Diethylpropion (Suomi)

Generic Nimi: Diethylpropion hydrochloride
lääkemuoto: tabletti

Lääketieteellisesti tarkistetaan Drugs.com. Viimeksi päivitetty Nov 23, 2020.

• Yhteenveto
• Haittavaikutuksia
• Annos
• Ammatti
• Vuorovaikutus
• Enemmän

Diethylpropion Kuvaus

Diethylpropion hydrochloride on saatavilla suun kautta välitön-release tabletti sisältää 25 mg Diethylpropion hydrochloride., Apuaineet jokainen välittömästi vapauttava tabletti ovat: krospovidoni, vedetön laktoosi, magnesiumstearaatti, esigelatinoitu tärkkelys ja viinihappo. Dietyylipropionihydrokloridi on sympatomimeettinen aine. Dietyylipropionihydrokloridin Kemiallinen nimi on 1-fenyyli-2-dietyyliamino-1-propanonihydrokloridi.,

sen kemiallinen rakenne on:

Dietyylipropion – Kliininen farmakologia

dietyylipropionihydrokloridi on sympatomimeettinen amiini, jolla on samanlainen farmakologinen vaikutus kuin tämän luokan lihavuudessa käytetyillä prototyyppilääkkeillä, amfetamiineilla. Toimenpiteisiin kuuluu jonkin verran keskushermoston stimulaatiota ja verenpaineen nousua. Suvaitsevaisuus on osoitettu kaikilla tämän luokan lääkkeillä, joista näitä ilmiöitä on etsitty.

tämän luokan liikalihavuudessa käytettävät lääkkeet tunnetaan yleisesti nimellä ”anorektikot” tai ”anorektikot.,”Ei kuitenkaan ole osoitettu, että tällaisten lääkkeiden vaikutus lihavuuden hoidossa olisi ensisijaisesti yksi ruokahalun tukahduttamisesta. Mukana voi olla esimerkiksi muita keskushermostotoimia tai metabolisia vaikutuksia. Aikuisten lihavilla henkilöillä ohjeistettu ruokavalion hallinnan ja käsitellä ”anorektiset” huumeita menettää enemmän painoa keskimäärin kuin lumelääkettä saaneilla ja ruokavalio, sellaisena kuin se on määritelty suhteellisen lyhyen aikavälin kliinisissä tutkimuksissa. Suuruus kasvoi laihtuminen huumeiden saaneilla potilailla lumelääkettä saaneilla potilailla keskiarvot joitakin osa puoli kiloa viikossa., Yksilöllinen painonpudotus voi kuitenkin vaihdella huomattavasti potilaskohtaisesti. Painon aleneminen on suurinta sekä lääke-että lumehoitoviikkojen ensimmäisten hoitoviikkojen aikana, ja se pyrkii laskemaan seuraavina viikkoina. Eri lääkevaikutusten aiheuttaman lisääntyneen painonpudotuksen mahdollista alkuperää ei ole vahvistettu., ”Anorektisen” lääkkeen käyttöön liittyvä painonpudotuksen määrä vaihtelee kokeilusta toiseen, ja lisääntynyt laihtuminen näyttää liittyvän osittain muihin muuttujiin kuin määrättyyn lääkkeeseen, kuten lääkärin/tutkijan suhteeseen, hoidettuun väestöön ja määrättyyn ruokavalioon. Tutkimukset eivät mahdollista päätelmiä lääkkeen ja muiden kuin lääkkeellisten tekijöiden suhteellisesta merkityksestä painonpudotukseen.,

lihavuuden luonnollinen historia mitataan vuosina, kun taas useimmat mainitut tutkimukset rajoittuvat muutaman viikon kestoon; näin ollen lääkkeen aiheuttaman painonpudotuksen kokonaisvaikutusta pelkän ruokavalion vaikutukseen ei tunneta. Dietyylipropioni imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta oraalisen annon jälkeen ja metaboloituu suuressa määrin monimutkaisen biotransformaatioreitin kautta, johon liittyy N-dealkylaatio ja pelkistyminen. Monet näistä metaboliiteista ovat biologisesti aktiivisia ja voivat osallistua dietyylipropionihydrokloridin terapeuttiseen vaikutukseen., Koska eri rasva liukoisuus näiden metaboliittien, niiden tasot verenkierrossa vaikuttaa virtsan pH-arvon. Diethylpropion ja/tai sen aktiivisten metaboliittien uskotaan läpäisevän veri-aivoesteen ja istukan.

