Diethylpropion (Polski)

Nazwa rodzajowa: chlorowodorek Dietylopropionu
postać dawkowania: tabletka

medycznie Zrecenzowany przez Drugs.com. Ostatnia aktualizacja 23 listopada 2020.

• przegląd
• skutki uboczne
• dawkowanie
• Profesjonalny
• interakcje
• Więcej

opis dietylopropionu

chlorowodorek Dietylopropionu jest dostępny do podawania doustnego w tabletkach o natychmiastowym uwalnianiu zawierających 25 mg chlorowodorku Dietylopropionu., Nieaktywnymi składnikami w każdej tabletce o natychmiastowym uwalnianiu są: krospowidon, laktoza bezwodna, magnezu stearynian, skrobia wstępnie żelatynizowana i kwas winowy. Chlorowodorek dietylopropionu jest środkiem sympatykomimetycznym. Nazwa chemiczna chlorowodorku Dietylopropionu to chlorowodorek 1-fenylo-2-dietyloamino-1-propanonu.,

jego struktura chemiczna jest:

dietylopropion – Farmakologia kliniczna

chlorowodorek Dietylopropionu jest sympatykomimetyczną aminą o pewnej aktywności farmakologicznej podobnej do prototypowych leków tej klasy stosowanych w otyłości, amfetamin. Działania obejmują stymulację ośrodkowego układu nerwowego i podwyższenie ciśnienia krwi. Wykazano tolerancję na wszystkie leki z tej klasy, w których poszukiwano tych zjawisk.

leki z tej klasy stosowane w otyłości są powszechnie znane jako „anorektycy” lub „anorektycycy.,”Nie ustalono jednak, że działanie takich leków w leczeniu otyłości to przede wszystkim tłumienie apetytu. Na przykład, inne działania ośrodkowego układu nerwowego lub metaboliczne mogą być zaangażowane. Dorośli otyli pacjenci poinstruowani w zakresie postępowania dietetycznego i leczeni lekami „anorektycznymi” tracą średnio większą wagę niż pacjenci leczeni placebo i dietą, co stwierdzono w stosunkowo krótkotrwałych badaniach klinicznych. Wielkość zwiększonej utraty masy ciała pacjentów leczonych lekami w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo wynosi średnio ułamek funta tygodniowo., Jednak indywidualne zmniejszenie masy ciała może się znacznie różnić w zależności od pacjenta. Wskaźnik utraty wagi jest największy w pierwszych tygodniach leczenia zarówno u osób przyjmujących lek, jak i placebo i ma tendencję do zmniejszania się w kolejnych tygodniach. Możliwe źródła zwiększonej utraty wagi ze względu na różne efekty lekowe nie są ustalone., Ilość utraty wagi związanej ze stosowaniem leku „anorektycznego” zmienia się w zależności od badania, a zwiększona utrata masy ciała wydaje się być częściowo związana ze zmiennymi innymi niż przepisany lek, takimi jak związek lekarz/badacz, leczona populacja i przepisana dieta. Badania nie pozwalają na wyciągnięcie wniosków co do względnego znaczenia czynników lekowych i nielekowych w utracie wagi.,

naturalna historia otyłości jest mierzona w latach, podczas gdy większość cytowanych badań jest ograniczona do kilku tygodni; tak więc całkowity wpływ indukowanej przez lek utraty wagi w stosunku do samej diety jest nieznany. Dietylopropion jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym i jest intensywnie metabolizowany poprzez złożony szlak biotransformacji obejmujący N-dealkilację i redukcję. Wiele z tych metabolitów jest aktywnych biologicznie i może brać udział w terapeutycznym działaniu chlorowodorku Dietylopropionu., Uważa się, że Dietylopropion i/lub jego aktywne metabolity przenikają przez barierę krew-mózg i łożysko.

Dietylopropion i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki. Donoszono, że 75-106% dawki jest wykrywane w moczu w ciągu 48 godzin po podaniu. Przy użyciu testu fosforescencji, który jest specyficzny dla podstawowych związków zawierających grupę benzoilową, okres półtrwania metabolitów aminoketonu w osoczu szacuje się na 4 do 6 godzin.,

właściwości o przedłużonym uwalnianiu chlorowodorku Dietylopropionu w postaci 75 mg wykazano w badaniach u ludzi, w których poziomy w osoczu substancji związanych z Dietylopropionem mierzono za pomocą analizy fosforescencji. Stężenia w osoczu uzyskane po podaniu chlorowodorku Dietylopropionu w dawce 75 mg raz na dobę wskazują na bardziej stopniowe uwalnianie niż w postaci o natychmiastowym uwalnianiu (trzy tabletki 25 mg podawane w pojedynczej dawce).,

