dietylpropion

Generiskt Namn: Dietylpropionhydroklorid
doseringsform: tablett

medicinskt granskat av Drugs.com. Senast uppdaterad den 23 november 2020.

• översikt
• biverkningar
• dosering
• professionell
• interaktioner
• mer

dietylpropion beskrivning

Dietylpropionhydroklorid är tillgänglig för oral administrering i tabletter med omedelbar frisättning innehållande 25 mg Dietylpropionhydroklorid., De inaktiva ingredienserna i varje tablett med omedelbar frisättning är: krospovidon, vattenfri laktos, magnesiumstearat, pregelatinerad stärkelse och vinsyra. Dietylpropionhydroklorid är ett sympatomimetiskt medel. Det kemiska namnet för Dietylpropionhydroklorid är 1-fenyl-2-dietylamino-1-propanonhydroklorid.,

dess kemiska struktur är:

dietylpropion – klinisk farmakologi

Dietylpropionhydroklorid är en sympatomimetisk amin med någon farmakologisk aktivitet som liknar prototypdrogen i denna klass som används i fetma, amfetaminerna. Åtgärder inkluderar vissa centrala nervsystemet stimulering och förhöjning av blodtrycket. Tolerans har visats med alla droger i denna klass där dessa fenomen har letats efter.

läkemedel i denna klass som används i fetma är allmänt kända som ”anorexigenics” eller ”anorexigenics.,”Det har dock inte fastställts att verkan av sådana läkemedel vid behandling av fetma är främst en av aptitdämpningen. Till exempel kan andra centrala nervsystemet eller metaboliska effekter vara inblandade. Vuxna överviktiga personer som instrueras i kosthantering och behandlas med ”anorektiska” droger förlorar mer vikt i genomsnitt än de som behandlas med placebo och diet, som bestäms i relativt kortsiktiga kliniska prövningar. Omfattningen av ökad viktminskning av läkemedelsbehandlade patienter över placebobehandlade patienter är i genomsnitt en bråkdel av ett pund i veckan., Individuell viktminskning kan dock variera väsentligt från patient till patient. Graden av viktminskning är störst under de första veckorna av behandlingen för både läkemedels-och placebopersoner och tenderar att minska i efterföljande veckor. De möjliga ursprunget till den ökade viktminskningen på grund av de olika läkemedelseffekterna är inte fastställda., Mängden viktminskning i samband med användningen av ett ”anorektiskt” läkemedel varierar från försök till försök, och den ökade viktminskningen verkar delvis relateras till andra variabler än det föreskrivna läkemedlet, såsom läkare/prövarförhållandet, den behandlade befolkningen och den föreskrivna kosten. Studier tillåter inte slutsatser om den relativa betydelsen av läkemedlet och icke-läkemedelsfaktorerna för viktminskning.,

den naturliga historien om fetma mäts i år, medan de flesta studier citerade är begränsade till några veckor varaktighet. således är den totala effekten av läkemedelsinducerad viktminskning över den av kost ensam okänd. Dietylpropion absorberas snabbt från mag-tarmkanalen efter oral administrering och metaboliseras i stor utsträckning genom en komplex biotransformeringsväg som involverar N-dealkylering och reduktion. Många av dessa metaboliter är biologiskt aktiva och kan delta i den terapeutiska verkan av Dietylpropionhydroklorid., På grund av dessa metaboliters varierande lipidlöslighet påverkas deras cirkulerande nivåer av urin pH. dietylpropion och/eller dess aktiva metaboliter tros passera blod-hjärnbarriären och placentan.

dietylpropion och dess metaboliter utsöndras huvudsakligen av njurarna. Det har rapporterats att mellan 75-106% av dosen återfanns i urinen inom 48 timmar efter dosering. Med användning av en fosforescensanalys som är specifik för basiska föreningar som innehåller en bensoylgrupp beräknas halveringstiden i plasma för aminoketonmetaboliterna vara mellan 4 och 6 timmar.,

de utvidgade frisättningsegenskaperna hos formuleringen Dietylpropionhydroklorid 75 mg har visats genom studier på människor där plasmanivåerna av Dietylpropionrelaterade material mättes genom fosforescensanalys. Plasmanivåer erhållna med 75 mg Dietylpropionhydrokloridformuleringen administrerad en gång dagligen indikerade en mer gradvis frisättning än en formulering med omedelbar frisättning (tre 25 mg tabletter givna i en enstaka dos).,