Dietyylipropioni ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisten kautta. On raportoitu, että 75-106% annoksesta erittyy virtsaan 48 tunnin kuluessa annostelusta. Bentsoyyliryhmää sisältäville emäksisille yhdisteille spesifistä fosforesenssimääritystä käyttäen aminoketonin metaboliittien puoliintumisajan plasmassa arvioidaan olevan 4-6 tuntia.,

dietyylipropionihydrokloridin 75 mg: n formulaation laajennetut vapautumisominaisuudet on osoitettu ihmisillä tehdyissä tutkimuksissa, joissa dietyylipropioniin liittyvien materiaalien plasmapitoisuuksia mitattiin fosforesenssianalyysillä. Kerran päivässä annetulla 75 mg: n dietyylipropionihydrokloridivalmisteella saadut plasmapitoisuudet osoittivat asteittaista vapautumista enemmän kuin välittömästi vapautuva valmiste (kolme 25 mg: n tablettia kerta-annoksena).,

dietyylipropionihydrokloridin 75 mg: n depottabletin tehon ei ole osoitettu olevan parempi kuin saman välittömästi vapautuvan lääkemuodon (yksi 25 mg: n tabletti kolme kertaa vuorokaudessa) annoksen., Annon jälkeen kerta-annos Diethylpropion hydrochloride 75 mg muotoilu (yksi 75 mg: n laajennettu -release tabletti) tai Diethylpropion hydrochloride liuosta (75 mg: n annos) vaihtovuoroisessa tutkimuksessa normaaleilla ihmisillä, määrä lähtöainetta ja sen aktiivisten metaboliittien virtsaan 48 tunnin sisällä kaksi annosmuotojen olleet tilastollisesti erilaisia.,

käyttöaiheet & käyttö

Dietyylipropionihydrokloridi on tarkoitettu eksogeenisen lihavuuden hoitoon lyhytaikaisena lisälääkkeenä (muutama viikko) kalorirajoitukseen perustuvassa laihdutusohjelmassa potilailla, joiden painoindeksi (BMI) on vähintään 30 kg/m 2 ja jotka eivät ole reagoineet asianmukaiseen painonpudotukseen (ruokavalio ja / tai liikunta) yksinään. Alla on BMI: n kaavio, joka perustuu eri korkeuksiin ja painoihin. BMI lasketaan ottamalla potilaan paino kilogrammoina (kg) jaettuna potilaan pituuden mukaan metreinä (m), neliöinä., Metriset muunnokset ovat seuraavat: kilot jaettuna 2,2 = kg; tuumaa x 0,0254 = metriä.,

36 33 30 250 49 44 40 37 34 31

The usefulness of agents of this class (see CLINICAL PHARMACOLOGY) should be measured against possible risk factors inherent in their use such as those described below., Dietyylipropionihydrokloridi on tarkoitettu käytettäväksi vain monoterapiana.

vasta-aiheet

keuhkoverenpainetauti, pitkälle edennyt arterioskleroosi, kilpirauhasen liikatoiminta, tunnettu yliherkkyys tai omituisuus sympatomimeettisille amiineille, glaukooma, vaikea hypertensio. (KS. varotoimet.)

kiihtynyt tila.

potilaat, joilla on aiemmin ollut huumeiden väärinkäyttöä.

käyttö yhdessä muiden anorektisten aineiden kanssa on vasta-aiheista.

