cefalosporyny to duża grupa antybiotyków pochodzących z formy Acremonium (wcześniej nazywanej Cefalosporium). Cefalosporyny są bakteriobójcze (zabijają bakterie) i działają podobnie do penicylin. Wiążą się i blokują aktywność enzymów odpowiedzialnych za wytwarzanie peptydoglikanu, ważnego składnika ściany komórkowej bakterii. Nazywane są antybiotykami o szerokim spektrum działania, ponieważ są skuteczne przeciwko szerokiej gamie bakterii.,
od czasu odkrycia pierwszej cefalosporyny w 1945 roku, naukowcy ulepszają strukturę cefalosporyn, aby uczynić je bardziej skutecznymi w walce z szerszym zakresem bakterii. Za każdym razem, gdy zmienia się struktura, powstaje nowe „pokolenie” cefalosporyn. Do tej pory istnieje pięć generacji cefalosporyn. Wszystkie cefalosporyny zaczynają się od cef, ceph lub kef. Należy zauważyć, że ten system klasyfikacji nie jest stosowany konsekwentnie w poszczególnych krajach.
w jakim celu stosuje się cefalosporyny?,
cefalosporyny mogą być stosowane w leczeniu zakażeń wywołanych przez wrażliwe bakterie, takie jak:
- zakażenia kości
- zakażenia ucha (np. zapalenie ucha środkowego)
- zakażenia skóry
- zakażenia górnych dróg oddechowych
- zakażenia układu moczowego.
cefalosporyny nie są zwykle stosowane jako antybiotyk pierwszego wyboru. Zwykle są zarezerwowane do stosowania, gdy inne antybiotyki (często penicyliny) nie mogą być stosowane.
jakie są różnice między cefalosporynami?,
obecnie istnieje pięć „generacji” cefalosporyn, przy czym każde pokolenie różni się nieznacznie swoim spektrum antybakteryjnym(tj. W każdym pokoleniu występują różnice w zakresie podawania (np. podawania doustnego lub dożylnego), wchłaniania, wydalania i jak długo utrzymuje się aktywność cefalosporyny w organizmie.
cefalosporyny pierwszej generacji
cefalosporyny pierwszej generacji odnoszą się do pierwszej grupy odkrytych cefalosporyn., Ich optymalna aktywność jest przeciwko bakteriom gram-dodatnim, takim jak gronkowce i paciorkowce. Mają niewielką aktywność przeciwko bakteriom gram-ujemnym.
cefaleksynę i cefadroksyl można podawać doustnie, natomiast cefazolinę można podawać tylko we wstrzyknięciu (IV. / I. m.). Istnieją również różnice w zakresie częstotliwości podawania różnych cefalosporyn pierwszej generacji.,38a”>
Second generation cephalosporins
Second-generation cephalosporins are more active against gram-negative bacteria, with less activity against gram-positive bacteria.,
| Generic name | Brand name examples |
|---|---|
| cefotetan | Cefotan |
| cefoxitin | Mefoxin |
| cefprozil | Cefzil |
| cefuroxime | Ceftin, Zinacef |
| loracarbef | Discontinued |
Third generation cephalosporins
Third generation cephalosporins followed the second-generation cephalosporins., Żadna cefalosporyna trzeciej generacji nie leczy wszystkich scenariuszy chorób zakaźnych.
Cefotaksym i ceftizoksym (przerwane) oferują najlepsze pokrycie gram-dodatnie spośród wszystkich leków trzeciej generacji; ceftazydym i cefoperazone (przerwane) są unikalne, ponieważ zapewniają pokrycie antypseudomonalne.
Ceftriakson ma długi okres półtrwania, który pozwala na podawanie raz na dobę i może być stosowany w leczeniu rzeżączki, zapalenia narządów miednicy mniejszej i zapalenia jąder najądrza. Jest również alternatywą dla penicylin w przypadku podejrzenia zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.,
wszystkie cefalosporyny trzeciej generacji z wyjątkiem cefoperazonu (przerwanego) przenikają do płynu mózgowo-rdzeniowego.,
Fourth generation cephalosporins
Fourth generation cephalosporins are structurally related to third-generation cephalosporins but possess an extra ammonium group, which allows them to rapidly penetrate through the outer membrane of gram-negative bacteria, enhancing their activity., Są one również aktywne przeciwko β-laktamazom wytwarzającym Enterobacteriaceae, które mogą inaktywować cefalosporyny trzeciej generacji.
niektóre cefalosporyny czwartej generacji mają doskonałą aktywność przeciwko bakteriom gram-dodatnim, takim jak gronkowce wrażliwe na metycylinę, pneumokoki oporne na penicylinę i paciorkowce z grupy viridans.
Cefepime jest jedyną cefalosporyną czwartej generacji dostępną w Stanach Zjednoczonych. Cefpirom jest dostępny za granicą.,
| Generic name | Brand name examples |
|---|---|
| cefepime | Maxipime |
Next (fifth) generation cephalosporins
Ceftaroline is currently the only next-generation cephalosporin available in the United States. It is active against methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) and gram-positive bacteria., Zachowuje również aktywność cefalosporyn późniejszej generacji i jest skuteczny przeciwko wrażliwym bakteriom gram-ujemnym.
| Nazwa rodzajowa | przykłady nazw marek |
|---|---|
| teflaro |
czy cefalosporyny są bezpieczne?
cefalosporyny są na ogół bezpieczne, mają niską toksyczność i dobrą skuteczność przeciwko wrażliwym bakteriom.,
zgłaszano reakcje alergiczne na cefalosporyny, a objawy mogą obejmować wysypkę, pokrzywkę, obrzęk lub rzadko anafilaksję. Do 10% osób z alergią na penicylinę w wywiadzie będzie również uczulony na cefalosporyny.
rzadko zgłaszano napady padaczkowe niektórych cefalosporyn; ryzyko jest największe u osób z chorobami nerek.
cefalosporyny są również związane ze zmniejszoną zdolnością krwi do krzepnięcia, co prowadzi do wydłużenia czasu krwawienia., Osoby z chorobami nerek lub wątroby, pozbawione pożywienia, długotrwale przyjmujące cefalosporyny lub jednocześnie stosujące leki przeciwzakrzepowe są bardziej narażone na ryzyko.
aby uzyskać pełną listę ciężkich działań niepożądanych, zapoznaj się z monografiami poszczególnych leków.
jakie są skutki uboczne cefalosporyn?
cefalosporyny na ogół powodują niewiele skutków ubocznych. Najczęstsze działania niepożądane zgłaszane to ból brzucha, biegunka, niestrawność, ból głowy, zapalenie błony śluzowej żołądka, nudności i wymioty. Zgłaszano również przemijające zaburzenia czynności wątroby.,
rzadko, u niektórych osób może rozwinąć się super-infekcja z powodu przerostu naturalnie występującej bakterii zwanej Clostridium difficile, po użyciu dowolnego antybiotyku, w tym cefalosporyn. Objawy mogą obejmować ciężką biegunkę.
Niezbyt często po zastosowaniu cefalosporyny może wystąpić przerost drożdży, Candida albicans, powodujący objawy pleśniawki.
aby uzyskać pełną listę działań niepożądanych, zapoznaj się z monografiami poszczególnych leków.