Diethylpropion

Generieke naam: Diethylpropionhydrochloride
doseringsvorm: tablet

medisch beoordeeld door Drugs.com. laatst bijgewerkt op 23 Nov 2020.

• overzicht
• bijwerkingen
• dosering
• professionele
• interacties
• meer

Diethylpropionbeschrijving

Diethylpropionhydrochloride is beschikbaar voor orale toediening in tabletten met onmiddellijke afgifte die 25 mg Diethylpropionhydrochloride bevatten., De inactieve bestanddelen in elke tablet met onmiddellijke afgifte zijn: crospovidon, watervrije lactose, magnesiumstearaat, voorgegelatineerd zetmeel en wijnsteenzuur. Diethylpropionhydrochloride is een sympathicomimetisch agens. De chemische naam voor Diethylpropionwaterstofchloride is 1-phenyl-2-diethylamino-1-propanone waterstofchloride.,

de chemische structuur is:

Diethylpropion – Klinische Farmacologie

Diethylpropionhydrochloride is een sympathomimetisch amine met enige farmacologische activiteit die vergelijkbaar is met die van het prototype van geneesmiddelen van deze klasse die worden gebruikt bij obesitas, de amfetaminen. Acties omvatten wat stimulatie van het centrale zenuwstelsel en verhoging van de bloeddruk. Tolerantie is aangetoond met alle geneesmiddelen van deze klasse waarin deze verschijnselen zijn gezocht.

geneesmiddelen van deze klasse die bij obesitas worden gebruikt, staan algemeen bekend als “anorectica” of “anorexigenics.,”Het is echter niet vastgesteld dat de werking van dergelijke geneesmiddelen bij de behandeling van obesitas in de eerste plaats een van eetlustonderdrukking is. Bijvoorbeeld, andere acties van het centrale zenuwstelsel of metabolische effecten kunnen worden betrokken. Volwassen obese proefpersonen die zijn geïnstrueerd in dieetmanagement en die worden behandeld met “anorectische” geneesmiddelen verliezen gemiddeld meer gewicht dan degenen die worden behandeld met placebo en dieet, zoals vastgesteld in relatief kortdurende klinische studies. De omvang van toegenomen gewichtsverlies van met geneesmiddelen behandelde patiënten ten opzichte van met placebo behandelde patiënten gemiddeld een fractie van een pond per week., Echter, individuele gewichtsverlies kan aanzienlijk variëren van patiënt tot patiënt. Het tarief van gewichtsverlies is het grootst in de eerste weken van therapie voor zowel drug als placebo proefpersonen en neigt om in volgende weken af te nemen. De mogelijke oorsprong van het toegenomen gewichtsverlies als gevolg van de verschillende drug effecten zijn niet vastgesteld., De hoeveelheid gewichtsverlies geassocieerd met het gebruik van een “anorectische” drug varieert van proef tot proef, en het toegenomen gewichtsverlies lijkt gedeeltelijk te worden gerelateerd aan variabelen anders dan de voorgeschreven drug, zoals de arts/onderzoeker relatie, de behandelde bevolking, en het voorgeschreven dieet. Studies staan geen conclusies toe over het relatieve belang van de drug en niet-drug factoren op gewichtsverlies.,

de natuurlijke geschiedenis van obesitas wordt gemeten in jaren, terwijl de meeste genoemde studies beperkt zijn tot een paar weken; het totale effect van geneesmiddelgeïnduceerd gewichtsverlies ten opzichte van dieet alleen is dus onbekend. Diethylpropion wordt na orale toediening snel geabsorbeerd uit het maag-darmkanaal en wordt uitgebreid gemetaboliseerd via een complexe biotransformatie waarbij N-dealkylering en reductie betrokken zijn. Veel van deze metabolieten zijn biologisch actief en kunnen deelnemen aan de therapeutische werking van Diethylpropionhydrochloride., Vanwege de variërende lipidenoplosbaarheid van deze metabolieten, worden hun circulerende niveaus beïnvloed door de urine pH. Diethylpropion en/of zijn actieve metabolieten worden verondersteld om de bloed-hersenbarrière en de placenta te passeren.