Dietylpropionhydroklorid 75 mg depotpreparat har inte visats vara bättre än samma dos av formuleringen med omedelbar frisättning (en 25 mg tablett tre gånger dagligen)., Efter administrering av en engångsdos av formuleringen Dietylpropionhydroklorid 75 mg (en 75 mg Depottablett) eller Dietylpropionhydrokloridlösning (75 mg dos) i en crossover-studie med användning av normala humana försökspersoner var mängden modersubstans och dess aktiva metaboliter som återfanns i urinen inom 48 timmar för de två doseringsformerna inte statistiskt annorlunda.,

indikationer& användning

Dietylpropionhydroklorid indikeras vid hantering av exogent fetma som ett kortvarigt tillägg (några veckor) i en behandling med viktminskning baserat på kalorirestriktion hos patienter med ett initialt kroppsmassindex (BMI) på 30 kg/m 2 eller högre och som inte har svarat på lämplig viktminskningsregim (kost och / eller motion) ensam. Nedan är ett diagram över BMI baserat på olika höjder och vikter. BMI beräknas genom att ta patientens vikt, i kilo (kg), dividerat med patientens höjd, i meter (m), kvadrerad., Metriska omvandlingar är följande: pounds dividerat med 2.2 = kg; inches x 0.0254 = meter.,

36 33 30 250 49 44 40 37 34 31

The usefulness of agents of this class (see CLINICAL PHARMACOLOGY) should be measured against possible risk factors inherent in their use such as those described below., Dietylpropionhydroklorid är endast indicerat för användning som monoterapi.

kontraindikationer

pulmonell hypertension, avancerad arterioskleros, hypertyreoidism, känd överkänslighet eller egenhet mot sympatomimetiska aminer, glaukom, svår hypertoni. (Se FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER.)

agiterade tillstånd.

patienter med tidigare drogmissbruk.

användning i kombination med andra anorektiska medel är kontraindicerat.

under eller inom 14 dagar efter administrering av monoaminoxidashämmare kan hypertensiva kriser resultera.,

varningar

Dietylpropionhydroklorid ska inte användas i kombination med andra anorektiska medel, inklusive föreskrivna läkemedel, receptfria preparat och växtbaserade produkter.

i en fallkontroll epidemiologisk studie var användningen av anorektiska medel, inklusive dietylpropion, förknippad med en ökad risk att utveckla lunghypertension, en sällsynt men ofta dödlig sjukdom. Användningen av anorektiska medel under längre tid än 3 månader var förknippad med en 23-faldig ökning av risken för att utveckla lunghypertension., Ökad risk för pulmonell hypertension vid upprepad behandling kan inte uteslutas.

uppkomsten eller förvärringen av ansträngande dyspné eller oförklarliga symtom på angina pectoris, synkope eller ödem i nedre extremiteten tyder på möjligheten att förekomst av lunghypertension. Under dessa omständigheter ska Dietylpropionhydroklorid omedelbart avbrytas och patienten ska utvärderas för eventuell förekomst av lunghypertension.,

valvulär hjärtsjukdom i samband med användning av vissa anorektiska medel såsom fenfluramin och dexfenfluramin har rapporterats. Möjliga bidragande faktorer inkluderar användning under längre tidsperioder, högre än rekommenderad dos och / eller användning i kombination med andra anorektiska läkemedel. Valvulopati har rapporterats i mycket sällsynta fall med monoterapi med Dietylpropionhydroklorid, men orsakssambandet är fortfarande osäkert., Den potentiella risken för eventuella allvarliga biverkningar såsom hjärtklaffsjukdom och pulmonell hypertension bör bedömas noggrant mot bakgrund av den potentiella nyttan av viktminskning. Innan behandling med Dietylpropionhydroklorid påbörjas bör man överväga att påvisa tidigare existerande hjärtsjukdomar eller pulmonell hypertension. Dietylpropionhydroklorid rekommenderas inte till patienter med känd blåsljud eller klaffsjukdom. Ekokardiogram under och efter behandling kan vara användbart för att upptäcka eventuella valvulära störningar som kan uppstå.,

