Cephalosporine sind eine große Gruppe von Antibiotika aus dem Schimmelpilz Acremonium (früher Cephalosporium genannt). Cephalosporine sind bakterizid (töten Bakterien ab) und wirken ähnlich wie Penicilline. Sie binden und blockieren die Aktivität von Enzymen, die für die Herstellung von Peptidoglycan verantwortlich sind, einem wichtigen Bestandteil der bakteriellen Zellwand. Sie werden als Breitbandantibiotika bezeichnet, da sie gegen eine Vielzahl von Bakterien wirksam sind.,
Seit 1945 das erste Cephalosporin entdeckt wurde, verbessern Wissenschaftler die Struktur von Cephalosporinen, um sie wirksamer gegen eine breitere Palette von Bakterien zu machen. Jedes Mal, wenn sich die Struktur ändert, wird eine neue „Generation“ von Cephalosporinen hergestellt. Bisher gibt es fünf Generationen von Cephalosporinen. Alle Cephalosporine beginnen mit cef, ceph oder kef. Beachten Sie, dass dieses Klassifizierungssystem nicht konsistent von Land zu Land verwendet wird.
Wofür werden Cephalosporine verwendet?,
Cephalosporine können zur Behandlung von Infektionen verwendet werden, die durch empfindliche Bakterien verursacht werden, wie zum Beispiel:
- Knocheninfektionen
- Ohrinfektionen (z. B. Mittelohrentzündung)
- Hautinfektionen
- Infektionen der oberen Atemwege
- Harnwegsinfektionen.
Cephalosporine werden normalerweise nicht als Antibiotikum erster Wahl verwendet. Sie sind in der Regel für die Verwendung reserviert, wenn andere Antibiotika (häufig Penicilline) nicht verwendet werden können.
Was sind die Unterschiede zwischen Cephalosporinen?,
Derzeit gibt es fünf „Generationen“ von Cephalosporinen, wobei sich jede Generation geringfügig in ihrem antibakteriellen Spektrum unterscheidet (dh wie effektiv sie bestimmte Arten von Bakterien abtöten). Innerhalb jeder Generation gibt es Unterschiede in Bezug auf die Verabreichung (wie orale oder intravenöse Verabreichung), Absorption, Ausscheidung und wie lange die Aktivität des Cephalosporins im Körper anhält.
Cephalosporine der ersten Generation
Cephalosporine der ersten Generation beziehen sich auf die entdeckte erste Gruppe von Cephalosporinen., Ihre optimale Aktivität ist gegen grampositive Bakterien wie Staphylokokken und Streptokokken. Sie haben wenig Aktivität gegen gramnegative Bakterien.
Cephalexin und Cefadroxil können oral verabreicht werden, während Cefazolin nur durch Injektion verabreicht werden kann (IV/IM). Es gibt auch Unterschiede in Bezug darauf, wie häufig die verschiedenen Cephalosporine der ersten Generation dosiert werden müssen.,38a“>
Second generation cephalosporins
Second-generation cephalosporins are more active against gram-negative bacteria, with less activity against gram-positive bacteria.,
| Generic name | Brand name examples |
|---|---|
| cefotetan | Cefotan |
| cefoxitin | Mefoxin |
| cefprozil | Cefzil |
| cefuroxime | Ceftin, Zinacef |
| loracarbef | Discontinued |
Third generation cephalosporins
Third generation cephalosporins followed the second-generation cephalosporins., Kein Cephalosporin der dritten Generation behandelt alle Szenarien für Infektionskrankheiten.
Cefotaxim und Ceftizoxim (abgesetzt) bieten die beste grampositive Abdeckung aller Wirkstoffe der dritten Generation; Ceftazidim und Cefoperazon (abgesetzt) sind insofern einzigartig, als sie eine antipseudomonale Abdeckung bieten.
Ceftriaxon hat eine lange Halbwertszeit, die eine einmalige tägliche Dosierung ermöglicht und zur Behandlung von Gonorrhoe, entzündlichen Erkrankungen des Beckens und Epididymo-Orchitis verwendet werden kann. Es ist auch eine alternative zu penicillinen bei Verdacht auf meningitis.,
Alle Cephalosporine der dritten Generation mit Ausnahme von Cefoperazon (abgesetzt) dringen in die Zerebrospinalflüssigkeit ein.,
Fourth generation cephalosporins
Fourth generation cephalosporins are structurally related to third-generation cephalosporins but possess an extra ammonium group, which allows them to rapidly penetrate through the outer membrane of gram-negative bacteria, enhancing their activity., Sie sind auch aktiv gegen β-Lactamase produzierende Enterobacteriaceae, die Cephalosporine der dritten Generation inaktivieren können.
Einige Cephalosporine der vierten Generation haben eine ausgezeichnete Aktivität gegen grampositive Bakterien wie Methicillin-anfällige Staphylokokken, Penicillin-resistente Pneumokokken und Streptokokken der Viridans-Gruppe.
Cefepim ist das einzige in den USA erhältliche Cephalosporin der vierten Generation. Cefpirome ist in Übersee erhältlich.,
| Generic name | Brand name examples |
|---|---|
| cefepime | Maxipime |
Next (fifth) generation cephalosporins
Ceftaroline is currently the only next-generation cephalosporin available in the United States. It is active against methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) and gram-positive bacteria., Es behält auch die Aktivität der Cephalosporine der späteren Generation bei und wirkt gegen anfällige gramnegative Bakterien.
| Generic name | Marke name beispiele |
|---|---|
| ceftaroline | Teflaro |
Sind Cephalosporine sicher?
Cephalosporine sind im Allgemeinen sicher, mit geringer Toxizität und guter Wirksamkeit gegen anfällige Bakterien.,
Allergische Reaktionen wurden mit Cephalosporinen berichtet und Symptome können Hautausschlag, Nesselsucht (Urtikaria), Schwellung oder selten Anaphylaxie sein. Bis zu 10% der Menschen mit einer Penicillinallergie in der Vorgeschichte sind auch allergisch gegen Cephalosporine.
Selten wurden Anfälle mit einigen Cephalosporinen berichtet; Das Risiko ist am größten bei Patienten mit Nierenerkrankungen.
Cephalosporine wurden auch mit einer verminderten Gerinnungsfähigkeit des Blutes in Verbindung gebracht, was zu längeren Blutungszeiten führte., Menschen mit Nieren-oder Lebererkrankungen, die ernährungsphysiologisch benachteiligt sind, Cephalosporine langfristig einnehmen oder gleichzeitig eine Antikoagulanzientherapie erhalten, sind stärker gefährdet.
Eine vollständige Liste der schwerwiegenden Nebenwirkungen finden Sie in den einzelnen Arzneimittelmonographien.
Was sind die Nebenwirkungen von Cephalosporinen?
Cephalosporine verursachen im Allgemeinen wenige Nebenwirkungen. Die häufigsten Nebenwirkungen sind Bauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Kopfschmerzen, Gastritis sowie Übelkeit und Erbrechen. Es wurden auch vorübergehende Leberprobleme berichtet.,
Selten können einige Menschen eine Superinfektion entwickeln, die auf das Überwachsen eines natürlich vorkommenden Bakteriums namens Clostridium difficile zurückzuführen ist, nachdem ein Antibiotikum, einschließlich Cephalosporine, verwendet wurde. Symptome können schwerer Durchfall sein.
Selten kann nach der Anwendung von Cephalosporin ein Überwachsen der Hefe, Candida albicans, auftreten, was zu Soor-Symptomen führt.
Eine vollständige Liste der Nebenwirkungen finden Sie in den einzelnen Arzneimittelmonographien.