chlorowodorek Dietylopropionu 75 mg w postaci o przedłużonym uwalnianiu nie wykazano lepszej skuteczności w stosunku do tej samej dawki preparatu o natychmiastowym uwalnianiu (jedna tabletka 25 mg trzy razy na dobę)., Po podaniu pojedynczej dawki chlorowodorku Dietylopropionu w postaci 75 mg (jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu 75 mg) lub roztworu chlorowodorku Dietylopropionu (dawka 75 mg) w badaniu krzyżowym z udziałem zdrowych ludzi, ilość związku macierzystego i jego aktywnych metabolitów odzyskanych w moczu w ciągu 48 godzin dla dwóch postaci dawkowania nie różniła się statystycznie.,

wskazania& stosowanie

chlorowodorek Dietylopropionu jest wskazany w leczeniu otyłości egzogennej jako krótkotrwały dodatek (kilka tygodni) w schemacie redukcji masy ciała opartym na ograniczeniu kalorycznym u pacjentów z początkowym wskaźnikiem masy ciała (BMI) wynoszącym 30 kg/m2 lub wyższym i którzy nie odpowiedzieli na odpowiedni schemat redukcji masy ciała (dieta i / lub ćwiczenia fizyczne). Poniżej znajduje się Wykres BMI w oparciu o różne wysokości i wagi. BMI oblicza się, biorąc wagę pacjenta, w kilogramach (kg), podzieloną przez wzrost pacjenta, w metrach (m), do kwadratu., Przeliczniki metryczne są następujące: funty podzielone przez 2,2 = kg; cale x 0,0254 = metry . ,

36 33 30 250 49 44 40 37 34 31

The usefulness of agents of this class (see CLINICAL PHARMACOLOGY) should be measured against possible risk factors inherent in their use such as those described below., Chlorowodorek dietylopropionu jest wskazany do stosowania wyłącznie w monoterapii.

przeciwwskazania

nadciśnienie płucne, zaawansowana miażdżyca tętnic, nadczynność tarczycy, stwierdzona nadwrażliwość lub idiosynkrazja na aminy sympatykomimetyczne, jaskra, ciężkie nadciśnienie tętnicze. (Patrz środki ostrożności.)

Stany wzburzone.

stosowanie w skojarzeniu z innymi lekami anorektycznymi jest przeciwwskazane.

W Ciągu lub w ciągu 14 dni po podaniu inhibitorów monoaminooksydazy może wystąpić przełom nadciśnieniowy.,

Ostrzeżenia

chlorowodorek Dietylopropionu nie powinien być stosowany w połączeniu z innymi środkami anorektycznymi, w tym lekami przepisanymi, preparatami bez recepty i produktami ziołowymi.

w kontrolnym badaniu epidemiologicznym stosowanie leków anorektycznych, w tym Dietylopropionu, wiązało się ze zwiększonym ryzykiem rozwoju nadciśnienia płucnego, rzadkiej, ale często śmiertelnej choroby. Stosowanie leków anorektycznych przez okres dłuższy niż 3 miesiące wiązało się z 23-krotnym zwiększeniem ryzyka rozwoju nadciśnienia płucnego., Nie można wykluczyć zwiększonego ryzyka nadciśnienia płucnego przy powtarzanych cyklach leczenia.

wystąpienie lub nasilenie duszności wysiłkowej lub niewyjaśnionych objawów dławicy piersiowej, omdlenia lub obrzęku kończyn dolnych sugeruje możliwość wystąpienia nadciśnienia płucnego. W takich okolicznościach chlorowodorek Dietylopropionu należy natychmiast przerwać, a pacjenta należy zbadać pod kątem możliwego wystąpienia nadciśnienia płucnego.,

