Enalapril (Deutsch)

  • Prepak Systems Inc.
  • Ranbaxy Laboratories
  • – Rebel Distributors Corp.
  • Abhilfe Repack
  • Sandhills Packaging Inc.
  • Sandoz
  • Southwood Pharma –
  • Taro Pharmaceuticals USA
  • Teva Pharmaceutical Industries Ltd.
  • Tya Pharma –
  • UDL Laboratories
  • Vangard Labs Inc.
  • Watson Pharmaceuticals
  • West-Ward Pharmaceuticals
  • Wockhardt Ltd.,
  • Dosage Forms

    Form Route Strength
    Tablet Oral
    Tablet Oral 10 MG
    Tablet Oral 20 MG
    Tablet Oral 5 MG
    Powder, for suspension Oral 0.006 g
    Tablet Oral 5.,254 mg
    Tablet, film coated Oral 10 mg/1
    Tablet, film coated Oral 20 mg/1
    Tablet Oral 12.5 mg
    Tablet Oral 2.5 MG
    Capsule, coated Oral 2.,5 mg
    Capsule, coated Oral 5 mg
    Tablet Oral 6 mg
    Tablet Oral 30 MG
    Tablet Oral 40 MG
    Suspension Oral 1 mg/1mL
    Suspension Oral 500 mcg/1mL
    Syrup 1 mg/1mL
    Tablet, film coated Oral 5 mg
    Tablet Oral 5.,1 mg
    Tablet, coated Oral 10 MG
    Tablet Oral 10 mg/1
    Tablet Oral 2.5 mg/1
    Tablet Oral 20 mg/1
    Tablet Oral 5 mg/1
    Tablet, soluble Oral 10 mg/1
    Tablet, soluble Oral 2.,5 mg/1
    Tablet, soluble Oral 20 mg/1
    Tablet, soluble Oral 5 mg/1
    Tablet Oral
    Tablet Oral 20., mg
    Tablet Oral 2 mg
    Tablet Oral 4 mg
    Tablet Oral 8 mg
    Tablet, film coated Oral 10 mg
    Tablet, film coated Oral 20 mg

    Prices

    Unit description Cost Unit
    Enalapril maleate powder 9.,18USD g
    Enalaprilat 1.25 mg/ml vial 3.6USD ml
    Vasotec 20 mg tablet 3.36USD tablet
    Vaseretic 10-25 mg tablet 3.15USD tablet
    Vasotec 10 mg tablet 2.63USD tablet
    Vasotec 5 mg tablet 2.08USD tablet
    Vasotec 2.5 mg tablet 1.65USD tablet
    Enalapril maleate 20 mg tablet 1.56USD tablet
    Vaseretic 5-12.,5 mg tablet 1.49USD tablet
    Vasotec 20 mg Tablet 1.34USD tablet
    Vasotec 10 mg Tablet 1.11USD tablet
    Enalapril maleate 10 mg tablet 1.09USD tablet
    Enalapril maleate 5 mg tablet 1.03USD tablet
    Vasotec 5 mg Tablet 0.92USD tablet
    Enalapril maleate 2.5 mg tablet 0.82USD tablet
    Vasotec 2.5 mg Tablet 0.,78USD tablet
    Apo-Enalapril 20 mg Tablet 0.75USD tablet
    Co Enalapril 20 mg Tablet 0.75USD tablet
    Mylan-Enalapril 20 mg Tablet 0.75USD tablet
    Novo-Enalapril 20 mg Tablet 0.75USD tablet
    Pms-Enalapril 20 mg Tablet 0.75USD tablet
    Ratio-Enalapril 20 mg Tablet 0.75USD tablet
    Sandoz Enalapril 20 mg Tablet 0.,75USD tablet
    Taro-Enalapril 20 mg Tablet 0.75USD tablet
    Apo-Enalapril 10 mg Tablet 0.62USD tablet
    Co Enalapril 10 mg Tablet 0.62USD tablet
    Mylan-Enalapril 10 mg Tablet 0.62USD tablet
    Novo-Enalapril 10 mg Tablet 0.62USD tablet
    Pms-Enalapril 10 mg Tablet 0.62USD tablet
    Ratio-Enalapril 10 mg Tablet 0.,62USD tablet
    Sandoz Enalapril 10 mg Tablet 0.62USD tablet
    Taro-Enalapril 10 mg Tablet 0.62USD tablet
    Apo-Enalapril 5 mg Tablet 0.52USD tablet
    Co Enalapril 5 mg Tablet 0.52USD tablet
    Mylan-Enalapril 5 mg Tablet 0.52USD tablet
    Novo-Enalapril 5 mg Tablet 0.52USD tablet
    Pms-Enalapril 5 mg Tablet 0.,52USD tablet
    Ratio-Enalapril 5 mg Tablet 0.52USD tablet
    Sandoz Enalapril 5 mg Tablet 0.52USD tablet
    Taro-Enalapril 5 mg Tablet 0.52USD tablet
    Apo-Enalapril 2.5 mg Tablet 0.44USD tablet
    Co Enalapril 2.5 mg Tablet 0.44USD tablet
    Mylan-Enalapril 2.5 mg Tablet 0.44USD tablet
    Novo-Enalapril 2.5 mg Tablet 0.,44USD tablet
    Pms-Enalapril 2.5 mg Tablet 0.44USD tablet
    Ratio-Enalapril 2.5 mg Tablet 0.44USD tablet
    Sandoz Enalapril 2.5 mg Tablet 0.44USD tablet
    Taro-Enalapril 2.5 mg Tablet 0.44USD tablet

