Dosage Forms
| Form | Route | Strength |
|---|---|---|
| Tablet | Oral | |
| Tablet | Oral | 10 MG |
| Tablet | Oral | 20 MG |
| Tablet | Oral | 5 MG |
| Powder, for suspension | Oral | 0.006 g |
| Tablet | Oral | 5.,254 mg |
| Tablet, film coated | Oral | 10 mg/1 |
| Tablet, film coated | Oral | 20 mg/1 |
| Tablet | Oral | 12.5 mg |
| Tablet | Oral | 2.5 MG |
| Capsule, coated | Oral | 2.,5 mg |
| Capsule, coated | Oral | 5 mg |
| Tablet | Oral | 6 mg |
| Tablet | Oral | 30 MG |
| Tablet | Oral | 40 MG |
| Suspension | Oral | 1 mg/1mL |
| Suspension | Oral | 500 mcg/1mL |
| Syrup | 1 mg/1mL | |
| Tablet, film coated | Oral | 5 mg |
| Tablet | Oral | 5.,1 mg |
| Tablet, coated | Oral | 10 MG |
| Tablet | Oral | 10 mg/1 |
| Tablet | Oral | 2.5 mg/1 |
| Tablet | Oral | 20 mg/1 |
| Tablet | Oral | 5 mg/1 |
| Tablet, soluble | Oral | 10 mg/1 |
| Tablet, soluble | Oral | 2.,5 mg/1 |
| Tablet, soluble | Oral | 20 mg/1 |
| Tablet, soluble | Oral | 5 mg/1 |
| Tablet | Oral | |
| Tablet | Oral | 20., mg |
| Tablet | Oral | 2 mg |
| Tablet | Oral | 4 mg |
| Tablet | Oral | 8 mg |
| Tablet, film coated | Oral | 10 mg |
| Tablet, film coated | Oral | 20 mg |
Prices
| Unit description | Cost | Unit |
|---|---|---|
| Enalapril maleate powder | 9.,18USD | g |
| Enalaprilat 1.25 mg/ml vial | 3.6USD | ml |
| Vasotec 20 mg tablet | 3.36USD | tablet |
| Vaseretic 10-25 mg tablet | 3.15USD | tablet |
| Vasotec 10 mg tablet | 2.63USD | tablet |
| Vasotec 5 mg tablet | 2.08USD | tablet |
| Vasotec 2.5 mg tablet | 1.65USD | tablet |
| Enalapril maleate 20 mg tablet | 1.56USD | tablet |
| Vaseretic 5-12.,5 mg tablet | 1.49USD | tablet |
| Vasotec 20 mg Tablet | 1.34USD | tablet |
| Vasotec 10 mg Tablet | 1.11USD | tablet |
| Enalapril maleate 10 mg tablet | 1.09USD | tablet |
| Enalapril maleate 5 mg tablet | 1.03USD | tablet |
| Vasotec 5 mg Tablet | 0.92USD | tablet |
| Enalapril maleate 2.5 mg tablet | 0.82USD | tablet |
| Vasotec 2.5 mg Tablet | 0.,78USD | tablet |
| Apo-Enalapril 20 mg Tablet | 0.75USD | tablet |
| Co Enalapril 20 mg Tablet | 0.75USD | tablet |
| Mylan-Enalapril 20 mg Tablet | 0.75USD | tablet |
| Novo-Enalapril 20 mg Tablet | 0.75USD | tablet |
| Pms-Enalapril 20 mg Tablet | 0.75USD | tablet |
| Ratio-Enalapril 20 mg Tablet | 0.75USD | tablet |
| Sandoz Enalapril 20 mg Tablet | 0.,75USD | tablet |
| Taro-Enalapril 20 mg Tablet | 0.75USD | tablet |
| Apo-Enalapril 10 mg Tablet | 0.62USD | tablet |
| Co Enalapril 10 mg Tablet | 0.62USD | tablet |
| Mylan-Enalapril 10 mg Tablet | 0.62USD | tablet |
| Novo-Enalapril 10 mg Tablet | 0.62USD | tablet |
| Pms-Enalapril 10 mg Tablet | 0.62USD | tablet |
| Ratio-Enalapril 10 mg Tablet | 0.,62USD | tablet |
| Sandoz Enalapril 10 mg Tablet | 0.62USD | tablet |
| Taro-Enalapril 10 mg Tablet | 0.62USD | tablet |
| Apo-Enalapril 5 mg Tablet | 0.52USD | tablet |
| Co Enalapril 5 mg Tablet | 0.52USD | tablet |
| Mylan-Enalapril 5 mg Tablet | 0.52USD | tablet |