Aikana tai 14 päivän kuluessa hallinto monoamiinioksidaasin estäjät, verenpainetautia kriisit voivat johtaa.,

Varoitukset

Diethylpropion hydrochloride ei tulisi käyttää yhdessä muiden ruokahalua hillitseviä aineita, kuten reseptilääkkeitä, over-the-counter valmisteita ja luontaistuotteita.

tapauskohtaisessa epidemiologisessa tutkimuksessa anorektisten aineiden, myös Dietyylipropionin, käyttöön liittyi kohonnut riski sairastua keuhkoverenpainetautiin, joka on harvinainen, mutta usein kuolemaan johtava sairaus. Yli 3 kuukautta kestäneeseen anorektisten aineiden käyttöön liittyi 23-kertainen riski sairastua keuhkoverenpainetautiin., Kohonnut keuhkoverenpaine toistuvien hoitojaksojen ei voida sulkea pois.

rasituksellisen hengenahdistuksen tai selittämättömien angina pectoriksen, pyörtymisen tai raajaödeeman oireiden alkaminen tai paheneminen viittaavat keuhkoverenpainetaudin mahdollisuuteen. Näissä olosuhteissa dietyylipropionihydrokloridin käyttö on lopetettava välittömästi ja potilaan tila on arvioitava mahdollisen keuhkoverenpainetaudin varalta.,

Läppävika käyttöön liittyy joitakin ruokahalua hillitseviä aineita, kuten fenfluramiini ja deksfenfluramiini on raportoitu. Mahdollisia myötävaikuttavia tekijöitä ovat käyttö pitkään, suositeltua suurempi annos ja/tai käyttö yhdessä muiden voitelulääkkeiden kanssa. Valvulopatiaa on raportoitu hyvin harvoin dietyylipropionihydrokloridimonoterapian yhteydessä, mutta syy-yhteys on edelleen epävarma., Riski mahdollisia vakavia haittavaikutuksia, kuten läppävika ja keuhkoverenpainetauti olisi arvioitava huolellisesti suhteessa mahdollinen hyöty laihtuminen. Ennen Dietyylipropionihydrokloridihoidon aloittamista on harkittava lähtötilanteen sydänarviointia, jotta voidaan havaita aiempi valvulaarinen sydänsairaus tai keuhkoverenpainetauti. Dietyylipropionihydrokloridia ei suositella potilaille, joilla tiedetään olevan sydämen sivuääni tai valvulaarinen sydänsairaus. Kaikukardiogrammi hoidon aikana ja sen jälkeen voi olla hyödyllistä havaita mahdolliset valvulaariset häiriöt, joita voi esiintyä.,

perusteettoman altistuksen ja riskien rajoittamiseksi dietyylipropionihydrokloridihoitoa tulee jatkaa vain, jos potilaalla on tyydyttävä laihtuminen ensimmäisten 4 hoitoviikon aikana (esim.painon lasku vähintään 4 kiloa tai lääkärin ja potilaan määrittämällä tavalla).

dietyylipropionihydrokloridia ei suositella potilaille, jotka käyttivät anorektisia aineita edeltävän vuoden aikana.

Jos toleranssi kehittyy, suositeltua annosta ei saa ylittää yrittää lisätä vaikutusta; pikemminkin, lääkkeen käyttö on lopetettava., Diethylpropion hydrochloride voi heikentää kykyä potilaan harjoittaa mahdollisesti vaarallisia tehtäviä, kuten koneiden tai ajo moottoriajoneuvon; potilas tulisi siksi olla varoitti vastaavasti.

Dietyylipropionihydrokloridin pitkäaikainen käyttö voi aiheuttaa riippuvuutta vieroitusoireyhtymästä hoidon lopettamisesta. Hallusinaatioita on esiintynyt harvoin suurten lääkeannosten jälkeen., Lääkkeen liiallisen käytön jälkeen on raportoitu useita toksisia psykoositapauksia, ja joitakin on raportoitu, joissa suositeltu annos ei näytä ylittyneen. Psykoosi laantui lääkkeen lopettamisen jälkeen.

kun käytetään keskushermoston vaikuttavia aineita, on aina otettava huomioon haittavaikutusten mahdollisuus alkoholin kanssa.

