Voies d’administration du médicament, effet de premier passage

Nous divisons habituellement les voies d’administration du médicament qui produisent un effet systémique en Entéral ou parentéral. Du Grec Enteros = intestin et Para = à côté. Ainsi, soit il traverse le tractus intestinal, soit il l’évite. Ceci est extrêmement important car certains médicaments sont mal absorbés dans les intestins, d’autres sont bien absorbés mais sont métabolisés presque complètement par effet de premier passage.

Entérale

entrez le tractus intestinal.,

Oral

administré par voie orale est la voie d’administration du médicament la plus courante, mais c’est aussi la voie la plus compliquée vers les tissus cibles. La plupart des médicaments sont absorbés dans le tractus intestinal par transfert passif et finissent généralement dans la circulation portale rencontrant le foie et donc de fortes chances de passer l’effet de premier passage.

rectale

L’administration rectale peut être utilisée pour produire des effets locaux ou systémiques. Il est assez peu fiables cependant. 75% du drainage de la région rectale contourne la circulation portale et minimise ainsi l’effet de premier passage., Les veines rectales inférieure et moyenne sont liées à la circulation systémique tandis que la veine rectale supérieure rejoint la veine mésentérique inférieure et de là sur la veine porte. Il peut être très utile pendant les vomissements et chez les patients incapables de prendre des médicaments par voie orale.

sublinguale

l’administration sublinguale peut également être classée en parentérale, elle ne pénètre pas dans le tractus gastro-intestinal inférieur, mais elle est placée sous la langue, allant ainsi par voie orale. Le médicament diffuse dans le réseau capillaire et pénètre directement dans la circulation du système., Il est très rapidement absorbé, faible risque d’infection, évitant l’environnement rugueux du GIT et aucun métabolisme de premier passage.

parentérale

Cette voie d’administration évite L’ITG, et est utilisée pour les médicaments qui sont mal absorbés ou instables dans L’ITG, pour les patients inconscients et lorsque l’apparition aiguë est nécessaire.

intraveineuse (IV)

L’Injection directe dans la circulation systémique est la voie parentérale la plus courante. C’est le moyen le plus rapide, le plus sûr et le plus contrôlé. Il contourne les barrières d’absorption et le métabolisme de premier passage., Il est utilisé lorsqu’un effet rapide est requis, une administration continue et de grands volumes. Les inconvénients sont que l’on ne peut pas se souvenir des drogues injectées, l’introduction de bactéries par contamination ainsi que l’administration trop rapide ou une concentration trop élevée peuvent produire de forts effets indésirables.

intramusculaire (IM)

produit un effet plus rapide que l’administration orale, cependant le taux d’absorption dépend grandement du site d’injection et du flux sanguin local. Le médicament peut être des solutions aqueuses ou des préparations de dépôt (sous forme d’ester ou de sel)., L’absorption de l’eau est rapide et la forme de dépôt est lente. L’avantage de la forme de dépôt est qu’elle peut fournir une dose soutenue sur une période prolongée.

sous-cutanée (SC)

l’absorption des injections sous-cutanées est plus lente que celle de la voie IV et nécessite une absorption similaire à celle de l’injection intramusculaire. Cependant, il minimise les risques associés aux injections IV.

Autres voies

  • l’Inhalation

Cette route est utilisée pour gazeux médicaments ou ceux qui peuvent être dispersés dans un aérosol, et produit un effet presque aussi rapide qu’avec IV., Il fournit une livraison rapide à travers les muqueuses du tractus respiratoire. Il est utilisé pour les médicaments asthmatiques et les anesthésiques.

  • Intranasale

l’administration du Médicament directement dans le nez. Comprend des agents tels que les décongestionnants nasaux ou la cocaïne par les agresseurs.

  • Actualité

Comme son nom l’indique, elle est appliquée où et quand un effet local de la drogue est souhaitée.

  • Transdermique

l’administration du Médicament à travers la peau., Il peut obtenir des effets systémiques, mais le taux d’absorption peut varier considérablement en fonction des caractéristiques physiques de la peau à l’application.

  • intrathécal/Intravetricular

administration du médicament dans le liquide céphalo-rachidien (LCR). Utilisé dans les cas de cancers du SNC, de méningite cryptococcique, etc.,

effet de premier passage

l’effet de premier passage ou également connu sous le nom de métabolisme de premier passage ou métabolisme présystémique est lorsqu’un médicament administré pénètre dans le foie et subit une biotransformation étendue et diminue ainsi la concentration rapidement avant d’atteindre sa cible.

mécanisme

il se produit le plus souvent lorsque le médicament est administré par voie orale. Le médicament est ensuite absorbé dans le GIT et entre dans la circulation portale avant d’entrer dans la circulation systémique., Via la circulation portale, il pénètre dans le foie où certains médicaments subissent une biotransformation étendue et la concentration du médicament est diminuée.

C’est donc la fraction de médicament perdu au cours du processus d’absorption généralement liée au foie. Cela se produit le plus souvent par voie orale. Les médicaments notables subissant un métabolisme de premier passage important comprennent: Propanolol, lidocaïne, diazépam

effet bénéfique

certains médicaments bénéficient de la biotransformation du foie. Ces médicaments sont administrés sous forme de promédicaments et sont convertis de la forme inactive à la forme active. E. g., La codéine est administrée et déméthylée (biotransformation dans le foie) sous sa forme active Morphine proprement dite

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