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    Patents

    Properties

    State Solid Experimental Properties Predicted Properties

    Property Value Source
    Water Solubility 0.213 mg/mL ALOGPS
    logP 0.19 ALOGPS
    logP 0.59 ChemAxon
    logS -3.2 ALOGPS
    pKa (Strongest Acidic) 3.,67 ChemAxon
    pKa (Strongest Basic) 5.2 ChemAxon
    Physiological Charge -1 ChemAxon
    Hydrogen Acceptor Count 5 ChemAxon
    Hydrogen Donor Count 2 ChemAxon
    Polar Surface Area 95.94 Å2 ChemAxon
    Rotatable Bond Count 10 ChemAxon
    Refractivity 99.57 m3·mol-1 ChemAxon
    Polarizability 40., ChemAxon
    Rule of Five Yes ChemAxon
    Ghose Filter Yes ChemAxon
    Veber’s Rule No ChemAxon
    MDDR-like Rule No ChemAxon

    Predicted ADMET Features

    Property Value Probability
    Human Intestinal Absorption + 0.,7428
    Blood Brain Barrier 0.9659
    Caco-2 permeable 0.8956
    P-glycoprotein substrate Substrate 0.7691
    P-glycoprotein inhibitor I Non-inhibitor 0.6681
    P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.5136
    Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.8442
    CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.,8632
    CYP450 2D6 substrate Non-substrate 0.9116
    CYP450 3A4 substrate Non-substrate 0.5696
    CYP450 1A2 substrate Non-inhibitor 0.9125
    CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.9154
    CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.9231
    CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.9025
    CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.,8309
    CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.6825
    Ames test Non AMES toxic 0.9383
    Carcinogenicity Non-carcinogens 0.9216
    Biodegradation Not ready biodegradable 0.8686
    Rat acute toxicity 1.8269 LD50, mol/kg Not applicable
    hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.,9719
    hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor 0.7456
    ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties.,=“720f1a1b08″>
    Property Measurement pH Temperature (°C) IC 50 (nM) 1200 N/A N/A 12477342 IC 50 (nM) 1273 N/A N/A 2544729 IC 50 (nM) 140 N/A N/A 1995872 / 2993618 / 3020249 IC 50 (nM) 2 N/A N/A 8021921 IC 50 (nM) 4.,5 N/A N/A 2999394 / 10669559 IC 50 (nM) 8000 N/A N/A 2981324

    Details

    Binding Properties1., Angiotensin-converting Enzym

    Kind Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

    Ja

    Aktionen

    Inhibitor

    Allgemeine Funktion Zinkionenbindungsspezifische Funktion Wandelt Angiotensin I in Angiotensin II um Freisetzung des terminalen His-Leu, dies führt zu einer Erhöhung der vasokonstriktorischen Aktivität von Angiotensin. Auch in der Lage, Bradykinin zu inaktivieren, ein potenter… Gen-Namen ACE Uniprot ID P12821 Uniprot Name Angiotensin-converting-Enzym Molekulargewicht 149713.,675 Da

