Diethylpropion (Română)

Nume Generic: Diethylpropion clorhidrat
Forma de Dozare: tablet

din punct de vedere Medical revizuite de către Drugs.com. Actualizat la data de 23 Nov, 2020.

• Prezentare
• Efecte Secundare
• Doza
• Professional
• Interacțiuni
• Mai mult

Diethylpropion Descriere

Diethylpropion clorhidrat este disponibil pentru administrare orală în comprimatele cu eliberare imediată care conțin 25 mg Diethylpropion clorhidrat., Ingredientele inactive din fiecare comprimat cu eliberare imediată sunt: crospovidonă, lactoză anhidră, stearat de magneziu, amidon pregelatinizat și acid tartric. Clorhidratul de dietilpropion este un agent simpatomimetic. Denumirea chimică pentru clorhidratul de dietilpropion este clorhidratul de 1-fenil-2-dietilamino-1-propanonă.,

structura Sa chimică este:

Diethylpropion – Farmacologie Clinică

Diethylpropion clorhidrat este un simpatomimetic amine cu niște activitate farmacologică similară cu cea a prototipului medicamente din această clasă utilizate în obezitate, amfetaminele. Acțiunile includ unele stimularea sistemului nervos central și creșterea tensiunii arteriale. Toleranța a fost demonstrată cu toate medicamentele din această clasă în care au fost căutate aceste fenomene.medicamentele din această clasă utilizate în obezitate sunt cunoscute sub numele de” anorectice „sau ” anorexigene”.,”Nu s-a stabilit însă că acțiunea unor astfel de medicamente în tratarea obezității este în primul rând una de suprimare a apetitului. De exemplu, pot fi implicate alte acțiuni ale sistemului nervos central sau efecte metabolice. Subiecții obezi adulți instruiți în managementul dietetic și tratați cu medicamente „anorectice” pierd mai multă greutate în medie decât cei tratați cu placebo și dietă, așa cum s-a determinat în studiile clinice relativ pe termen scurt. Magnitudinea pierderii crescute în greutate a pacienților tratați cu medicamente față de pacienții tratați cu placebo este în medie o fracțiune de kilogram pe săptămână., Cu toate acestea, pierderea individuală în greutate poate varia substanțial de la pacient la pacient. Rata pierderii în greutate este cea mai mare în primele săptămâni de tratament atât pentru subiecții cu medicamente, cât și pentru cei cu placebo și tinde să scadă în săptămânile următoare. Originile posibile ale pierderii în greutate crescute datorită diferitelor efecte ale medicamentului nu sunt stabilite., Cantitatea de pierdere în greutate asociată cu utilizarea unui medicament „anorectic” variază de la proces la proces, iar pierderea în greutate crescută pare să fie legată în parte de alte variabile decât medicamentul prescris, cum ar fi relația medic/investigator, populația tratată și dieta prescrisă. Studiile nu permit concluzii cu privire la importanța relativă a factorilor de droguri și non-droguri asupra pierderii în greutate.,istoricul natural al obezității este măsurat în ani, în timp ce majoritatea studiilor citate sunt limitate la o durată de câteva săptămâni; astfel, impactul total al pierderii în greutate induse de medicamente asupra celui al dietei singure nu este cunoscut. Dietilpropionul este absorbit rapid din tractul GI după administrarea orală și este metabolizat extensiv printr-o cale complexă de biotransformare care implică N-dezalchilare și reducere. Mulți dintre acești metaboliți sunt activi biologic și pot participa la acțiunea terapeutică a clorhidratului de dietilpropion., Datorită diferite de lipide solubilitățile acestor metaboliți, care circulă nivele sunt afectate de pH-ului urinar. Diethylpropion și/sau metaboliții săi activi sunt considerate a traversa bariera hemato-encefalică și placenta.Dietilpropionul și metaboliții săi sunt excretați în principal de rinichi. S-a raportat că între 75-106% din doză se regăsește în urină în decurs de 48 de ore de la administrare. Folosind un test de fosforescență care este specific pentru compușii bazici care conțin o grupare benzoil, timpul de înjumătățire plasmatică al metaboliților aminoketonei este estimat a fi între 4 și 6 ore.,

eliberare prelungită caracteristicile Diethylpropion 75 mg clorhidrat de formulare au fost demonstrate prin studii în om, în care concentrațiile plasmatice ale Diethylpropion legate de materiale au fost măsurate prin fosforescență analiză. Concentrațiile plasmatice obținute cu formularea de clorhidrat de Dietilpropionă 75 mg administrată o dată pe zi au indicat o eliberare mai treptată decât o formulare cu eliberare imediată (trei comprimate de 25 mg administrate într-o singură doză).,