zgłaszano choroby zastawkowe serca związane ze stosowaniem niektórych leków anorektycznych, takich jak fenfluramina i deksfenfluramina. Możliwe czynniki przyczyniające się do stosowania przez dłuższy czas, większa niż zalecana dawka i / lub stosowanie w połączeniu z innymi lekami anorektycznymi. Walwulopatię obserwowano bardzo rzadko podczas monoterapii chlorowodorkiem Dietylopropionu, ale związek przyczynowy pozostaje niepewny., Potencjalne ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych, takich jak choroba zastawkowa serca i nadciśnienie płucne, należy dokładnie ocenić pod kątem potencjalnych korzyści związanych z utratą masy ciała. Przed rozpoczęciem leczenia chlorowodorkiem Dietylopropionu należy rozważyć przeprowadzenie wstępnej oceny kardiologicznej w celu wykrycia istniejących chorób zastawkowych serca lub nadciśnienia płucnego. Chlorowodorek dietylopropionu nie jest zalecany u pacjentów ze znanym szmerem serca lub wadami zastawkowymi serca. Echokardiogram w trakcie i po leczeniu może być przydatny do wykrywania wszelkich zaburzeń zastawkowych, które mogą wystąpić.,

aby ograniczyć nieuzasadnione narażenie i ryzyko, leczenie chlorowodorkiem Dietylopropionu należy kontynuować tylko wtedy, gdy pacjent ma zadowalającą utratę masy ciała w ciągu pierwszych 4 tygodni leczenia (np. zmniejszenie masy ciała o co najmniej 4 funty lub zgodnie z ustaleniami lekarza i pacjenta).

chlorowodorek Dietylopropionu nie jest zalecany u pacjentów, którzy stosowali jakiekolwiek środki anorektyczne w ciągu poprzedniego roku.

jeśli rozwinie się tolerancja, zalecana dawka nie powinna być przekraczana w celu zwiększenia efektu; raczej lek należy przerwać., Chlorowodorek dietylopropionu może upośledzać zdolność pacjenta do wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak obsługa urządzeń mechanicznych lub prowadzenie pojazdów mechanicznych; należy zatem odpowiednio ostrzec pacjenta.

długotrwałe stosowanie chlorowodorku Dietylopropionu może wywoływać uzależnienie z zespołem odstawiennym od zaprzestania leczenia. Omamy występowały rzadko po podaniu dużych dawek leku., Odnotowano kilka przypadków psychozy toksycznej po nadmiernym stosowaniu leku, a niektóre odnotowano, w których zalecana dawka nie została przekroczona. Psychoza ustąpiła po odstawieniu leku.

w przypadku stosowania leków aktywnych ze strony ośrodkowego układu nerwowego należy zawsze rozważyć możliwość wystąpienia niepożądanych interakcji z alkoholem.

środki ostrożności

ogólne

należy zachować ostrożność przepisując chlorowodorek Dietylopropionu pacjentom z nadciśnieniem tętniczym lub z objawową chorobą układu krążenia, w tym z zaburzeniami rytmu serca., Chlorowodorku dietylopropionu nie należy podawać pacjentom z ciężkim nadciśnieniem tętniczym.

doniesienia sugerują, że chlorowodorek Dietylopropionu może nasilać drgawki u niektórych epileptyków. W związku z tym należy dokładnie monitorować pacjentów padaczkowych otrzymujących chlorowodorek Dietylopropionu. Konieczne może być dostosowanie dawki lub zaprzestanie stosowania chlorowodorku Dietylopropionu.

w celu zminimalizowania możliwości przedawkowania należy przepisać lub wydać możliwie najmniejszą ilość leku.,

informacja dla pacjenta

należy ostrzec pacjenta o jednoczesnym stosowaniu alkoholu lub innych leków działających na ośrodkowy układ nerwowy i chlorowodorku Dietylopropionu. (Patrz Ostrzeżenia.) Należy zalecić pacjentowi zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów lub wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności.

badania laboratoryjne

brak.

interakcje leków

ponieważ chlorowodorek Dietylopropionu jest monoaminą, nadciśnienie tętnicze może wynikać, gdy środek ten jest stosowany z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) (patrz przeciwwskazania).,

nie badano skuteczności Dietylopropionu z innymi lekami anorektycznymi, a jednoczesne stosowanie może powodować poważne problemy z sercem; dlatego jednoczesne stosowanie z innymi lekami anorektycznymi jest przeciwwskazane.

zapotrzebowanie na leki przeciwcukrzycowe (tj. insulinę) może ulec zmianie. Równoczesne stosowanie z znieczuleniem ogólnym może powodować arytmie. Wpływ presor dietylopropionu i innych leków może być addytywny, gdy leki są stosowane jednocześnie; odwrotnie, Dietylopropion może zakłócać działanie leków przeciwnadciśnieniowych (np. guanetydyna, α-metyldopa)., Jednoczesne stosowanie fenotiazyn może antagonizować anorektyczne działanie Dietylopropionu.