för att begränsa obefogad exponering och risker bör behandlingen med Dietylpropionhydroklorid fortsätta endast om patienten har tillfredsställande viktminskning inom de första 4 veckorna av behandlingen (t.ex. viktminskning på minst 4 pounds, eller som bestäms av läkare och patient).

Dietylpropionhydroklorid rekommenderas inte för patienter som använde anorektiska medel under föregående år.

om tolerans utvecklas bör den rekommenderade dosen inte överskridas i ett försök att öka effekten; snarare bör läkemedlet avbrytas., Dietylpropionhydroklorid kan försämra patientens förmåga att engagera sig i potentiellt farliga aktiviteter som att använda maskiner eller köra motorfordon; patienten bör därför varnas i enlighet därmed.

långvarig användning av Dietylpropionhydroklorid kan inducera beroende av abstinenssyndrom vid upphörande av behandlingen. Hallucinationer har förekommit sällan efter höga doser av läkemedlet., Flera fall av toxisk psykos har rapporterats efter överdriven användning av läkemedlet och vissa har rapporterats där den rekommenderade dosen inte verkar ha överskridits. Psykos avtog efter att läkemedlet avbröts.

Vid användning av aktiva substanser i centrala nervsystemet måste man alltid överväga risken för negativa interaktioner med alkohol.

försiktighetsåtgärder

allmänt

försiktighet ska iakttas vid förskrivning av Dietylpropionhydroklorid till patienter med hypertoni eller med symtomatisk kardiovaskulär sjukdom, inklusive arytmier., Dietylpropionhydroklorid ska inte ges till patienter med svår hypertoni.

rapporter tyder på att Dietylpropionhydroklorid kan öka konvulsioner hos vissa epileptika. Därför bör epileptiker som får Dietylpropionhydroklorid övervakas noggrant. Titrering av dosen eller avbrytande av Dietylpropionhydroklorid kan vara nödvändig.

det minsta möjliga beloppet bör ordineras eller dispenseras på en gång för att minimera risken för överdosering.,

Information till patienten

patienten ska varnas för samtidig användning av alkohol eller andra CNS-aktiva läkemedel och Dietylpropionhydroklorid. (Se VARNINGAR.) Patienten bör rådas att iaktta försiktighet vid bilkörning eller vid användning av potentiellt riskfyllda aktiviteter.

laboratorietester

inga.

läkemedelsinteraktioner

eftersom Dietylpropionhydroklorid är en monoamin kan hypertoni resultera när detta medel används tillsammans med MAO-hämmare (se kontraindikationer).,

effekt av dietylpropion med andra anorektiska medel har inte studerats och den kombinerade användningen kan ha potential för allvarliga hjärtproblem; därför är samtidig användning med andra anorektiska medel kontraindicerad.

antidiabetiskt läkemedelsbehov (dvs. insulin) kan ändras. Samtidig användning med narkos kan leda till arytmier. Pressoreffekterna av dietylpropion och de av andra läkemedel kan vara additiva när läkemedlen används samtidigt; omvänt Kan dietylpropion störa antihypertensiva läkemedel (dvs guanetidin, α-metyldopa)., Samtidig användning av fenotiaziner kan motverka den anorektiska effekten av dietylpropion.

karcinogenes, mutagenes och nedsatt fertilitet

inga långtidsstudier på djur har gjorts för att utvärdera Dietylpropionhydroklorid för karcinogenicitet. Mutagenicitetsstudier har inte utförts. Reproduktionsstudier på djur har inte visat några tecken på nedsatt fertilitet (se graviditet).

