Amphista Terapeutica, cu sediul în Glasgow, Scoția, este cea mai recentă companie pentru a dezvolta medicamente numite PROTACs, care sunt concepute pentru a face celula degradează proteine nocive pentru tratarea cancerului.medicamentele cu molecule mici au arătat un potențial incredibil pentru tratamentul cancerului prin blocarea proteinelor dăunătoare din celulă., Cu toate acestea, multe ținte promițătoare de proteine pentru tratamentele pentru cancer sunt considerate „nedrugabile”, adesea pentru că nu au o locație evidentă în care un medicament molecular mic se poate lega.pentru a face față acestei provocări, Amphista a fost fondată în 2017. Filat din laboratoarele cercetătorului de degradare a proteinelor Alessio Ciulli de la Universitatea din Dundee, se bazează la Incubatorul Bioity din Glasgow.
startup-ul este una dintre numeroasele companii care și-au asumat provocarea de a viza așa-numitele proteine nedrugabile. Proiectează medicamente numite proteoliză care vizează himere sau PROTACs.,în linii mari, Protac — urile sunt fuziuni ale două molecule-una care se leagă de proteina țintă și alta care recrutează o proteină „călău”, numită ligază, pentru a degrada ținta. Ei au mai multe avantaje față de medicamentele tradiționale cu molecule mici, cum ar fi posibilitatea de a degrada multe proteine nedrugabile și de a fi mai greu pentru tumori să reziste prin mutații la proteina țintă.
Exemple de PROTACs în dezvoltare includ programe de droguri către SUA biotech Arvinas, compania poloneză Captor Terapeutica, și marea BRITANIE pornire Polyprox.,
cu toate Acestea, în conformitate cu Nicola Thompson, CEO al Amphista, curent PROTACs au tendința de a activa ligazele numit E3 ligazele, care pot fi modificate de către tumorile să devină mai rezistente la PROTACs.
„câmpul a dat seama repede că bazându-se pe actualul ligase și asociate chimie instrumente constituie o limitare în ceea ce privește domeniul de aplicare de degradabile obiective, rezistență de profil, și capacitatea de a aborda tip de celule specifice de toxicitate,” Thompson mi-a spus.
Amphista își propune să facă PROTACs care activează un alt tip de călău proteine utilaje numit ubiquitin-proteazomal sistem., Acest lucru ar oferi o mult mai mult chimice instrumente pentru a face PROTACs, și ar putea ajuta să depășească tumora rezistenta la E3 ligase bazate pe PROTACs. pentru a finanța dezvoltarea preclinică a tratamentelor sale de cancer de primă clasă, compania a ridicat o serie o rundă de €7m la începutul acestei luni și este, de asemenea, în căutarea unor potențiale oferte de parteneriat. Thompson a mai spus că Amphista își propune să ridice o rundă de Serie B la sfârșitul acestui an.domeniul PROTACs este un domeniu foarte tânăr, cu cel mai avansat jucător, Arvinas, în faza I. Acest lucru face o sarcină descurajantă de a dezvolta un medicament în această clasă., Cu toate acestea, Thompson mi-a spus că este, de asemenea, o oportunitate de a lovi anterior obiective de neatins, și-ar putea dovedi mai ieftin de fabricat decât Arni, un alt tip de terapie care are scopul de a degrada boală obiective.”degradarea proteinelor vizate va deschide spațiul țintă druggable și va furniza medicamente atât de necesare, nu numai pentru a trata cancerul, ci și pentru multe alte boli”, a confirmat Thompson.
Potrivit Mariei Sagan, Manager de Cunoștințe la Captor Terapeutica, cercetarea Ciulli grupul a contribuit mult la domeniul de PROTACs, și Amphista are o mulțime de expertiză sustinandu-l.,”interesul pentru degradarea proteinelor vizate atât de la pharma, cât și de la investitori este substanțial, așa că ne putem aștepta ca tot mai multe Biotehnologii să se alăture în următorii ani”, mi-a spus ea. „Cu o serie de ținte care rămân să fie drogate, există suficientă muncă pentru toată lumea.”
imagine din