Diethylpropion en zijn metabolieten worden voornamelijk door de nieren uitgescheiden. Er is gemeld dat 75-106% van de dosis binnen 48 uur na toediening in de urine wordt teruggevonden. Met behulp van een fosforescentietest die specifiek is voor basisverbindingen die een benzoylgroep bevatten, wordt de plasmahalfwaardetijd van de aminoketonmetabolieten geschat op 4 tot 6 uur.,

de eigenschappen met verlengde afgifte van de 75 mg-formulering van diethylpropionhydrochloride zijn aangetoond in studies bij mensen waarin plasmaspiegels van diethylpropion-gerelateerde materialen werden gemeten door middel van fosforescentieanalyse. Plasmaspiegels die werden verkregen met de 75 mg Diethylpropionhydrochloride-formulering die eenmaal daags werd toegediend, duidden op een meer geleidelijke afgifte dan een formulering met onmiddellijke afgifte (drie tabletten van 25 mg in een enkele dosis).,

Het diethylpropionhydrochloride 75 mg met verlengde afgifte is niet beter werkzaam gebleken dan dezelfde dosering van de formulering met onmiddellijke afgifte (één tablet van 25 mg driemaal daags)., Na toediening van een enkele dosis van de 75 mg Diethylpropionhydrochloride-formulering (één tablet met verlengde afgifte van 75 mg) of de 75 mg diethylpropionhydrochloride-oplossing (dosis van 75 mg) in een cross-overstudie met normale humane proefpersonen, was de hoeveelheid van de oorspronkelijke verbinding en de actieve metabolieten ervan binnen 48 uur in de urine voor de twee doseringsvormen niet statistisch verschillend.,

indicaties & gebruik

Diethylpropionhydrochloride is geïndiceerd bij de behandeling van exogene obesitas als een korte termijn adjuvant (enkele weken) in een regime van gewichtsvermindering gebaseerd op calorische beperking bij patiënten met een initiële body mass index (BMI) van 30 kg/m 2 of hoger en die niet hebben gereageerd op een geschikt gewichtsverminderend regime (dieet en / of lichaamsbeweging) alleen. Hieronder vindt u een grafiek van BMI op basis van verschillende hoogtes en gewichten. BMI wordt berekend door het gewicht van de patiënt te nemen, in kilogram (kg), gedeeld door de lengte van de patiënt, in meters (m), kwadraat., Metrische conversies zijn als volgt: Pond gedeeld door 2.2 = kg; inches x 0,0254 = meter.,

36 33 30 250 49 44 40 37 34 31

The usefulness of agents of this class (see CLINICAL PHARMACOLOGY) should be measured against possible risk factors inherent in their use such as those described below., Diethylpropionhydrochloride is uitsluitend geïndiceerd voor gebruik als monotherapie.

contra-indicaties

pulmonale hypertensie, gevorderde arteriosclerose, hyperthyreoïdie, bekende overgevoeligheid of eigenaardigheid voor de sympathicomimetische amines, glaucoom, ernstige hypertensie. (Zie voorzorgsmaatregelen.)

geagiteerde toestanden.

patiënten met een voorgeschiedenis van drugsmisbruik.

gebruik in combinatie met andere anorectische middelen is gecontra-indiceerd.

gedurende of binnen 14 dagen na toediening van monoamineoxidaseremmers kunnen hypertensieve crises optreden.,

waarschuwingen

Diethylpropionhydrochloride mag niet worden gebruikt in combinatie met andere anorectische middelen, waaronder voorgeschreven geneesmiddelen, vrij verkrijgbare preparaten en kruidenproducten.

in een epidemiologische case-control studie werd het gebruik van anorectische middelen, waaronder Diethylpropion, geassocieerd met een verhoogd risico op het ontwikkelen van pulmonale hypertensie, een zeldzame, maar vaak fatale aandoening. Het gebruik van anorectische middelen gedurende langer dan 3 maanden werd geassocieerd met een 23-voudige toename van het risico op het ontwikkelen van pulmonale hypertensie., Een verhoogd risico op pulmonale hypertensie bij herhaalde kuren kan niet worden uitgesloten.

het ontstaan of verergeren van inspanningsdyspneu, of onverklaarbare symptomen van angina pectoris, syncope of oedeem van de onderste ledematen wijzen op de mogelijkheid van het optreden van pulmonale hypertensie. Onder deze omstandigheden moet de behandeling met Diethylpropionhydrochloride onmiddellijk worden gestaakt en moet de patiënt worden beoordeeld op de mogelijke aanwezigheid van pulmonale hypertensie.,