Diethylpropion clorhidrat de 75 mg extins farmaceutică cu eliberare nu s-a dovedit superioară în eficacitatea aceeasi doza de eliberare imediată a formulei (un comprimat de 25 mg de trei ori pe zi)., După administrarea unei doze unice de Diethylpropion 75 mg clorhidrat de formulare (unul de 75 mg prelungită comprimat cu eliberare) sau Diethylpropion solutie de clorhidrat (75 mg) într-un studiu încrucișat cu ajutorul normal subiecți umani, cantitatea de compusul părinte și metaboliții săi activi recuperată în urină în decurs de 48 de ore pentru cele două forme de dozaj nu au fost diferite statistic.,

INDICATII & UTILIZARE

Diethylpropion clorhidrat este indicat în administrarea exogenă obezitatea ca pe termen scurt adjuvant (câteva săptămâni) într-un regim de scădere în greutate bazat pe restrictie calorica la pacienții cu un prim indice de masă corporală (IMC) de 30 kg/m 2 sau mai mare și care nu au răspuns la greutatea corespunzătoare reducerea regim (dieta și/sau de exercițiu) singur. Mai jos este o diagramă a IMC bazată pe diferite înălțimi și greutăți. IMC se calculează prin luarea greutății pacientului, în kilograme (kg), împărțită la înălțimea pacientului, în metri (m), pătrat., Conversiile metrice sunt următoarele: lire sterline împărțite la 2,2 = kg; inci x 0,0254 = metri.,

36 33 30 250 49 44 40 37 34 31

The usefulness of agents of this class (see CLINICAL PHARMACOLOGY) should be measured against possible risk factors inherent in their use such as those described below., Clorhidratul de dietilpropion este indicat pentru utilizare numai ca monoterapie.hipertensiune pulmonară, arterioscleroză avansată, hipertiroidism, hipersensibilitate cunoscută sau idiosincrazie la aminele simpatomimetice, glaucom, hipertensiune arterială severă. (Vezi precauții.)

stări agitate.pacienții cu antecedente de abuz de droguri.utilizarea în asociere cu alți agenți anorectici este contraindicată.în timpul sau în decurs de 14 zile după administrarea inhibitorilor de monoaminooxidază, pot apărea crize hipertensive.,clorhidratul de dietilpropion nu trebuie utilizat în asociere cu alți agenți anorectici, inclusiv medicamente prescrise, preparate fără prescripție medicală și produse pe bază de plante.într-un studiu epidemiologic de caz-control, utilizarea agenților anorectici, inclusiv dietilpropion, a fost asociată cu un risc crescut de apariție a hipertensiunii pulmonare, o tulburare rară, dar adesea fatală. Utilizarea agenților anorectici mai mult de 3 luni a fost asociată cu o creștere de 23 de ori a riscului de apariție a hipertensiunii pulmonare., Nu poate fi exclus riscul crescut de hipertensiune pulmonară cu cursuri repetate de terapie.debutul sau agravarea dispneei de efort sau a simptomelor inexplicabile de angină pectorală, sincopă sau edem al extremităților inferioare sugerează posibilitatea apariției hipertensiunii pulmonare. În aceste condiții, clorhidratul de dietilpropion trebuie întrerupt imediat și pacientul trebuie evaluat pentru posibila prezență a hipertensiunii pulmonare.,au fost raportate afecțiuni cardiace valvulare asociate cu utilizarea unor medicamente anorectice, cum ar fi fenfluramina și dexfenfluramina. Factorii posibili care contribuie includ utilizarea pentru perioade lungi de timp, mai mare decât doza recomandată și/sau utilizarea în combinație cu alte medicamente anorectice. Valvulopatia a fost raportată foarte rar în cazul monoterapiei cu clorhidrat de Dietilpropionă, dar relația cauzală rămâne incertă., Riscul potențial de posibile efecte adverse grave, cum ar fi boala cardiacă valvulară și hipertensiunea pulmonară, trebuie evaluat cu atenție în raport cu beneficiul potențial al pierderii în greutate. Evaluarea cardiacă inițială trebuie luată în considerare pentru a detecta bolile cardiace valvulare preexistente sau hipertensiunea pulmonară înainte de inițierea tratamentului cu clorhidrat de Dietilpropionă. Clorhidratul de dietilpropion nu este recomandat la pacienții cu murmur cardiac cunoscut sau boală cardiacă valvulară. Ecocardiograma în timpul și după tratament ar putea fi utilă pentru detectarea oricăror tulburări valvulare care pot apărea.,

