cefalosporinen zijn een grote groep antibiotica afgeleid van de schimmel Acremonium (voorheen Cephalosporium genoemd). Cefalosporinen zijn bactericide (doden bacteriën) en werken op dezelfde manier als penicillinen. Zij binden aan en blokkeren de activiteit van enzymen verantwoordelijk voor het maken van peptidoglycan, een belangrijke component van de bacteriële celwand. Ze worden breedspectrumantibiotica genoemd omdat ze effectief zijn tegen een breed scala aan bacteriën.,sinds de eerste cefalosporine in 1945 werd ontdekt, hebben wetenschappers de structuur van cefalosporinen verbeterd om ze effectiever te maken tegen een groter aantal bacteriën. Elke keer dat de structuur verandert, wordt een nieuwe” generatie ” van cefalosporinen gemaakt. Tot nu toe zijn er vijf generaties cefalosporinen. Alle cefalosporinen beginnen met cef, ceph of kef. Merk op dat dit classificatiesysteem niet consequent van land tot land wordt gebruikt.
wanneer worden cefalosporinen voorgeschreven?,
cefalosporines kunnen worden gebruikt voor de behandeling van infecties veroorzaakt door gevoelige bacteriën, zoals:
- botinfecties
- oorinfecties (bijv. otitis media)
- huidinfecties
- bovenste luchtweginfecties
- urineweginfecties.
cefalosporinen worden gewoonlijk niet gebruikt als een eerste keus antibioticum. Ze zijn meestal gereserveerd voor gebruik wanneer andere antibiotica (vaak penicillines) niet kunnen worden gebruikt.
Wat zijn de verschillen tussen cefalosporinen?,
Er zijn momenteel vijf “generaties” cefalosporinen, waarbij elke generatie enigszins verschilt wat betreft het antibacteriële spectrum (dat wil zeggen hoe effectief ze zijn bij het doden van bepaalde soorten bacteriën). Binnen elke generatie zijn er verschillen in termen van toediening (zoals orale of intraveneuze toediening), absorptie, excretie en hoe lang de activiteit van het cefalosporine in het lichaam duurt.
cefalosporinen van de eerste generatie
cefalosporinen van de eerste generatie zijn de eerste ontdekte groep cefalosporinen., Hun optimale activiteit is tegen grampositieve bacteriën zoals stafylokokken en streptokokken. Ze hebben weinig activiteit tegen gramnegatieve bacteriën.cefalexine en cefadroxil kunnen via de mond worden toegediend, terwijl cefazoline alleen via injectie (I.V./I. m.) kan worden toegediend. Er zijn ook verschillen wat betreft de frequentie waarmee de verschillende cefalosporinen van de eerste generatie moeten worden gedoseerd.,38a”>
Second generation cephalosporins
Second-generation cephalosporins are more active against gram-negative bacteria, with less activity against gram-positive bacteria.,
| Generic name | Brand name examples |
|---|---|
| cefotetan | Cefotan |
| cefoxitin | Mefoxin |
| cefprozil | Cefzil |
| cefuroxime | Ceftin, Zinacef |
| loracarbef | Discontinued |
Third generation cephalosporins
Third generation cephalosporins followed the second-generation cephalosporins., Geen derde generatie cefalosporine behandelt alle infectieziektescenario ‘ s.
Cefotaxime en ceftizoxime (stopgezet) bieden de beste grampositieve dekking van alle middelen van de derde generatie; ceftazidim en cefoperazon (stopgezet) zijn uniek in die zin dat ze een antiseudomonale dekking bieden.
Ceftriaxon heeft een lange halfwaardetijd die eenmaaldaagse toediening mogelijk maakt en kan worden gebruikt voor de behandeling van gonorroe, ontstekingen in het bekken en epididymo-orchitis. Het is ook een alternatief voor penicillinen voor vermoedelijke meningitis.,
alle cefalosporines van de derde generatie, met uitzondering van cefoperazon (stopgezet), dringen door in de cerebrospinale vloeistof.,
Fourth generation cephalosporins
Fourth generation cephalosporins are structurally related to third-generation cephalosporins but possess an extra ammonium group, which allows them to rapidly penetrate through the outer membrane of gram-negative bacteria, enhancing their activity., Zij zijn ook actief tegen β-lactamase producerende Enterobacteriaceae die derde generatie cefalosporinen kunnen inactiveren.
sommige cefalosporinen van de vierde generatie hebben een uitstekende activiteit tegen grampositieve bacteriën zoals meticillinegevoelige stafylokokken, penicilline-resistente pneumokokken en streptokokken van de viridansgroep.
Cefepime is de enige vierde generatie cefalosporine die beschikbaar is in de Verenigde Staten. Cefpirome is beschikbaar in het buitenland.,
| Generic name | Brand name examples |
|---|---|
| cefepime | Maxipime |
Next (fifth) generation cephalosporins
Ceftaroline is currently the only next-generation cephalosporin available in the United States. It is active against methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) and gram-positive bacteria., Het behoudt ook de activiteit van de latere generatie cefalosporinen en is effectief tegen gevoelige gramnegatieve bacteriën.
| Generieke naam | Merknaam voorbeelden |
|---|---|
| ceftaroline | Teflaro |
Zijn cefalosporines veilig?
cefalosporinen zijn over het algemeen veilig, met een lage toxiciteit en een goede werkzaamheid tegen gevoelige bacteriën.,
allergische reacties zijn gemeld bij cefalosporines en symptomen kunnen huiduitslag, netelroos (urticaria), zwelling, of zelden anafylaxie zijn. Tot 10% van de mensen met een voorgeschiedenis van penicillineallergie zal ook allergisch zijn voor cefalosporines.
zelden zijn convulsies gemeld bij sommige cefalosporinen; het risico is het grootst bij patiënten met een nierziekte.
cefalosporinen zijn ook geassocieerd met een verminderd stollingsvermogen van het bloed, wat leidt tot verlengde bloedingstijden., Mensen met een nier-of leverziekte, met voedingsgebrek, die op lange termijn cefalosporinen gebruiken of gelijktijdig antistollingstherapie krijgen, lopen meer risico.
voor een volledige lijst van ernstige bijwerkingen, zie de afzonderlijke geneesmiddelmonografieën.
welke bijwerkingen heeft cefalosporinen?
cefalosporinen veroorzaken in het algemeen weinig bijwerkingen. De meest voorkomende bijwerkingen gemeld zijn buikpijn, diarree, dyspepsie, hoofdpijn, gastritis, en misselijkheid en braken. Voorbijgaande leverproblemen zijn ook gemeld.,
zelden kunnen sommige mensen na gebruik van een antibioticum, waaronder cefalosporinen, een superinfectie ontwikkelen als gevolg van overgroei van een natuurlijk voorkomende bacterie, Clostridium difficile. Symptomen kunnen ernstige diarree.
soms kan een overmatige groei van de gist, Candida albicans, optreden na het gebruik van cefalosporine, wat leidt tot de symptomen van spruw.
voor een volledige lijst van bijwerkingen, zie de afzonderlijke geneesmiddelmonografieën.