lépéses hatást., Az alsó és középső rektális vénák a szisztémás keringéshez kapcsolódnak, míg a felső rektális véna csatlakozik az alsó mesentering vénához, onnan a portális vénába. Nagyon hasznos lehet hányás közben, valamint olyan betegeknél, akik nem képesek szájon át szedni a gyógyszereket.

szublingvális

a szublingvális adagolás parenterális is lehet, nem lép be az alsó gyomor-bélrendszerbe, azonban a nyelv alá kerül, így szájon át. A gyógyszer diffundál a kapilláris hálózatba, majd közvetlenül belép a rendszer keringésébe., Nagyon gyorsan felszívódik, alacsony a fertőzés kockázata, elkerülve a GIT durva környezetét, és nincs első lépésű metabolizmus.

parenterális

Ez az adagolási mód elkerüli a GIT-t, és olyan gyógyszereknél alkalmazzák, amelyek gyengén felszívódnak vagy instabilak a GIT-ben, eszméletlen betegeknél, és amikor akut kialakulásra van szükség.

intravénás (IV)

a szisztémás keringésbe történő injekció a leggyakoribb parenterális út. Ez a leggyorsabb és legbiztosabb és legszabályozottabb út. Megkerüli az abszorpciós akadályokat és az első lépéses anyagcserét., Ezt akkor használják, ha gyors hatásra van szükség, folyamatos adminisztrációra és nagy mennyiségekre. A hátrányok az, hogy nem lehet felidézni az injektált gyógyszereket, a baktériumok szennyeződésen keresztül történő bevezetése, valamint a túl gyors szállítás vagy a túl magas koncentráció erős káros hatásokat okozhat.

intramuscularis (IM)

gyorsabb hatást fejt ki, mint az orális alkalmazás, azonban a felszívódás sebessége nagyban függ az injekció beadásának helyétől és a helyi véráramlástól. A gyógyszer lehet vizes oldatok vagy depó készítmények (észter vagy só formájában)., A víz felszívódása gyors, a depó formája lassú. Az előnye, hogy a depó forma, hogy képes biztosítani a tartós dózis hosszabb ideig.

subcutan (SC)

a subcutan injekciók felszívódása lassabb, mint az IV.beadási módé, és az intramuscularis injekcióhoz hasonló felszívódást igényel. Ugyanakkor minimalizálja az IV injekcióval kapcsolatos kockázatokat.

Egyéb útvonalak

  • belélegzés

ezt az útvonalat gáznemű gyógyszerekhez vagy aeroszolban diszpergálható gyógyszerekhez használják, és hatása majdnem olyan gyors, mint a IV., Gyors szállítást biztosít a légzőrendszer nyálkahártyáján. Asztmás gyógyszerekhez, anesztetikumokhoz használják.

  • intranazális

gyógyszeradagolás közvetlenül az orrba. Magában foglalja az olyan szereket, mint az orrdekongesztánsok vagy a visszaélők kokainja.

  • helyi

ahogy a neve is sugallja, akkor alkalmazzák, ahol és amikor a gyógyszer helyi hatását kívánják.

  • transzdermális

gyógyszeradagolás a bőrön keresztül., Szisztémás hatásokat érhet el, de az abszorpció sebessége jelentősen változhat az alkalmazás során a bőr fizikai jellemzőitől függően.

  • intrathecalis / Intravetricularis

gyógyszeradagolás a cerebrospinális folyadékba (CSF). Központi idegrendszeri rákos megbetegedések, Cryptococcus meningitis stb.,

First-pass effektus

First-pass effektus, vagy úgy is ismert, mint a first-pass metabolizmus, vagy preszisztémás anyagcsere, amikor egy adott gyógyszer lép, a máj pedig megy kiterjedt biotranszformáció, így csökken a koncentrációja gyorsan, mielőtt célba érne.

mechanizmus

Ez leggyakrabban akkor fordul elő, ha a gyógyszert orálisan adják be. A gyógyszer ezután felszívódik a GIT-ben, majd belép a portál keringésébe, mielőtt belépne a szisztémás keringésbe., A portális keringésen keresztül belép a májba, ahol egyes gyógyszerek kiterjedt biotranszformáción mennek keresztül, és a gyógyszer koncentrációja csökken.

így az elveszett gyógyszer frakciója a májhoz általában kapcsolódó felszívódási folyamat során. Ez leggyakrabban orális bevitel útján történik. A jelentős first-pass metabolizmuson átesett, nem helyettesíthető gyógyszerek a következők: Propanolol, lidokain, Diazepam

jótékony hatás

egyes gyógyszerek kihasználják a máj biotranszformációját. Ezeket a gyógyszereket prodrugként adják be, és inaktívról aktív formára alakulnak át. Pl., A kodeint aktív formájukba adják és demetilálják (biotranszformáció a májban) morfin proper

Links

Leave a Comment