Rakotwórczość, mutageneza i zaburzenia płodności

nie przeprowadzono długoterminowych badań na zwierzętach w celu oceny rakotwórczości chlorowodorku Dietylopropionu. Nie przeprowadzono badań mutagenności. Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na reprodukcję nie wykazały zaburzeń płodności(Patrz ciąża).

ciąża

działanie teratogenne: ciąża kategorii B. badania wpływu na reprodukcję przeprowadzono na szczurach w dawkach do 1.,6-krotność dawki stosowanej u ludzi (w oparciu o mg/m 2) i nie wykazały żadnych oznak upośledzenia płodności lub szkodliwego wpływu chlorowodorku Dietylopropionu na płód. Nie przeprowadzono jednak odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. Ponieważ badania na zwierzętach dotyczące reprodukcji nie zawsze są przewidywalne dla reakcji człowieka, lek ten powinien być stosowany w czasie ciąży tylko wtedy, gdy jest to wyraźnie konieczne.

odnotowano spontaniczne zgłoszenia wrodzonych wad rozwojowych u ludzi, ale nie ustalono związku przyczynowego z Dietylopropionem.

efekty Nieteratogenne., Nadużywanie chlorowodorku Dietylopropionu podczas ciąży może powodować objawy odstawienne u noworodka.

matki karmiące

ponieważ wykazano, że chlorowodorek Dietylopropionu i (lub) jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego, należy zachować ostrożność podczas podawania chlorowodorku Dietylopropionu kobietom karmiącym.

stosowanie w geriatrii

badania kliniczne chlorowodorku Dietylopropionu nie obejmowały wystarczającej liczby osób w wieku 65 lat i starszych, aby określić, czy reagują oni inaczej niż młodsi., Inne zgłoszone doświadczenia kliniczne nie wykazały różnic w odpowiedzi na leczenie u pacjentów w podeszłym wieku i młodszych. Zazwyczaj dobór dawki u pacjentów w podeszłym wieku powinien być ostrożny, Zwykle rozpoczynając od małego końca zakresu dawkowania, odzwierciedlając większą częstość występowania pogorszenia czynności wątroby, nerek lub serca oraz współistniejącej choroby lub innego leczenia farmakologicznego.

wiadomo, że lek ten jest w znacznym stopniu wydalany przez nerki, a ryzyko toksycznych reakcji na ten lek może być większe u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek., Ponieważ u pacjentów w podeszłym wieku występuje większe prawdopodobieństwo pogorszenia czynności nerek, należy zachować ostrożność podczas doboru dawki i może być przydatne monitorowanie czynności nerek.

stosowanie u dzieci

ponieważ nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci w wieku poniżej 16 lat, chlorowodorek Dietylopropionu nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku 16 lat i poniżej.,

działania niepożądane

sercowo-naczyniowe: ból Przedobjawowy, arytmia (w tym komorowa), zmiany w EKG, tachykardia, podwyższenie ciśnienia krwi, kołatanie serca i rzadkie przypadki nadciśnienia płucnego. Zgłaszano choroby zastawkowe serca związane ze stosowaniem niektórych leków anorektycznych, takich jak fenfluramina i deksfenfluramina, zarówno niezależnie, jak i zwłaszcza w skojarzeniu. Walwulopatię obserwowano bardzo rzadko podczas monoterapii chlorowodorkiem Dietylopropionu, ale związek przyczynowy pozostaje niepewny.,

przewód pokarmowy: wymioty , biegunka, dyskomfort w jamie brzusznej, suchość w jamie ustnej, nieprzyjemny smak, nudności, zaparcia, inne zaburzenia żołądkowo-jelitowe

alergia: pokrzywka, wysypka, wybroczyny, rumień

Endokrynologia: impotencja, zmiany libido, ginekomastia, zaburzenia miesiączkowe

układ krwiotwórczy: zahamowanie czynności szpiku kostnego, agranulocytoza, leukopenia

różne: lekarze zgłaszali różne działania niepożądane., Należą do nich dolegliwości, takie jak dyzuria, duszność, wypadanie włosów, bóle mięśni, zwiększone pocenie się i wielomocz.