Pentru a limita expunerea nejustificată și riscuri, tratamentul cu Diethylpropion clorhidrat trebuie continuat numai dacă pacientul are satisfăcătoare de pierdere în greutate în primele 4 săptămâni de tratament (de exemplu, pierdere în greutate de cel puțin 4 kg, sau ca stabilit de către medic și pacient).clorhidratul de dietilpropion nu este recomandat pacienților care au utilizat medicamente anorectice în anul precedent.dacă se dezvoltă toleranța, doza recomandată nu trebuie depășită în încercarea de a crește efectul; mai degrabă, medicamentul trebuie întrerupt., Clorhidratul de dietilpropionă poate afecta capacitatea pacientului de a se angaja în activități potențial periculoase, cum ar fi folosirea utilajelor sau conducerea unui autovehicul; prin urmare, pacientul trebuie avertizat în consecință.utilizarea prelungită a clorhidratului de Dietilpropionă poate induce dependența de sindromul de întrerupere la întreruperea tratamentului. Halucinațiile au apărut rar după doze mari de medicament., Au fost raportate mai multe cazuri de psihoză toxică în urma utilizării excesive a medicamentului și unele au fost raportate în care doza recomandată pare să nu fi fost depășită. Psihoza a scăzut după întreruperea tratamentului.când se utilizează agenți activi ai sistemului nervos central, trebuie luată întotdeauna în considerare posibilitatea interacțiunilor adverse cu alcoolul etilic.

Precauții

generale

se recomandă prudență în prescrierea clorhidratului de Dietilpropionă la pacienții cu hipertensiune arterială sau cu boli cardiovasculare simptomatice, inclusiv aritmii., Clorhidratul de dietilpropion nu trebuie administrat pacienților cu hipertensiune arterială severă.rapoartele sugerează că clorhidratul de dietilpropion poate crește convulsiile în unele epileptice. Prin urmare, Epilepticele care primesc clorhidrat de dietilpropion trebuie monitorizate cu atenție. Titrarea dozei sau întreruperea Diethylpropion clorhidrat poate fi necesară.cea mai mică cantitate fezabilă trebuie prescrisă sau distribuită la un moment dat pentru a minimiza posibilitatea supradozajului.,

informații pentru pacient

pacientul trebuie avertizat cu privire la utilizarea concomitentă de alcool etilic sau alte medicamente active la nivelul SNC și clorhidrat de Dietilpropionă. (Vezi avertismente.) Pacientul trebuie sfătuit să fie precaut atunci când conduce vehicule sau se angajează în orice activitate potențial periculoasă.

teste de laborator

niciuna.deoarece clorhidratul de dietilpropion este o monoamină, hipertensiunea arterială poate rezulta atunci când acest agent este utilizat cu inhibitori de monoaminooxidază (MAO) (vezi contraindicații).,

Eficacitate de Diethylpropion cu alte anorectic agenți nu a fost studiată și utilizarea combinată poate avea potențialul de grave probleme cardiace; prin urmare, utilizarea concomitentă cu alte anorectic agenți este contraindicată.