graviditet

teratogena effekter: graviditetskategori B. reproduktionsstudier har utförts på råttor vid doser upp till 1.,6 gånger den humana dosen (baserat på mg/m 2) och har inte visat några tecken på nedsatt fertilitet eller skada på fostret på grund av Dietylpropionhydroklorid. Det finns dock inga adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor. Eftersom djur reproduktionsstudier inte alltid förutspår mänskligt svar, bör detta läkemedel endast användas under graviditet om det är klart nödvändigt.

spontana rapporter om medfödda missbildningar har rapporterats hos människa, men inget orsakssamband med dietylpropion har fastställts.

Nonteratogena effekter., Missbruk med Dietylpropionhydroklorid under graviditeten kan leda till abstinenssymptom hos humant nyfödda.

ammande mödrar

eftersom Dietylpropionhydroklorid och / eller dess metaboliter har visats utsöndras i bröstmjölk hos människa, bör försiktighet iakttas när Dietylpropionhydroklorid administreras till en ammande kvinna.

geriatrisk användning

kliniska studier av Dietylpropionhydroklorid omfattade inte tillräckligt många patienter över 65 år för att avgöra om de svarar annorlunda än yngre personer., Annan rapporterad klinisk erfarenhet har inte identifierat skillnader i svar mellan äldre och yngre patienter. I allmänhet bör dosvalet för en äldre patient vara försiktig, vanligtvis börjar vid den låga änden av doseringsområdet, vilket återspeglar den större frekvensen av minskad lever -, njur-eller hjärtfunktion, och av samtidig sjukdom eller annan läkemedelsbehandling.

detta läkemedel är känt för att utsöndras väsentligt av njurarna, och risken för toxiska reaktioner på detta läkemedel kan vara större hos patienter med nedsatt njurfunktion., Eftersom äldre patienter är mer benägna att få nedsatt njurfunktion, bör försiktighet iakttas vid val av DOS, och det kan vara lämpligt att övervaka njurfunktionen.

pediatrisk användning

eftersom säkerhet och effekt hos pediatriska patienter under 16 år inte har fastställts, rekommenderas Dietylpropionhydroklorid inte för användning hos barn under 16 år.,

biverkningar

kardiovaskulär: prekordial smärta, arytmi (inklusive ventrikulär), EKG-förändringar, takykardi, förhöjt blodtryck, hjärtklappning och sällsynta rapporter om pulmonell hypertension. Valvulär hjärtsjukdom i samband med användning av vissa anorektiska medel, såsom fenfluramin och dexfenfluramin, både oberoende och speciellt när de används i kombination, har rapporterats. Valvulopati har rapporterats i mycket sällsynta fall med monoterapi med Dietylpropionhydroklorid, men orsakssambandet är fortfarande osäkert.,, ångest, eufori, depression, dysfori, tremor, mydriasis, dåsighet, sjukdomskänsla, huvudvärk och cerebrovaskulär olycka

Gastrointestinal: kräkningar, diarré, magbesvär, muntorrhet, obehaglig smak, illamående, förstoppning, andra gastrointestinala störningar

allergisk: urtikaria, utslag, ekkymos, erytem

endokrin: impotens, förändringar i libido, gynekomasti, menstruationsrubbningar

hematopoietiskt System: benmärgsdepression, agranulocytos, leukopeni

Övrigt: en mängd olika biverkningar har rapporterats av läkare., Dessa inkluderar klagomål som dysuri, dyspné, håravfall, muskelsmärta, ökad svettning och polyuri.