nadużywanie i uzależnienie od narkotyków

chlorowodorek Dietylopropionu jest substancją kontrolowaną według schematu IV. Chlorowodorek dietylopropionu ma pewne chemiczne i farmakologiczne podobieństwa do amfetamin i innych powiązanych leków pobudzających, które były szeroko nadużywane. Istnieją doniesienia o uzależnieniu psychicznym osób od Dietylopropionu., Możliwość nadużycia należy pamiętać przy ocenie celowości włączenia leku w ramach programu redukcji masy ciała. Nadużywanie amfetaminy i leków pokrewnych może być związane z różnym stopniem uzależnienia psychologicznego i dysfunkcji społecznych, które w przypadku niektórych leków mogą być poważne. Istnieją doniesienia o pacjentach, którzy zwiększyli dawkę do wielu razy, że zalecane. Nagłe zaprzestanie stosowania leku po długotrwałym podaniu dużych dawek skutkuje skrajnym zmęczeniem i depresją psychiczną; zmiany obserwuje się również w EEG snu., Przejawy przewlekłego zatrucia lekami anorektycznymi obejmują ciężkie dermatozy, oznaczoną bezsenność, drażliwość, nadpobudliwość i zmiany osobowości. Najcięższym objawem przewlekłego zatrucia jest psychoza, często klinicznie nieodróżnialna od schizofrenii.

przedawkowanie

objawy ostrego przedawkowania obejmują niepokój, drżenie, hiperrefleksję, szybkie oddychanie, splątanie, napady napadowe, omamy, Stany paniczne i rozszerzenie źrenic.

zmęczenie i depresja zwykle następują po stymulacji centralnej.,

do efektów sercowo-naczyniowych należą: tachykardia, arytmia, nadciśnienie lub niedociśnienie tętnicze i zapaść krążeniowa. Objawy żołądkowo-jelitowe obejmują nudności, wymioty, biegunka i skurcze brzucha. Przedawkowanie podobnych farmakologicznie związków prowadziło do drgawek, śpiączki i śmierci.

zgłaszana doustna LD 50 u myszy wynosi 600 mg/kg, u szczurów 250 mg/kg, a u psów 225 mg / kg.

Postępowanie w ostrym zatruciu chlorowodorkiem Dietylopropionu jest w dużej mierze objawowe i obejmuje płukanie i sedację barbituranem., Doświadczenie z hemodializą lub dializą otrzewnową jest niewystarczające, aby zezwolić na zalecenia w tym zakresie. Dożylne phentolamine (Regitine®) sugerowano farmakologicznych podstaw dla ewentualnego ostrego, ciężkiego nadciśnienia, Jeśli komplikuje to przedawkowanie chlorowodorku Dietylopropionu.

Dawkowanie i podawanie Dietylopropionu

chlorowodorek Dietylopropionu o natychmiastowym uwalnianiu:

jedna tabletka o natychmiastowym uwalnianiu 25 mg trzy razy dziennie, na godzinę przed posiłkiem i w połowie dnia, jeśli jest to pożądane, aby przezwyciężyć nocny głód.,

stosowanie w geriatrii:

wiadomo, że lek ten jest zasadniczo wydalany przez nerki, a ryzyko toksycznych reakcji na ten lek może być większe u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. Ponieważ u pacjentów w podeszłym wieku występuje większe prawdopodobieństwo pogorszenia czynności nerek, należy zachować ostrożność podczas doboru dawki i może być przydatne monitorowanie czynności nerek. (Patrz środki ostrożności, stosowanie u osób w podeszłym wieku.)

jak dostarczany jest Dietylopropion

25 mg tabletki o natychmiastowym uwalnianiu w butelkach po 30, 60 i 100.,

butelki po 30, NDC 10702-044-03

butelki po 60, NDC 10702-044-06

butelki po 100, NDC 10702-044-01

każda biała lub prawie biała, okrągła, płaska tabletka z wytłoczonym napisem „K 44” po jednej stronie i gładka po drugiej stronie.

przechowywać szczelnie zamknięte. Przechowywać w temperaturze 25°C (77°F); wycieki dozwolone do 15-30°C (59-86°f) .

tylko Rx

Producent:

KVK-TECH, INC.

Kod Producenta: 10702

Etykieta opakowania.,PRINCIPAL DISPLAY PANEL

30’s Pack Size

NDC 10702-044-03

Diethylpropion Hydrochloride Tablets, USP

25 mg CIV

Rx Only

30 TABLETS

KVK-TECH, INC.

60’s Pack Size

NDC 10702-044-06

Diethylpropion Hydrochloride Tablets, USP

25 mg CIV

Rx Only

60 TABLETS

KVK-TECH, INC.

100’s Pack Size

NDC 10702-044-01

Diethylpropion Hydrochloride Tablets, USP

25 mg CIV

Rx Only

100 TABLETS

KVK-TECH, INC.,TLE

Medical Disclaimer