necesarul de medicamente antidiabetice (adică insulină) poate fi modificat. Utilizarea concomitentă cu anestezice generale poate duce la aritmii. Presoare efecte de Diethylpropion și cele ale altor medicamente pot fi aditiv atunci când medicamente sunt utilizate concomitent; în schimb, Diethylpropion poate interfera cu medicamente antihipertensive (de exemplu, guanetidina, α-metildopa)., Utilizarea concomitentă a fenotiazinelor poate antagoniza efectul anorectic al Dietilpropionului.carcinogeneza, mutageneza și afectarea fertilității

nu s-au efectuat studii pe termen lung la animale pentru a evalua carcinogenitatea clorhidratului de Dietilpropionă. Nu s-au efectuat studii de mutagenitate. Studiile asupra funcției de reproducere la animale nu au evidențiat afectarea fertilității (Vezi Sarcina).efecte teratogene: categoria de sarcină B. studiile de reproducere au fost efectuate la șobolani la doze de până la 1.,De 6 ori doza umană (bazată pe mg/m2) și nu au evidențiat nicio dovadă de afectare a fertilității sau de afectare a fătului din cauza clorhidratului de Dietilpropionă. Cu toate acestea, nu există studii adecvate și bine controlate la femeile gravide. Deoarece studiile de reproducere la animale nu sunt întotdeauna predictive ale răspunsului uman, acest medicament trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă este necesar în mod clar.la om s-au înregistrat raportări spontane de malformații congenitale, dar nu s-a stabilit nicio relație cauzală cu Dietilpropionul.efecte Nonteratogene., Abuzul cu clorhidrat de dietilpropion în timpul sarcinii poate duce la simptome de sevraj la nou-născutul uman.deoarece clorhidratul de Dietilpropionă și / sau metaboliții săi s-au dovedit a fi excretați în laptele uman, este necesară prudență atunci când clorhidratul de Dietilpropionă este administrat unei femei care alăptează.

Geriatrie Utilizare

studiile Clinice de Diethylpropion clorhidrat nu includ un număr suficient de pacienți cu vârsta de 65 de ani și peste, pentru a determina dacă aceștia răspund diferit față de subiecții mai tineri., Alte experiențe clinice raportate nu au identificat diferențe de răspuns între pacienții vârstnici și cei mai tineri. În general, selectarea dozei pentru un pacient în vârstă trebuie să fie prudentă, începând de obicei de la sfârșitul intervalului de dozare scăzut, reflectând frecvența mai mare a scăderii funcției hepatice, renale sau cardiace și a bolii concomitente sau a altor tratamente medicamentoase.acest medicament este cunoscut a fi excretat substanțial de rinichi, iar riscul de reacții toxice la acest medicament poate fi mai mare la pacienții cu insuficiență renală., Deoarece pacienții vârstnici sunt mai predispuși la scăderea funcției renale, trebuie să se acorde atenție selectării dozei și poate fi utilă monitorizarea funcției renale.deoarece siguranța și eficacitatea la pacienții pediatrici cu vârsta sub 16 ani nu au fost stabilite, clorhidratul de dietilpropion nu este recomandat pentru utilizare la pacienții pediatrici cu vârsta sub 16 ani.,reacții adverse cardiovasculare: durere precordială, aritmie (inclusiv ventriculară), modificări ECG, tahicardie, creșterea tensiunii arteriale, palpitații și raportări rare de hipertensiune pulmonară. Boli de inima valvulara asociate cu utilizarea de unele anorectic agenți, cum ar fi fenfluramina și dexfenfluramine, atât independent cât și mai ales atunci când sunt utilizate în combinație, au fost raportate. Valvulopatia a fost raportată foarte rar în cazul monoterapiei cu clorhidrat de Dietilpropionă, dar relația cauzală rămâne incertă., tulburări gastro-intestinale: vărsături, diaree, disconfort abdominal, uscăciunea gurii, gust neplăcut, greață, constipație, alte tulburări gastro-intestinale alergice: urticarie, erupții cutanate, echimoze, eritem endocrin: impotență, modificări ale libidoului, ginecomastie, tulburări menstruale sistemul Hematopoietic: depresia măduvei osoase, agranulocitoză, leucopenie

diverse: o varietate de reacții adverse diverse au fost raportate de către medici., Acestea includ plângeri precum disurie, dispnee, căderea părului, dureri musculare, transpirație crescută și poliurie.