| Novo-Enalapril 5 mg Tablet | 0.52USD | tablet |
| Pms-Enalapril 5 mg Tablet | 0.,52USD | tablet |
| Ratio-Enalapril 5 mg Tablet | 0.52USD | tablet |
| Sandoz Enalapril 5 mg Tablet | 0.52USD | tablet |
| Taro-Enalapril 5 mg Tablet | 0.52USD | tablet |
| Apo-Enalapril 2.5 mg Tablet | 0.44USD | tablet |
| Co Enalapril 2.5 mg Tablet | 0.44USD | tablet |
| Mylan-Enalapril 2.5 mg Tablet | 0.44USD | tablet |
| Novo-Enalapril 2.5 mg Tablet | 0.,44USD | tablet |
| Pms-Enalapril 2.5 mg Tablet | 0.44USD | tablet |
| Ratio-Enalapril 2.5 mg Tablet | 0.44USD | tablet |
| Sandoz Enalapril 2.5 mg Tablet | 0.44USD | tablet |
| Taro-Enalapril 2.5 mg Tablet | 0.44USD | tablet |
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Patents
Properties
State Solid Experimental Properties Predicted Properties
| Property | Value | Source |
|---|---|---|
| Water Solubility | 0.213 mg/mL | ALOGPS |
| logP | 0.19 | ALOGPS |
| logP | 0.59 | ChemAxon |
| logS | -3.2 | ALOGPS |
| pKa (Strongest Acidic) | 3.,67 | ChemAxon |
| pKa (Strongest Basic) | 5.2 | ChemAxon |
| Physiological Charge | -1 | ChemAxon |
| Hydrogen Acceptor Count | 5 | ChemAxon |
| Hydrogen Donor Count | 2 | ChemAxon |
| Polar Surface Area | 95.94 Å2 | ChemAxon |
| Rotatable Bond Count | 10 | ChemAxon |
| Refractivity | 99.57 m3·mol-1 | ChemAxon |
| Polarizability | 40., | ChemAxon |
| Rule of Five | Yes | ChemAxon |
| Ghose Filter | Yes | ChemAxon |
| Veber’s Rule | No | ChemAxon |
| MDDR-like Rule | No | ChemAxon |
Predicted ADMET Features
| Property | Value | Probability |
|---|---|---|
| Human Intestinal Absorption | + | 0.,7428 |
| Blood Brain Barrier | – | 0.9659 |
| Caco-2 permeable | – | 0.8956 |
| P-glycoprotein substrate | Substrate | 0.7691 |
| P-glycoprotein inhibitor I | Non-inhibitor | 0.6681 |
| P-glycoprotein inhibitor II | Non-inhibitor | 0.5136 |
| Renal organic cation transporter | Non-inhibitor | 0.8442 |
| CYP450 2C9 substrate | Non-substrate | 0.,8632 |
| CYP450 2D6 substrate | Non-substrate | 0.9116 |
| CYP450 3A4 substrate | Non-substrate | 0.5696 |
| CYP450 1A2 substrate | Non-inhibitor | 0.9125 |
| CYP450 2C9 inhibitor | Non-inhibitor | 0.9154 |
| CYP450 2D6 inhibitor | Non-inhibitor | 0.9231 |
| CYP450 2C19 inhibitor | Non-inhibitor | 0.9025 |
| CYP450 3A4 inhibitor | Non-inhibitor | 0.,8309 |
| CYP450 inhibitory promiscuity | Low CYP Inhibitory Promiscuity | 0.6825 |
| Ames test | Non AMES toxic | 0.9383 |
| Carcinogenicity | Non-carcinogens | 0.9216 |
| Biodegradation | Not ready biodegradable | 0.8686 |
| Rat acute toxicity | 1.8269 LD50, mol/kg | Not applicable |
| hERG inhibition (predictor I) | Weak inhibitor | 0.,9719 |
| hERG inhibition (predictor II) | Non-inhibitor | 0.7456 |
ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties.,=”720f1a1b08″>
Details
Binding Properties1., Enzima di conversione dell’angiotensina
Tipo di Proteina Organismo esseri Umani azione Farmacologica
Sì
Azioni