    1. Andujar-Sanchez M, Jara-Perez V, Camara-Artigas A: Thermodynamische Bestimmung der bindungskonstanten von angiotensin-converting-Enzym-Hemmer, die durch eine Verschiebung Methode. FEBS Lett. 2007 Juli 24;581 (18):3449-54. Oktober 2007 27.
    2. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutische Ziel-Datenbank. Nucleic Acids RES 2002 Jan 1;30(1):412-5.
    3. Liu YH, Liu LY, Wu JX, Chen SX, Sonne YX: Vergleich von captopril und enalapril zur Untersuchung der Rolle der sulfhydryl-Gruppe bei der Verbesserung der endothelialen Dysfunktion mit ACE-Hemmern in high-Diät Methionin Mäuse., J Cardiovasc Pharmacol. 2006 Jan;47(1):82-8.
    4. Natesh R, Schwager SL, Evans h, Sturrock ED, Acharya KR: Strukturelle details auf die Bindung von Antihypertensiva captopril und enalaprilat menschlichen Hoden-angiotensin-I-converting-Enzym. Biochemie. 2004 Jul 13;43(27):8718-24.

    Details1., Serumalbumin

    Kind Protein Organismus Menschen Pharmakologische wirkung

    No

    Aktionen

    Binder

    Allgemeine Funktion Toxische substanz bindung Spezifische Funktion serumalbumin, die wichtigsten protein von plasma, hat eine gute bindung kapazität für wasser, Ca(2+), Na(+), K(+), fettsäuren, hormone, bilirubin und drogen. Seine Hauptfunktion ist die Regulierung des Kolloids… Gen-Namen ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Serum-albumin-Molekulargewicht 69365.,94 Da

    1. Trbojevic-Stankovic J, Aleksic M, Odovic J: Estimation of angiotensin-converting-Enzym-Inhibitoren protein-Bindung Grad mit chromatographischen Hydrophobie Daten. Srp Arh Celok Lek. 2015 Jan-Feb;143(1-2):50-5.,

    Transporters

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Inhibitor

    General Function Xenobiotic-transporting atpase activity Specific Function Energy-dependent efflux pump responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells. Gene Name ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molecular Weight 141477.,255 Da

    1. Takara K, Kakumoto M, Tanigawara Y, Funakoshi J, Sakaeda T, Okumura K: Interaction of digoxin mit blutdrucksenkenden Medikamenten über MDR1. Life Sci. 2002 Februar 15;70(13): 1491-500.,div>
      Binding Properties

      ×

      Property Measurement pH Temperature (°C)
      IC 50 (nM) 15000000 N/A N/A 9706043
      IC 50 (nM) 4500000 N/A N/A 10052994

    Details

    Binding Properties2., Solute carrier family 15 member 1

    Kind Protein Organismus Humans Pharmakologische Wirkung

    Unbekannt

    Aktionen

    Substrat
    Inhibitor

    Allgemeine Funktion Protonenabhängiges Oligopeptid sekundäre aktive Transmembrantransporteraktivität Spezifische Funktion Protonengekoppelte Aufnahme von Oligopeptiden von 2 bis 4 Aminosäuren mit Präferenz für Dipeptide. Kann einen wichtigen Weg für die Absorption von Proteinverdauungsendprodukten darstellen. Genname SLC15A1 Uniprot ID P46059 Uniprot Name Solute Carrier Familie 15 Mitglied 1 Molekulargewicht 78805.,265 Da

    1. Han H, de Vrueh RL, Rhie JK, Covitz KM, Smith PL, Lee CP, Oh DM, Sadee W, Amidon GL: 5′-Amino acid esters, antivirale nucleosides, aciclovir und AZT sind absorbiert durch die Darm-PEPT1 Peptid-transporter. Pharm Res. 1998 Aug;15(8):1154-9.
    2. Han HK, Rhie JK, Oh DM, Saito G, Hsu CP, Stewart BH, Amidon GL: CHO/hPEPT1-Zellen, die den menschlichen Peptidtransporter (hPEPT1) als alternatives In-vitro-Modell für Peptidomimetika überexprimieren. J Pharm Sci. 1999 Mär; 88(3): 347-50.,
    3. , CS, Boyd CA: Protonengekoppelter Oligopeptidtransport durch Ratten-Nieren-kortikale Bürsten-Grenzmembran-Vesikel: eine Funktionsanalyse unter Verwendung von ACE-Hemmern zur Bestimmung der Isoform des Transporters. Biochim Biophys Acta. 1998 Aug 14;1373(1):277-81.
    4. Tsuji A: die Transporter-vermittelte Wechselwirkungen. Drug Metab Pharmacokinet. 2002;17(4):253-74.,

