Způsoby podávání léků, účinek prvního průchodu

obvykle rozdělujeme cesty podávání léků, které produkují systémový účinek u enterálních nebo parenterálních. Z řeckého Enteros = střeva a Para = vedle. Tak buď prochází střevním traktem, nebo se mu vyhýbá. To je nesmírně důležité, protože některé léky jsou špatně absorbovány ve střevech, jiné jsou dobře absorbovány, ale jsou metabolizovány téměř úplně účinkem prvního průchodu.

enterální

vstupují do střevního traktu.,

perorální

podávaná ústy je nejčastějším způsobem podávání léku, avšak také s nejsložitější cestou k cílovým tkáním. Většina léků je absorbována ve střevním traktu pasivním přenosem a obvykle končí v portálním oběhu, který se setkává s játry,a tím vysokou šancí na průchod prvního průchodu.

rektální

rektální podání lze použít k vyvolání lokálních nebo systémových účinků. Je to však docela nespolehlivé. 75% odvodnění rektální oblasti obchází portální cirkulaci a tím minimalizuje účinek prvního průchodu., Dolní a střední rektální žíly jsou spojeny se systémovým oběhem, zatímco nadřazená rektální žíla spojuje dolní mezenteringovou žílu a odtud na portální žílu. To může být velmi užitečné při zvracení a u pacientů, kteří nejsou schopni užívat léky ústy.

Sublingvální

Sublingvální podání může být zařazen do Parenterální stejně, to není vstup do dolního Gastrointestinálního Traktu, je však umístěna pod jazyk, tak ústní. Lék difunduje do kapilární sítě a přímo vstupuje do cirkulace systému., Je velmi rychle absorbován, nízké riziko infekce, vyhýbání se drsnému prostředí GIT a žádný metabolismus prvního průchodu.

parenterální

tento způsob podání se vyhýbá GIT a používá se pro léky, které jsou špatně absorbovány nebo nestabilní v GIT, u pacientů v bezvědomí a při akutním nástupu.

intravenózní (IV)

injekce přímo do systémové cirkulace je nejčastější parenterální cestou. Je to nejrychlejší a nejvíce jistý a řízený způsob. Obchází absorpční bariéry a metabolismus prvního průchodu., Používá se, když je vyžadován rychlý efekt, nepřetržitá administrace a velké objemy. Nevýhodou je, že si nelze vzpomenout na injikované léky, zavedení bakterií kontaminací a příliš rychlé dodání nebo příliš vysoká koncentrace mohou mít silné nepříznivé účinky.

intramuskulární (IM)

produkuje rychlejší účinek než perorální podání, avšak rychlost absorpce závisí velmi na místě injekce a na místním průtoku krve. Léčivem mohou být vodné roztoky nebo depotní přípravky (ve formě esteru nebo soli)., Absorpce vodného je rychlá a depotní forma je pomalá. Výhodou depotní formy je, že může poskytnout trvalou dávku po delší dobu.

subkutánní (SC)

absorpce subkutánních injekcí je pomalejší než absorpce IV a vyžaduje absorpci podobnou intramuskulární injekci. Minimalizuje však rizika spojená s injekcemi IV.

jiné cesty

  • inhalace

tato cesta se používá pro plynné léky nebo pro ty, které mohou být rozptýleny v aerosolu, a má účinek téměř stejně rychlý jako u IV., Zajišťuje rychlé dodání přes sliznice dýchacích cest. Používá se pro astmatické léky a anestetika.

  • intranasální

podávání léku přímo do nosu. Zahrnuje látky, jako jsou nosní dekongestanty nebo kokain zneužívajícími.

  • topické

jak název napovídá, aplikuje se tam, kde a kdy je požadován lokální účinek léčiva.

  • transdermální

podání léku kůží., Může dosáhnout systémových účinků, ale rychlost absorpce se může výrazně lišit v závislosti na fyzikálních vlastnostech pokožky při aplikaci.

  • intratekální/Intravetriculární

podávání léku do mozkomíšního moku (CSF). Používá se v případech rakoviny CNS, kryptokokové meningitidy atd.,

účinek prvního průchodu

účinek prvního průchodu nebo také známý jako metabolismus prvního průchodu nebo presystemický metabolismus je, když podané léčivo vstoupí do jater a podstoupí rozsáhlou biotransformaci a tím rychle sníží koncentraci, než dosáhne svého cíle.

mechanismus

stává se to nejčastěji, když se lék podává perorálně. Lék je pak absorbován v GIT a vstupuje do portální cirkulace před vstupem do systémového oběhu., Prostřednictvím portální cirkulace vstupuje do jater, kde některé léky procházejí rozsáhlou biotransformací a koncentrace léčiva se snižuje.

jedná se tedy o frakci ztraceného léčiva během procesu absorpce obecně souvisejícího s játry. K tomu dochází nejčastěji prostřednictvím perorálního příjmu. Noteable léky prochází významný first-pass metabolismu patří: Propanolol, Lidokain, Diazepam

Blahodárně

Některé léky se těžit z jaterní biotransformace. Tyto léky jsou podávány jako prekursory a jsou převedeny z neaktivní na aktivní formu. Např., Kodein se podává a demethyluje (biotransformace v játrech) do vlastní aktivní formy morfinu

Leave a Comment