Pharmacologic classification: macrolide
Therapeutic classification: antibiotic
Pregnancy risk category B
Indications and dosages 
Acute pelvic inflammatory disease caused by Neisseria gonorrhoeae. Adults: 500 mg I.V. (gluceptate, lactobionate) q 6 hours for 3 days; then 250 mg (base, estolate, stearate) or 400 mg (ethylsuccinate) P.O. q 6 hours for 7 days. Intestinal amebiasis in patients who can’t receive metronidazole., Vuxna: 250 mg (bas, estolate, stearate) eller 400 mg (ethylsuccinate) P. O. q 6 timmar för 10 till 14 dagar.
Barn: 30 till 50 mg/kg (bas, estolate, ethylsuccinate, stearate) P. O. dagligen, uppdelat q 6 timmar för 10 till 14 dagar. milda till måttligt svåra luftvägar, hud-och mjukdelsinfektioner orsakade av känsliga organismer. Vuxna: 250 till 500 mg (bas, estolate, stearate) P. O. q-6 timmar. Eller, 333 mg (bas) P. O. q 8 timmar. Eller, 400 och 800 mg (ethylsuccinate) P. O. q-6 timmar. Eller, 15 till 20 mg / kg (gluceptat, laktobionat) I. V., dagligen, i uppdelade doser q 6 timmar.
barn: 30 mg / kg till 50 mg / kg (orala erytromycinsalter) P. O. dagligen, i uppdelade doser q 6 timmar. Eller, 15 och 20 mg/kg I. V. dagligen i uppdelade doser q 4 till 6 timmar. syfilis. Vuxna: 500 mg (bas, estolate, stearate) P. O. q.jag.d. för 14 dagar. Legionärssjuka. Vuxna: 500 mg till 1 g I. V. eller P. O. (bas, estolate, stearate) eller 800 mg till 1 600 mg (ethylsuccinate) P. O. q 6 timmar 21 dagar., Uncomplicated urethral, endocervical, or rectal infections when tetracyclines are contraindicated. Adults: 500 mg (base, estolate, stearate) or 800 mg (ethylsuccinate) P.O. q.i.d. for at least 7 days. Urogenital Chlamydia trachomatis infections during pregnancy. Adults: 500 mg (base, estolate, stearate) P.O. q.i.d. for at least 7 days or 250 mg (base, estolate, stearate) or 400 mg (ethylsuccinate) P.O. q.i.d. for at least 14 days. Conjunctivitis caused by C. trachomatis in neonates., Nyfödda: 50 mg/kg P. O. dagligen i fyra doser under minst 2 veckor. lunginflammation hos spädbarn orsakad av C. trachomatis. Spädbarn: 50 mg/kg P. O. dagligen i fyra doser under minst 3 veckor. topisk behandling av akne vulgaris. Vuxna och barn: Applicera på det drabbade området B. I. d. profylax av oftalmi neonatorum. Nyfödda: Applicera 1 cm lång bandsalva i den nedre konjunktivalsäcken i varje öga senast 1 timme efter födseln., Använd nytt rör för varje spädbarn och spola inte efter instillation. akut och kronisk konjunktivit, trakom, andra ögoninfektioner. Vuxna och barn: Applicera 1 cm långt band av salva direkt i infekterat öga upp till sex gånger dagligen, beroende på infektionens svårighetsgrad.
farmakodynamik
antibakteriell verkan: erytromycin hämmar bakteriell proteinsyntes genom bindning till ribosomal 50S-subenheten. Det är som används vid behandling av infektion med Haemophilus influenzae, Entamoeba histolytica, Mycoplasma pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, C., minutissimum, Legionella pneumophila, och Bordetella kikhosta. Det kan användas som ett alternativ till penicilliner eller tetracyklin vid behandling av infektion med Streptococcus pneumoniae Streptococcus viridans, Listeria monocytogenes och Staphylococcus aureus, C. trachomatis, N. gonorrhoeae, och Treponema pallidum.
farmakokinetik
Absorption: eftersom basaltet är syrakänsligt måste det buffras eller ha enterisk beläggning för att förhindra förstöring av magsyror., Syrasalter och estrar (estolat, etylsuccinat och stearat) påverkas inte av magsyra och absorberas därför väl. Ge bas och stearat preparat på tom mage. Absorption av estolat och etylsuccinatpreparat påverkas inte eller kan till och med förstärkas genom närvaro av föda. Vid administrering topiskt absorberas läkemedlet minimalt.
Distribution: distribueras i stor utsträckning till de flesta kroppsvävnader och vätskor utom CSF, där det distribueras endast i låga nivåer. Läkemedlet passerar placentabarriären. Cirka 80% av basen och 96% av erytromycinestolat är proteinbundna.,
Metabolism: metaboliseras delvis i levern till inaktiva metaboliter.
utsöndring: utsöndras huvudsakligen oförändrat i gallan. Endast små läkemedelsmängder (mindre än 5%) utsöndras i urinen; vissa läkemedel förekommer i bröstmjölk. Hos patienter med normal njurfunktion är halveringstiden i plasma cirka 11/2 timmar. Drogen är inte dialyserbar.
|
Contraindications and precautions
Contraindicated in patients hypersensitive to drug or other macrolides. Erythromycin estolate is contraindicated in patients with hepatic disease., Use erythromycin salts cautiously in patients with impaired hepatic function.
Interactions
Drug-drug. Carbamazepine: Increases carbamazepine levels and increases risk of toxicity. Monitor patient and carbamazepine levels closely.
