Ruter for lægemiddeladministration, first-pass effekt

Vi deler normalt ruter for lægemiddeladministration, der producerer systemisk virkning i Enteral eller Parenteral. Fra græsk Enteros = tarm og Para = ved siden af. Således passerer det enten gennem tarmkanalen, eller det undgår det. Dette er ekstremt vigtigt, da nogle lægemidler absorberes dårligt i tarmene, andre absorberes godt, men metaboliseres næsten fuldstændigt ved første-pass-effekt.

Enteral

kommer ind i tarmkanalen.,

Oral

givet gennem munden er den mest almindelige lægemiddeladministrationsvej, men det er også den med den mest komplicerede vej til målvævet. De fleste lægemidler absorberes i tarmkanalen ved passiv overførsel og ender normalt i portalcirkulationen, der støder på leveren og dermed stor chance for at passere first-pass-effekten.

rektal

rektal administration kan bruges til at producere lokale eller systemiske virkninger. Det er dog ganske upålideligt. 75% af dræning af rektal region omgår portalen cirkulation og dermed minimere første-pass effekt., De underordnede og midterste rektale vener er knyttet til den systemiske cirkulation, mens den overlegne rektale vene forbinder den underordnede mesenteringsvene og derfra på portalvenen. Det kan være meget nyttigt under opkast og hos patienter, der ikke er i stand til at tage medicin gennem munden.

Sublingual

Sublingual administration kan også klassificeres i Parenteral, den kommer ikke ind i den nedre mave-tarmkanal, men den placeres under tungen og går således oralt. Lægemidlet diffunderer ind i kapillærnetværket og går direkte ind i systemcirkulationen., Det absorberes meget hurtigt, lav infektionsrisiko, undgå det hårde miljø i GIT og ingen first-pass metabolisme.

Parenteral

denne indgivelsesvej undgår GIT og bruges til lægemidler, der er dårligt absorberet eller ustabile i GIT, til ubevidste patienter, og når akut indtræden er påkrævet.

intravenøs (IV)

injektion direkte i den systemiske cirkulation er den mest almindelige parenterale vej. Det er den hurtigste og mest sikre og kontrollerede måde. Det omgår absorptionsbarrierer og first-pass metabolisme., Det bruges, når en hurtig effekt er påkrævet, kontinuerlig administration og store mængder. Ulemperne er, at man ikke kan huske injicerede medikamenter, introduktion af bakterier gennem forurening samt for hurtig levering eller for høj koncentration kan give stærke bivirkninger.

intramuskulær (IM)

giver en hurtigere effekt end oral administration, men absorptionshastigheden afhænger meget af injektionsstedet og af lokal blodgennemstrømning. Lægemidlet kan være vandige opløsninger eller depotpræparater (i form af ester eller salt)., Absorptionen af det vandige er hurtig, og depotformen er langsom. Fordelen ved depotformen er, at den kan give en vedvarende dosis over en længere periode.

subkutan (SC)

absorptionen af subkutane injektioner er langsommere end den for IV-vej, og den har brug for absorption svarende til intramuskulær injektion. Men det minimerer de risici, der er forbundet med IV injektioner.

andre ruter

  • indånding

denne rute bruges til gasformige lægemidler eller dem, der kan dispergeres i en aerosol, og giver en effekt næsten lige så hurtig som med IV., Det giver hurtig levering over slimhinderne i åndedrætsorganerne. Det bruges til astmatiske stoffer og anæstetika.

  • Intranasal

lægemiddeladministration direkte i næsen. Inkluderer midler såsom nasale dekongestanter eller kokain af misbrugere.

  • Aktuel

Som navnet antyder, anvendes det, hvor og når en lokal virkning af lægemidlet ønskes.

  • Transdermal

lægemiddeladministration gennem huden., Det kan opnå systemiske virkninger, men absorptionshastigheden kan variere markant afhængigt af hudens fysiske egenskaber ved påføring.

  • intratekal / Intravetrikulær

lægemiddeladministration i cerebrospinalvæsken (CSF). Anvendes i tilfælde af CNS-kræft, cryptococcal meningitis osv.,

First-pass-effekt

First-pass-effekt eller også kendt som ” first-pass metabolisme eller præsystemisk stofskifte er, når en administreret lægemiddel ind i leveren, og gennemgår omfattende biotransformation og dermed reducere koncentrationen hurtigt, før den når sit mål.

mekanisme

det sker oftest, når lægemidlet indgives oralt. Lægemidlet absorberes derefter i GIT og kommer ind i portalcirkulationen, inden det kommer ind i den systemiske cirkulation., Via portalcirkulationen kommer den ind i leveren, hvor nogle lægemidler gennemgår omfattende biotransformation, og lægemiddelkoncentrationen reduceres.

det er således fraktionen af tabt lægemiddel under absorptionsprocessen generelt relateret til leveren. Dette sker oftest gennem oral indtagelse. Noteable lægemidler, der gennemgår signifikant first-pass metabolisme, omfatter: Propanolol, Lidocaine, Dia .epam

gavnlig virkning

nogle lægemidler drager fordel af leverens biotransformation. Disse lægemidler administreres som prodrugs og omdannes fra inaktiv til aktiv form. F. eks., Kodein administreres og demethyleres (biotransformation i leveren) til dets aktive form morfin korrekt

Links

Leave a Comment