abuzul de droguri și dependența

clorhidratul de dietilpropion este o substanță controlată din schema IV. Clorhidratul de dietilpropion are unele asemănări chimice și farmacologice cu amfetaminele și alte medicamente stimulante conexe care au fost abuzate pe scară largă. Au existat rapoarte de subiecți care devin dependenți psihologic de dietilpropion., Posibilitatea abuzului trebuie luată în considerare atunci când se evaluează oportunitatea includerii unui medicament ca parte a unui program de reducere a greutății. Abuzul de amfetamine și medicamente asociate poate fi asociat cu diferite grade de dependență psihologică și disfuncție socială care, în cazul anumitor medicamente, pot fi severe. Există rapoarte ale pacienților care au crescut doza de mai multe ori decât a recomandat. Întreruperea bruscă după administrarea prelungită a dozei mari duce la oboseală extremă și depresie mentală; modificări sunt de asemenea observate pe EEG de somn., Manifestările de intoxicație cronică cu medicamente anorectice includ dermatoze severe, insomnie marcată, iritabilitate, hiperactivitate și schimbări de personalitate. Cea mai severă manifestare a intoxicației cronice este psihoza, adesea indistinguizabilă Clinic de schizofrenie.manifestările supradozajului acut includ neliniște, tremor, hiperreflexie, respirație rapidă, confuzie, agresivitate, halucinații, stări de panică și miriază.oboseala și depresia urmează de obicei stimularea centrală.,efectele cardiovasculare includ tahicardie, aritmii, hipertensiune arterială sau hipotensiune arterială și colaps circulator. Simptomele gastrointestinale includ greață, vărsături, diaree și crampe abdominale. Supradozajul compușilor similari din punct de vedere farmacologic a dus la convulsii, comă și deces.

LD 50 Oral raportat pentru șoareci este de 600 mg/kg, pentru șobolani este de 250 mg/kg și pentru câini este de 225 mg/kg.Managementul intoxicației acute cu clorhidrat de dietilpropion este în mare parte simptomatic și include lavaj și sedare cu barbituric., Experiența cu hemodializa sau dializa peritoneală este inadecvată pentru a permite recomandări în acest sens. Intravenoasă fentolamina (Regitine ®) a fost sugerat pe farmacologic motive pentru posibile acută, hipertensiune arterială severă, dacă acest lucru complică Diethylpropion clorhidrat de supradozare.

Diethylpropion doze și mod de Administrare

Diethylpropion clorhidrat de eliberare imediată:

O eliberare imediată comprimat de 25 mg de trei ori pe zi, cu o oră înainte de mese, și în midevening dacă doriți pentru a depăși noaptea de foame.,acest medicament este cunoscut a fi excretat substanțial de rinichi, iar riscul de reacții toxice la acest medicament poate fi mai mare la pacienții cu insuficiență renală. Deoarece pacienții vârstnici sunt mai predispuși la scăderea funcției renale, trebuie să se acorde atenție selectării dozei și poate fi utilă monitorizarea funcției renale. (Vezi precauții, utilizare geriatrică.)

cum se livrează dietilpropion

25 mg comprimate cu eliberare imediată în flacoane de 30, 60 și 100.,

Flacoane a 30, NDC 10702-044-03

Sticle de 60 de ani, CND 10702-044-06

Flacoane de 100, NDC 10702-044-01

Fiecare culoare albă până la aproape albă, rotunde, plate și inscripționate „K 44” pe una dintre fețe și netede pe cealaltă parte.a se păstra bine închis. A se păstra la 25°C (77°F); excursii permise la 15-30°C (59-86°f) .

Rx numai

Fabricat de:

KVK-TECH, INC.

110 Dr. Terry Suite 200

Newtown, PA 18940-1850

Item ID # 6129/03 01/11

Producător Cod: 10702

ETICHETA ambalajului.,PRINCIPAL DISPLAY PANEL

30’s Pack Size

NDC 10702-044-03

Diethylpropion Hydrochloride Tablets, USP

25 mg CIV

Rx Only

30 TABLETS

KVK-TECH, INC.

60’s Pack Size

NDC 10702-044-06

Diethylpropion Hydrochloride Tablets, USP

25 mg CIV

Rx Only

60 TABLETS

KVK-TECH, INC.

100’s Pack Size

NDC 10702-044-01

Diethylpropion Hydrochloride Tablets, USP

25 mg CIV

Rx Only

100 TABLETS

KVK-TECH, INC.,TLE

Disclaimer Medical