Clindamycin, lincomycin: May be antagonistic. Avoid use together.
Cyclosporine: Increases cyclosporine levels and may cause nephrotoxicity. Monitor patient closely.
Digoxin: Increases digoxin levels. Monitor patient for digitalis toxicity.,
disopyramid: ökar disopyramidnivåerna och ökar risken för arytmier och förlängda QT-intervall. Övervaka patientens EKG.
Fluorokinoloner, sparfloxacin: Ökar risken för livshotande arytmier, inklusive torsades de pointe. Undvik att använda tillsammans.
Isotretinoin: kan orsaka kumulativ torrhet och kraftig hudirritation. Övervaka patienten noggrant.
Midazolam, triazolam: ökar effekterna av dessa läkemedel. Använd tillsammans försiktigt.
orala antikoagulantia: orsakar överdriven antikoagulerande effekt. Övervaka PT och INR noggrant.,
teofyllin: ökar teofyllinnivåerna och minskar erytromycinnivåerna. Använd tillsammans försiktigt.
drog-ört. Pillerbärande spurge: hämmar CYP3A-enzymer och förändrar läkemedelsmetabolism. Avskräcka användning tillsammans.
drog-livsstil., Slipande eller medicinerade tvål eller rengöringsmedel, aknepreparat eller andra preparat som innehåller peeling medel (bensoylperoxid, resorcinol, salicylsyra, svavel, tretinoin), alkoholhaltiga produkter (aftershave, parfymerade toalettartiklar, kosmetika, rakkrämer eller lotion), sammandragande tvål eller kosmetika, medicinerade kosmetika eller cover-ups: kan orsaka kumulativ torrhet, vilket resulterar i överdriven torrhet. Tala om för patienten att använda tillsammans försiktigt.
biverkningar
CNS: feber (med oral eller systemisk administrering).,
CV: ventrikulära arytmier, venös irritation, tromboflebit (efter I. V. injektion).
EENT: bilateral reversibel hörselnedsättning (med höga systemiska eller orala doser hos patienter med njur-eller leverinsufficiens); saktad sårläkning på hornhinnan, dimsyn (med oftalmisk administrering).
GI: buksmärta, kramper, illamående, kräkningar, diarré (med oral eller systemisk administrering).
lever: kolestatisk gulsot (med estolat).,
Hud: urtikaria, hudutslag, eksem (med oral eller systemisk administrering); urtikaria, dermatit (med oftalmisk administrering); känslighetsreaktioner, erytem, brännande, torrhet, klåda, irritation, skalning, fet hud (med topisk applicering).
annat: överväxt av icke-pusceptibla bakterier eller svampar; anafylaxi; överkänslighetsreaktioner, inklusive klåda och brännande ögon (med oftalmisk administrering).
effekter på laboratorietestresultat
inga rapporterade.
överdosering och behandling
ingen information tillgänglig.,
särskilda överväganden
utför kultur-och känslighetstester innan behandlingen påbörjas och sedan efter behov.
bas-och stearata former är inte tillgängliga som vätska.
absorption av estolat och etylsuccinatpreparat påverkas inte eller kan till och med förstärkas genom närvaro av föda.
erytromycinestolat kan orsaka allvarlig hepatotoxicitet (reversibel kolestatisk gulsot) hos vuxna.
administrera inte erytromycinlaktobionat med andra läkemedel på grund av kemisk instabilitet., Rekonstituerade lösningar är sura och bör administreras fullständigt inom 8 timmar efter beredning.
läkemedel kan orsaka överväxt av nonsusceptible bakterier eller svampar.
även om läkemedlet är bakteriostatiskt, kan det vara bakteriedödande i höga nivåer eller mot mycket känsliga organismer.
leverfunktionstester för övervakning av levern för förhöjda serumbilirubin -, ASAT-och alkaliska fosfatasnivåer. Andra erytromycinsalter kan orsaka mindre allvarlig hepatotoxicitet. (Patienter som utvecklar hepatotoxicitet från erytromycinestolat kan reagera på samma sätt som alla erytromycinpreparat.,)
gravida patienter
användning av läkemedel under graviditet endast när det är tydligt angivet.
ammande patienter
trots att läkemedlet förekommer i bröstmjölk har inga biverkningar rapporterats. Använd försiktigt hos ammande kvinnor.
patientutbildning
instruera patienten att ta oral form med fullt glas vatten 1 timme före eller 2 timmar efter måltid; enteriska belagda tabletter kan tas med måltider.
rid patienten att inte ta drogen med fruktjuice. Om patienten tar tuggbara tabletter, säg till honom att inte svälja dem hela.,
om patienten använder aktuell lösning, instruera patienten att tvätta, skölja och torka drabbade områden innan den appliceras. Varna patienten att inte applicera lösningen nära ögon, näsa, mun eller andra slemhinnor.
instruera patienten att tvätta händerna före och efter applicering av oftalmisk salva. Instruera honom att rengöra ögonområdet av överskott av exsudat innan du applicerar salva. Varna honom att inte låta röret röra ögat eller omgivande vävnad. Instruera honom att omedelbart rapportera tecken på känslighet, såsom klåda ögonlock och konstant brännande.,
berätta för patienten att ta drogen exakt enligt anvisningarna och att fortsätta ta den för föreskriven period, även efter att han känner sig bättre.
sladdlös instruera patienten att omedelbart rapportera biverkningar.
reaktioner kan vara vanliga, mindre vanliga, livshotande eller vanliga och livshotande.
◆ Kanada endast
omärkt klinisk användning