valvulaire hartziekte geassocieerd met het gebruik van sommige anorectische middelen zoals fenfluramine en dexfenfluramine is gemeld. Mogelijke bijdragende factoren zijn gebruik gedurende langere tijd, hoger dan de aanbevolen dosis, en/of gebruik in combinatie met andere anorectische geneesmiddelen. Valvulopathie is zeer zelden gemeld bij monotherapie met Diethylpropionhydrochloride, maar het causale verband blijft onzeker., Het potentiële risico op mogelijke ernstige bijwerkingen zoals hartklepziekte en pulmonale hypertensie moet zorgvuldig worden afgewogen tegen het potentiële voordeel van gewichtsverlies. Voorafgaand aan de start van de behandeling met Diethylpropionhydrochloride moet een cardiale evaluatie bij aanvang worden overwogen om reeds bestaande hartklepziekten of pulmonale hypertensie op te sporen. Diethylpropionhydrochloride wordt niet aanbevolen bij patiënten met bekende hartgeruis of hartklepziekte. Echocardiogram tijdens en na de behandeling kan nuttig zijn voor het opsporen van eventuele valvulaire aandoeningen die kunnen optreden.,

om ongerechtvaardigde blootstelling en risico ‘ s te beperken, mag de behandeling met Diethylpropionhydrochloride alleen worden voortgezet als de patiënt binnen de eerste 4 weken van de behandeling voldoende gewicht verliest (bijv. gewichtsverlies van ten minste 4 pond, of zoals bepaald door de arts en de patiënt).

Diethylpropionhydrochloride wordt niet aanbevolen voor patiënten die in het voorafgaande jaar anorectische middelen hebben gebruikt.

als de tolerantie zich ontwikkelt, mag de aanbevolen dosis niet worden overschreden in een poging het effect te vergroten; in plaats daarvan moet het geneesmiddel worden gestaakt., Diethylpropionhydrochloride kan het vermogen van de patiënt aantasten om potentieel gevaarlijke activiteiten uit te oefenen, zoals het bedienen van machines of het besturen van een motorvoertuig; de patiënt moet daarom dienovereenkomstig worden gewaarschuwd.

langdurig gebruik van Diethylpropionhydrochloride kan afhankelijkheid met onttrekkingssyndroom bij staken van de therapie induceren. Hallucinaties zijn zelden opgetreden na hoge doses van het geneesmiddel., Verscheidene gevallen van toxische psychose zijn gemeld na overmatig gebruik van het geneesmiddel en sommige zijn gemeld waarbij de aanbevolen dosis niet lijkt te zijn overschreden. De psychose nam af nadat de drug werd stopgezet.

wanneer actieve stoffen van het centrale zenuwstelsel worden gebruikt, moet altijd rekening worden gehouden met de mogelijkheid van nadelige interacties met alcohol.

voorzorgsmaatregelen

Algemeen

voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van Diethylpropionhydrochloride aan patiënten met hypertensie of met symptomatische cardiovasculaire aandoeningen, waaronder aritmieën., Diethylpropionhydrochloride mag niet worden toegediend aan patiënten met ernstige hypertensie.

rapporten suggereren dat Diethylpropionhydrochloride convulsies bij sommige epileptica kan doen toenemen. Daarom moeten epileptica die Diethylpropionhydrochloride krijgen, zorgvuldig worden gecontroleerd. Titratie van de dosis of stopzetting van Diethylpropionhydrochloride kan noodzakelijk zijn.

de minst haalbare hoeveelheid moet in één keer worden voorgeschreven of verstrekt om de kans op overdosering te minimaliseren.,

informatie voor patiënt

de patiënt moet gewaarschuwd worden voor gelijktijdig gebruik van alcohol of andere CZS-actieve geneesmiddelen en Diethylpropionhydrochloride. (Zie waarschuwingen.) De patiënt dient geadviseerd te worden voorzichtig te zijn bij het besturen van een voertuig of bij het verrichten van potentieel gevaarlijke activiteiten.

laboratoriumtests

geen.

geneesmiddelinteracties

omdat Diethylpropionhydrochloride een monoamine is, kan hypertensie optreden wanneer dit middel wordt gebruikt met monoamineoxidase – (MAO -) remmers (zie contra-indicaties).,

werkzaamheid van Diethylpropion met andere anorectische middelen is niet onderzocht en het gecombineerde gebruik kan mogelijk ernstige hartproblemen veroorzaken; daarom is het gelijktijdig gebruik met andere anorectische middelen gecontra-indiceerd.

de behoefte aan antidiabetica (d.w.z. insuline) kan veranderen. Gelijktijdig gebruik met algemene anesthetica kan leiden tot aritmieën. De bloeddrukverhogende effecten van Diethylpropion en die van andere geneesmiddelen kunnen additief zijn wanneer de geneesmiddelen gelijktijdig worden gebruikt; omgekeerd kan Diethylpropion interfereren met antihypertensiva (d.w.z., guanethidine, α-methyldopa)., Gelijktijdig gebruik van fenothiazinen kan het anorectische effect van Diethylpropion tegenwerken.