Varotoimia

Yleistä

Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä Diethylpropion hydrochloride potilaille, joilla on verenpainetauti tai oireista sydän-ja verisuonitautien, mukaan lukien rytmihäiriöt., Dietyylipropionihydrokloridia ei saa antaa potilaille, joilla on vaikea hypertensio.

raportit viittaavat siihen, että dietyylipropionihydrokloridi saattaa lisätä kouristuksia joillakin epilepsialääkkeillä. Siksi dietyylipropionihydrokloridia saavia epileptikkoja on seurattava huolellisesti. Dietyylipropionihydrokloridin annoksen titraaminen tai lopettaminen voi olla tarpeen.

vähiten toteutettavissa pitäisi olla määrätty tai luopua kerralla, jotta minimoidaan mahdollisuus yliannostuksen.,

tiedot potilaasta

potilasta tulee varoittaa alkoholin tai muiden keskushermostoon vaikuttavien lääkkeiden ja dietyylipropionihydrokloridin samanaikaisesta käytöstä. (KS.varoitukset.) Potilasta on kehotettava noudattamaan varovaisuutta ajaessaan autoa tai osallistuessaan mahdollisesti vaaralliseen toimintaan.

laboratoriokokeet

Ei yhtään.

Huumaava Interaktio

Koska Diethylpropion hydrochloride on monoamiini, kohonnut verenpaine voi aiheuttaa, kun tätä ainetta käytetään yhdessä monoamiinioksidaasin (MAO) estäjien kanssa (ks. VASTA-aiheet).,

Tehosta Diethylpropion muiden ruokahalua hillitseviä aineita ei ole tutkittu ja yhdistetty käyttö saattaa olla vakavia sydämen ongelmia, ja siksi samanaikainen käyttö muiden ruokahalua hillitseviä aineita on vasta-aiheinen.

diabeteslääkitystä koskevat vaatimukset (ts.insuliini) voivat muuttua. Samanaikainen käyttö yleispuudutuslääkkeiden kanssa voi johtaa rytmihäiriöihin. Dietyylipropionin ja muiden lääkkeiden painevaikutukset voivat olla additiivisia, kun lääkkeitä käytetään samanaikaisesti; vastaavasti dietyylipropionilla voi olla vaikutusta verenpainelääkkeisiin (eli guanetidiiniin, α-metyylidopaan)., Fentiatsiinien samanaikainen käyttö saattaa estää dietyylipropionin voiteluvaikutuksen.

karsinogeenisuutta, mutageenisuutta ja hedelmällisyyden heikkenemistä

pitkäaikaisia eläinkokeita dietyylipropionihydrokloridin karsinogeenisuuden arvioimiseksi ei ole tehty. Mutageenisuustutkimuksia ei ole tehty. Eläinten lisääntymistutkimuksissa ei ole havaittu merkkejä hedelmällisyyden heikkenemisestä (KS.raskaus).

raskaus

teratogeeniset vaikutukset: raskaus luokka B. rotilla on tehty lisääntymistutkimuksia enintään 1 annoksen annoksilla.,6 kertaa ihmisen annos (perustuu mg/m 2) ja ovat osoittaneet merkkejä huonontuneesta hedelmällisyydestä tai sikiölle, koska Diethylpropion hydrochloride. Riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia ei kuitenkaan ole tehty raskaana olevilla naisilla. Koska eläinten lisääntymistutkimukset eivät aina ennakoi ihmisen vastetta, tätä lääkettä tulisi käyttää raskauden aikana vain, jos se on selvästi tarpeen.

spontaanisti on raportoitu synnynnäisistä epämuodostumista ihmisillä, mutta syy-yhteyttä dietyylipropioniin ei ole osoitettu.

Nonteratogeeniset vaikutukset., Dietyylipropionihydrokloridin väärinkäyttö raskauden aikana voi aiheuttaa vieroitusoireita ihmisen vastasyntyneelle.

Imettäville Äideille

Koska Diethylpropion hydrochloride ja/tai sen metaboliittien on todettu erittyvän ihmisen rintamaitoon, varovaisuutta on noudatettava, kun Diethylpropion hydrochloride on antaa imettäville äideille.