drogmissbruk och beroende

Dietylpropionhydroklorid är ett schema IV-kontrollerat ämne. Dietylpropionhydroklorid har vissa kemiska och farmakologiska likheter med amfetaminer och andra relaterade stimulerande läkemedel som har missbrukats i stor utsträckning. Det har förekommit rapporter om att ämnen blir psykologiskt beroende av dietylpropion., Möjligheten till missbruk bör hållas i åtanke när man utvärderar önskvärdheten att inkludera ett läkemedel som en del av ett viktminskningsprogram. Missbruk av amfetaminer och besläktade droger kan vara förknippat med varierande grad av psykologiskt beroende och social dysfunktion, vilket i vissa fall kan vara allvarligt. Det finns rapporter om patienter som har ökat dosen till många gånger som rekommenderas. Abrupt upphörande efter långvarig hög dosering administrering resulterar i extrem trötthet och mental depression; förändringar noteras också på sömn EEG., Manifestationer av kronisk förgiftning med anorektiska läkemedel inkluderar svåra dermatoser, markant sömnlöshet, irritabilitet, hyperaktivitet och personlighetsförändringar. Den allvarligaste manifestationen av kronisk förgiftning är psykos, ofta kliniskt oskiljbar från schizofreni.

överdosering

manifestationer av akut överdosering inkluderar rastlöshet, tremor, hyperreflexi, snabb andning, förvirring, assaultiveness, hallucinationer, paniktillstånd och mydriasis.

trötthet och depression följer vanligtvis den centrala stimuleringen.,

kardiovaskulära effekter inkluderar takykardi, arytmier, hypertoni eller hypotension och cirkulationskollaps. Gastrointestinala symtom inkluderar illamående, kräkningar, diarré och magkramper. Överdosering av farmakologiskt liknande föreningar har resulterat i konvulsioner, koma och död.

den rapporterade orala LD 50 för möss är 600 mg/kg, för råttor är 250 mg/kg och för hundar är 225 mg / kg.

hantering av akut Dietylpropionhydrokloridförgiftning är i stor utsträckning symptomatisk och innefattar sköljning och sedering med barbiturat., Erfarenhet av hemodialys eller peritonealdialys är otillräcklig för att tillåta rekommendation i detta avseende. Intravenös Fentolamin (Regitine®) har föreslagits på farmakologiska grunder för eventuell akut, svår hypertoni, om detta komplicerar Dietylpropionhydrokloridöverdos.

dietylpropion dosering och administrering

Dietylpropionhydroklorid omedelbar frisättning:

en omedelbar frisättning 25 mg tablett tre gånger dagligen, en timme före måltid, och i midevening om så önskas för att övervinna natt hunger.,

geriatrisk användning:

detta läkemedel är känt för att utsöndras väsentligt av njurarna, och risken för toxiska reaktioner på detta läkemedel kan vara större hos patienter med nedsatt njurfunktion. Eftersom äldre patienter är mer benägna att få nedsatt njurfunktion, bör försiktighet iakttas vid val av DOS, och det kan vara lämpligt att övervaka njurfunktionen. (Se försiktighetsåtgärder, geriatrisk användning.)

hur levereras dietylpropion

25 mg tabletter med omedelbar frisättning i flaskor om 30, 60 och 100.,

flaskor med 30, NDC 10702-044-03

flaskor med 60, NDC 10702-044-06

flaskor med 100, NDC 10702-044-01

varje vit till benvit, runda platta tabletter präglade ”k 44” på ena sidan och slätt på den andra sidan.

tillslut förpackningen väl. Förvaras vid 25 ° C (77°f); utflykter tillåts 15-30°C (59-86°f) .

endast RX

Tillverkad av:

KVK-TECH, INC.

110 Terry Dr.Suite 200

Newtown, PA 18940-1850

Item ID # 6129/03 01/11

tillverkarens kod: 10702

PAKETETIKETT.,PRINCIPAL DISPLAY PANEL

30’s Pack Size

NDC 10702-044-03

Diethylpropion Hydrochloride Tablets, USP

25 mg CIV

Rx Only

30 TABLETS

KVK-TECH, INC.

60’s Pack Size

NDC 10702-044-06

Diethylpropion Hydrochloride Tablets, USP

25 mg CIV

Rx Only

60 TABLETS

KVK-TECH, INC.

100’s Pack Size

NDC 10702-044-01

Diethylpropion Hydrochloride Tablets, USP

25 mg CIV

Rx Only

100 TABLETS

KVK-TECH, INC.,TLE

Medicinsk ansvarsfriskrivning