carcinogenese, mutagenese en verminderde vruchtbaarheid

Er zijn geen dierstudies op lange termijn uitgevoerd om diethylpropionhydrochloride op carcinogeniteit te beoordelen. Mutageniciteitsstudies zijn niet uitgevoerd. Reproductiestudies bij dieren hebben geen aanwijzingen opgeleverd voor verminderde vruchtbaarheid (zie zwangerschap).

zwangerschap

teratogene effecten: zwangerschap categorie B. reproductiestudies zijn uitgevoerd bij ratten bij doses tot 1.,6 maal de humane dosis (gebaseerd op mg / m 2) en hebben geen bewijs van verminderde vruchtbaarheid of schade aan de foetus als gevolg van Diethylpropion hydrochloride. Er zijn echter geen adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen. Omdat reproductiestudies bij dieren niet altijd voorspellend zijn voor de menselijke respons, moet dit medicijn tijdens de zwangerschap alleen worden gebruikt als het duidelijk nodig is.

spontane meldingen van congenitale misvormingen zijn bij de mens geregistreerd, maar er is geen causaal verband met Diethylpropion vastgesteld.

Nonteratogene Effecten., Misbruik met Diethylpropionwaterstofchloride tijdens de zwangerschap kan leiden tot ontwenningsverschijnselen bij de menselijke pasgeborene.

moeders die borstvoeding geven

Aangezien is aangetoond dat Diethylpropionhydrochloride en / of de metabolieten daarvan in de moedermelk worden uitgescheiden, is voorzichtigheid geboden wanneer Diethylpropionhydrochloride wordt toegediend aan een vrouw die borstvoeding geeft.

geriatrisch gebruik

klinische studies met Diethylpropionhydrochloride omvatten niet voldoende aantallen personen van 65 jaar en ouder om te bepalen of zij anders reageren dan jongere personen., In andere gerapporteerde klinische ervaring zijn geen verschillen in respons vastgesteld tussen oudere en jongere patiënten. In het algemeen dient de dosiskeuze voor een oudere patiënt voorzichtig te zijn, gewoonlijk beginnend bij de lage kant van het doseringsbereik, hetgeen de hogere frequentie van een verminderde lever -, nier-of hartfunctie en van bijkomende ziekten of andere medicamenteuze therapie weerspiegelt.

van dit geneesmiddel is bekend dat het grotendeels door de nieren wordt uitgescheiden en het risico op toxische reacties op dit geneesmiddel kan groter zijn bij patiënten met een verminderde nierfunctie., Omdat oudere patiënten vaker een verminderde nierfunctie hebben, is voorzichtigheid geboden bij het kiezen van de dosis en kan het nuttig zijn de nierfunctie te controleren.

gebruik bij kinderen

aangezien de veiligheid en werkzaamheid bij kinderen jonger dan 16 jaar niet zijn vastgesteld, wordt Diethylpropionhydrochloride niet aanbevolen voor gebruik bij kinderen van 16 jaar en jonger.,

bijwerkingen

cardiovasculair: precordiale pijn, aritmie (inclusief ventriculair), ECG-veranderingen, tachycardie, verhoging van de bloeddruk, hartkloppingen en zeldzame meldingen van pulmonale hypertensie. Hartklepziekte geassocieerd met het gebruik van sommige anorectische middelen zoals fenfluramine en dexfenfluramine, zowel onafhankelijk als vooral bij gebruik in combinatie, zijn gemeld. Valvulopathie is zeer zelden gemeld bij monotherapie met Diethylpropionhydrochloride, maar het causale verband blijft onzeker.,, angst, euforie, depressie, dysforie, tremor, mydriasis, sufheid, algehele malaise, hoofdpijn, en cerebrovasculair accident

Maag-darmstelsel: Braken, diarree, buikpijn, droogheid van de mond, onaangename smaak, misselijkheid, constipatie, andere gastro-intestinale stoornissen

Allergische: Urticaria, uitslag, ecchymosis, erytheem

Endocriene: Impotentie, veranderingen in het libido, gynaecomastie, menstruele overstuur

Hematopoietische Systeem: Beenmerg-depressie, agranulocytose, leukopenie

Diversen: Een verscheidenheid van diverse negatieve reacties is gemeld door artsen., Deze omvatten klachten zoals dysurie, dyspneu, haaruitval, spierpijn, toegenomen zweten, en polyurie.