Geriatrisen Käyttö

Kliinisissä tutkimuksissa Diethylpropion hydrochloride ei sisältynyt riittävä määrä aiheita 65-vuotiaiden ja yli päätellä, vastaavatko he hoitoon eri tavalla kuin nuoremmat henkilöt., Muissa kliinisissä tutkimuksissa ei ole havaittu eroja iäkkäiden ja nuorempien potilaiden vasteissa. Yleensä iäkkään potilaan annoksen valinnassa on oltava varovainen, yleensä aloitetaan annosalueen alhaisesta päästä, mikä kuvastaa maksan, munuaisten tai sydämen toiminnan heikkenemisen sekä samanaikaisen sairauden tai muun lääkehoidon yleisyyttä.

tämän lääkkeen tiedetään erittyvän merkittävästi munuaisten kautta, ja tähän lääkkeeseen kohdistuvien toksisten reaktioiden riski voi olla suurempi potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta., Koska iäkkäillä potilailla munuaisten toiminta on todennäköisemmin heikentynyt, annoksen valinnassa on noudatettava varovaisuutta, ja munuaisten toiminnan seuraaminen voi olla hyödyllistä.

Käyttö Lapsipotilailla

Koska turvallisuutta ja tehoa lapsipotilailla alle 16-vuotiailla ei ole osoitettu, Diethylpropion hydrochloride ei suositella käytettäväksi lapsipotilailla 16-vuotiaat ja alle.,

Haittavaikutuksia

Sydän: kipu Sydänalassa, rytmihäiriö (mukaan lukien kammion), EKG-muutokset, takykardia, nousu verenpaine, sydämentykytys ja harvinaisissa keuhkoverenpainetauti. Läppävika käyttöön liittyy joitakin ruokahalua hillitseviä aineita, kuten fenfluramiini ja deksfenfluramiini, sekä itsenäisesti ja varsinkin kun sitä käytetään yhdessä, on raportoitu. Valvulopatiaa on raportoitu hyvin harvoin dietyylipropionihydrokloridimonoterapian yhteydessä, mutta syy-yhteys on edelleen epävarma., ahdistuneisuus , euforia, masennus, dysforia, vapina, mydriaasi, uneliaisuus, huonovointisuus, päänsärky ja aivoverenkiertohäiriöt

Ruoansulatuselimistö: oksentelu, ripuli, vatsavaivat, suun kuivuminen, epämiellyttävä maku, pahoinvointi, ummetus, muut ruoansulatuskanavan häiriöt allergiset: urtikaria, ihottuma, ekkymoosi, eryteema

Umpieritys: impotenssi, libidon muutokset, gynekomastia, kuukautisvaivat

hematopoieettinen järjestelmä: luuydinlama, agranulosytopenia, leukopenia

sekalaiset: lääkärit ovat raportoineet useita erilaisia erilaisia haittavaikutuksia., Näitä ovat esimerkiksi dysuria, hengenahdistus, hiustenlähtö, lihaskipu, lisääntynyt hikoilu ja polyuria.

lääkeaineiden väärinkäyttö ja riippuvuus

dietyylipropionihydrokloridi on a schedule IV-kontrolloitu aine. Dietyylipropionihydrokloridilla on joitakin kemiallisia ja farmakologisia yhtäläisyyksiä amfetamiineihin ja muihin niihin liittyviin nautintoaineisiin, joita on laajalti käytetty väärin. On raportoitu, että koehenkilöt ovat tulleet psykologisesti riippuvaisiksi Dietyylipropionista., Väärinkäytön mahdollisuus on pidettävä mielessä arvioitaessa lääkkeen ottamista osaksi painonpudotusohjelmaa. Amfetamiinien ja niihin liittyvien lääkkeiden väärinkäyttöön voi liittyä vaihtelevassa määrin psyykkistä riippuvuutta ja sosiaalisia toimintahäiriöitä, jotka voivat olla vakavia tiettyjen lääkkeiden osalta. On raportoitu potilaista, jotka ovat nostaneet annoksen moninkertaiseksi suositeltuun verrattuna. Äkillinen lopettaminen pitkäaikaisen suuren annoksen jälkeen johtaa äärimmäiseen väsymykseen ja henkiseen masennukseen; muutoksia havaitaan myös univaikeuksissa., Kroonisen myrkytyksen oireita anorektisilla lääkkeillä ovat vaikeat dermatoosit, huomattava unettomuus, ärtyneisyys, ylivilkkaus ja persoonallisuuden muutokset. Kroonisen myrkytyksen vakavin ilmentymä on psykoosi, jota ei useinkaan voida kliinisesti erottaa skitsofreniasta.