    Kind Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

    Unbekannt

    Aktionen

    Inhibitor

    Allgemeine Funktion Natriumunabhängige organische Anionentransmembrantransporteraktivität Spezifische Funktion, die an der renalen Elimination endogener und exogener organischer Anionen beteiligt ist. Fungiert als organischer Anionenaustauscher, wenn die Aufnahme eines Moleküls organischer Anionen mit einem Ausfluss von einem gekoppelt ist … Gen Name SLC22A6 Uniprot ID Q4U2R8 Uniprot Name Gelöste träger familie 22 mitglied 6 Molekulargewicht 61815.,78 Da

    1. Kuze K, Graves P, Leahy A, Wilson P, Stuhlmann H G: Heterologe expression und funktionelle Charakterisierung von Maus-renal organic anion transporter in säugetier-Zellen. J Biol Chem. 1999 Jan 15;274(3):1519-24.,

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Inhibitor

    General Function Sodium-independent organic anion transmembrane transporter activity Specific Function Plays an important role in the excretion/detoxification of endogenous and exogenous organic anions, especially from the brain and kidney. Involved in the transport basolateral of steviol, fexofenad… Gene Name SLC22A8 Uniprot ID Q8TCC7 Uniprot Name Solute carrier family 22 member 8 Molecular Weight 59855.,585 Da

    1. Kobayashi Y, Ohshiro N, Tsuchiya A, Kohyama N, Ohbayashi M, Yamamoto T: Nierentransport organischer Verbindungen, vermittelt durch organischen Anionentransporter der Maus 3 (mOat3): weitere Substratspezifität von mOat3. Drogen-Metabene. 2004 Mai; 32(5): 479-83.,

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Inhibitor

    General Function Sodium-independent organic anion transmembrane transporter activity Specific Function Mediates sodium-independent multispecific organic anion transport. Transport of prostaglandin E2, prostaglandin F2, tetracycline, bumetanide, estrone sulfate, glutarate, dehydroepiandrosterone sulf… Gene Name SLC22A7 Uniprot ID Q9Y694 Uniprot Name Solute carrier family 22 member 7 Molecular Weight 60025.,025 Da

    1. Kobayashi Y, Ohshiro N, Shibusawa A, Sasaki T, Tokuyama S, Sekine T, Endou H, Yamamoto T: Isolierung, Charakterisierung und differential gene expression of multispecific organic anion transporter 2 in Mäusen. Mol Pharmacol. 2002 Jul;62(1):7-14.
    2. Sekine T, Cha SH, Tsuda M, Apiwattanakul N, Nakajima N, Kanai Y, Endou H: Identifizierung des multispezifischen organischen Anionentransporters 2, der vorwiegend in der Leber exprimiert wird. FEBS Lett. 1998 Jun 12;429(2):179-82.,

    Kind Proteinorganismus Mensch Pharmakologische Wirkung

    Unbekannt

    Aktionen

    Substrat

    Allgemeine Funktion Natriumunabhängige organische Anionentransmembrantransporteraktivität Spezifische Funktion Vermittelt den Na (+)-unabhängigen Transport organischer Anionen wie Sulfobromophthalein (BSP) und konjugierte (Taurocholat) und unkonjugierte (Cholat) Gallensäuren (Durch Ähnlichkeit). Selektiv hemmen…, Genname SLCO1A2 Uniprot ID P46721 Uniprot Name Gelöster Träger organischer Anionentransporter Familienmitglied 1A2 Molekulargewicht 74144.105 Da

    1. Abu-Zahra TN, Wolkoff AW, Kim RB, Pang KS: Aufnahme von Enalapril und Expression von organischem anionentransportierendem Polypeptid 1 in zonalen, isolierten Rattenhepatozyten. Drogen-Metabene. 2000 Jul;28(7):801-6.
    2. Pang KS, Wang PJ, Chung AY, Wolkoff AW: Das modifizierte Dipeptid Enalapril, ein Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitor, wird durch das organische Anionentransportprotein der Rattenleber transportiert. Hepatologie. 1998 Nov;28(5):1341-6.,

    ×

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    reated on June 13, 2005 07: 24 / Updated on February 08, 2021 05: 13

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