Drug Abuse and Dependence

Diethylpropion hydrochloride is een lijst IV gereguleerde stof. Het diethylpropionwaterstofchloride heeft sommige chemische en farmacologische gelijkenissen met amfetamines en andere verwante stimulerende drugs die uitgebreid zijn misbruikt. Er zijn meldingen geweest van proefpersonen die psychologisch afhankelijk werden van Diethylpropion., De mogelijkheid van misbruik moet in gedachten worden gehouden bij het evalueren van de wenselijkheid van het opnemen van een geneesmiddel als onderdeel van een gewichtsverlies programma. Misbruik van amfetaminen en aanverwante drugs kan gepaard gaan met een verschillende mate van psychische afhankelijkheid en sociale disfunctie, die in het geval van bepaalde drugs ernstig kan zijn. Er zijn meldingen van patiënten die de dosering hebben verhoogd tot vele malen die aanbevolen. Abrupte stopzetting na langdurige toediening van hoge doses resulteert in extreme vermoeidheid en mentale depressie; veranderingen worden ook opgemerkt op het EEG van de slaap., Manifestaties van chronische intoxicatie met anorectische geneesmiddelen omvatten ernstige dermatosen, uitgesproken slapeloosheid, prikkelbaarheid, hyperactiviteit en persoonlijkheidsveranderingen. De meest ernstige manifestatie van chronische intoxicatie is psychose, vaak klinisch niet te onderscheiden van schizofrenie.

overdosering

uitingen van acute overdosering zijn rusteloosheid, tremor, hyperreflexie, snelle ademhaling, verwardheid, aanvallend vermogen, hallucinaties, paniekaanvallen en mydriasis.

vermoeidheid en depressie volgen gewoonlijk de centrale stimulatie.,

cardiovasculaire effecten zijn tachycardie, aritmieën, hypertensie of hypotensie en circulatoire collaps. Gastro-intestinale symptomen zijn misselijkheid, braken, diarree en buikkrampen. Overdosering van farmacologisch vergelijkbare stoffen heeft geleid tot convulsies, coma en de dood.

de gerapporteerde orale LD 50 voor muizen is 600 mg/kg, voor ratten is 250 mg/kg en voor honden is 225 mg / kg.

De behandeling van acute Diethylpropionhydrochloride-intoxicatie is grotendeels symptomatisch en omvat lavage en sedatie met een barbituraat., Ervaring met hemodialyse of peritoneale dialyse is onvoldoende om aanbeveling in dit verband mogelijk te maken. Intraveneuze phentolamine (Regitine®) is voorgesteld op farmacologische gronden voor mogelijke acute, ernstige hypertensie, als dit compliceert diethylpropion hydrochloride overdosering.

Diethylpropiondosering en-toediening

Diethylpropionhydrochloride met onmiddellijke afgifte:

één 25 mg tablet met onmiddellijke afgifte driemaal daags, één uur voor de maaltijd, en in het midden van de avond indien gewenst om nachthonger te overwinnen.,

geriatrisch gebruik:

van dit geneesmiddel is bekend dat het grotendeels door de nieren wordt uitgescheiden en het risico op toxische reacties op dit geneesmiddel kan groter zijn bij patiënten met een verminderde nierfunctie. Omdat oudere patiënten vaker een verminderde nierfunctie hebben, is voorzichtigheid geboden bij het kiezen van de dosis en kan het nuttig zijn de nierfunctie te controleren. (Zie voorzorgsmaatregelen, geriatrisch gebruik.)

Hoe wordt Diethylpropion geleverd

25 mg tabletten met onmiddellijke afgifte in flessen van 30, 60 en 100.,

flacons of 30, NDC 10702-044-03

flacons of 60, NDC 10702-044-06

flacons of 100, NDC 10702-044-01

elke witte tot gebroken witte, ronde platte tabletten met de inscriptie “k 44” aan één zijde en zonder opdruk aan de andere zijde.

zorgvuldig gesloten bewaren. Bewaren bij 25°C; excursies toegestaan tot 15-30°C (59-86°F) .

RX alleen

vervaardigd door:

KVK-TECH, INC.

110 Terry Dr. Suite 200

Newtown, PA 18940-1850

Item ID # 6129/03 01/11

fabrikantcode: 10702

VERPAKKINGSETIKET.,PRINCIPAL DISPLAY PANEL

30’s Pack Size

NDC 10702-044-03

Diethylpropion Hydrochloride Tablets, USP

25 mg CIV

Rx Only

30 TABLETS

KVK-TECH, INC.

60’s Pack Size

NDC 10702-044-06

Diethylpropion Hydrochloride Tablets, USP

25 mg CIV

Rx Only

60 TABLETS

KVK-TECH, INC.

100’s Pack Size

NDC 10702-044-01

Diethylpropion Hydrochloride Tablets, USP

25 mg CIV

Rx Only

100 TABLETS

KVK-TECH, INC.,TLE

Medische Disclaimer