Yliannostuksen

Ilmenemismuotoja akuutin yliannostuksen ovat levottomuus, vapina, hyperrefleksia, nopea hengitys, sekavuus, assaultiveness, hallusinaatiot, paniikki-valtioiden ja mydriaasia.

väsymys ja masennus seuraavat yleensä keskushermoston stimulaatiota.,

kardiovaskulaarisia vaikutuksia ovat takykardia, rytmihäiriöt, hypertensio tai hypotensio ja verenkiertokollapsi. Ruoansulatuskanavan oireita ovat pahoinvointi, oksentelu, ripuli ja vatsakrampit. Farmakologisesti samankaltaisten yhdisteiden yliannostus on aiheuttanut kouristuksia, kooman ja kuoleman.

ilmoitettu oraalinen LD 50 hiirillä on 600 mg/kg, rotilla 250 mg/kg ja koirilla 225 mg / kg.

akuutin dietyylipropionihydrokloridimyrkytyksen hoito on suurelta osin oireenmukaista ja sisältää laveutta ja sedaatiota barbituraatilla., Kokemuksia hemodialyysin tai peritoneaalidialyysin on riittämätön lupa-suosituksen tältä osin. Laskimoon fentolamiinia (Regitine ®) on ehdotettu, on farmakologinen perusteella mahdolliset akuutti, vaikea verenpainetauti, jos tämä vaikeuttaa Diethylpropion hydrochloride yliannostus.

Diethylpropion Annostus ja Hallinto

Diethylpropion hydrochloride välittömästi-julkaisu:

Yksi nopeavaikutteisesta 25 mg tabletti kolme kertaa päivässä, yksi tunti ennen ateriaa, ja midevening jos halutaan voittaa yön nälkään.,

geriatrinen käyttö:

tämän lääkkeen tiedetään erittyvän merkittävästi munuaisten kautta, ja tähän lääkkeeseen kohdistuvien toksisten reaktioiden riski voi olla suurempi potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Koska iäkkäillä potilailla munuaisten toiminta on todennäköisemmin heikentynyt, annoksen valinnassa on noudatettava varovaisuutta, ja munuaisten toiminnan seuraaminen voi olla hyödyllistä. (KS.varotoimet, iäkkäät käyttö.)

miten Dietyylipropionia toimitetaan

25 mg välittömästi vapauttavia tabletteja 30, 60 ja 100 pullon pakkauksissa.,

Pulloa 30, NDC 10702-044-03

Pullot 60, NDC 10702-044-06

Pulloa 100, NDC 10702-044-01

Jokainen valkoinen tai melkein valkoinen, pyöreä, litteä tabletti toisella puolella on merkintä ”K 44” toisella puolella ja tavallinen toisella puolella.

pidä tiukasti kiinni. Säilytä 25 ° C: ssa (77°F); ylitys sallittu 15-30°C: ssa (59-86°F) .

Rx only

valmistaja:

KVK-TECH, INC.

110 Terry Tohtori Suite 200

Newtown, PA 18940-1850

Item ID # 6129/03 01/11

Valmistajan Koodi: 10702

PAKETTI ETIKETTI.,PRINCIPAL DISPLAY PANEL

30’s Pack Size

NDC 10702-044-03

Diethylpropion Hydrochloride Tablets, USP

25 mg CIV

Rx Only

30 TABLETS

KVK-TECH, INC.

60’s Pack Size

NDC 10702-044-06

Diethylpropion Hydrochloride Tablets, USP

25 mg CIV

Rx Only

60 TABLETS

KVK-TECH, INC.

100’s Pack Size

NDC 10702-044-01

Diethylpropion Hydrochloride Tablets, USP

25 mg CIV

Rx Only

100 TABLETS

KVK-TECH, INC.,TLE