Inibitore
Funzione Generale ione Zinco associazione Specifica Funzione Converte l’angiotensina I in angiotensina II dal rilascio del terminal Sua-Leu, questo si traduce in un aumento dell’attività di vasocostrittore dell’angiotensina. Anche in grado di inattivare bradichinina, un potente… Nome gene ACE Uniprot ID P12821 Uniprot Nome enzima di conversione dell’angiotensina Peso molecolare 149713.,675 Da
- Andujar-Sanchez M, Jara-Perez V, Camara-Artigas A: Determinazione termodinamica delle costanti di legame degli inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina mediante un metodo di spostamento. FEBS Lett. 2007 Luglio 24;581 (18): 3449-54. Epub 2007 Giugno 27.
- Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Database target terapeutico. Acidi nucleici Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
- Liu YH, Liu LY, Wu JX, Chen SX, Sun YX: Confronto tra captopril ed enalapril per studiare il ruolo del gruppo sulfidrilico nel miglioramento della disfunzione endoteliale con ACE inibitori nei topi metionina ad alta dieta., J Cardiovasc Pharmacol. 2006 Gennaio; 47 (1): 82-8.
- Natesh R, Schwager SL, Evans HR, Sturrock ED, Acharya KR: Dettagli strutturali sul legame dei farmaci antipertensivi captopril ed enalaprilato all’enzima di conversione dell’angiotensina I testicolare umana. Biochimica. 2004 Luglio 13; 43 (27): 8718-24.
Vettori
Dettagli1., Albumina sierica
Tipo di Proteina Organismo esseri Umani azione Farmacologica
No
Azioni
Raccoglitore
Funzione Generale delle sostanze Tossiche associazione Specifica Funzione di albumina di Siero, la principale proteina del plasma, ha una buona capacità di legame per l’acqua, Ca(2+), Na(+), K(+), acidi grassi, ormoni, bilirubina e farmaci. La sua funzione principale è la regolazione del colloide… Nome gene ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Nome Albumina sierica Peso molecolare 69365.,94 Da
- Trbojevic-Stankovic J, Aleksic M, Odovic J: Stima del grado di legame proteico degli inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina utilizzando i dati cromatografici di idrofobicità. Srp Arh Celok Lek. 2015 Gennaio-Febbraio; 143 (1-2): 50-5.,
Transporters
Kind Protein Organism Humans Pharmacological action
Unknown
Actions
Inhibitor
General Function Xenobiotic-transporting atpase activity Specific Function Energy-dependent efflux pump responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells. Gene Name ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molecular Weight 141477.,255 Da
- Takara K, Kakumoto M, Tanigawara Y, Funakoshi J, Sakaeda T, Okumura K: Interazione della digossina con farmaci antipertensivi tramite MDR1. Sci vita. 2002 Febbraio 15; 70 (13): 1491-500.,div>
Binding Properties
×
Property Measurement pH Temperature (°C) IC 50 (nM) 15000000 N/A N/A 9706043 IC 50 (nM) 4500000 N/A N/A 10052994
Details
Binding Properties2., Famiglia vettore soluto 15 stati 1
Tipo di Proteina Organismo esseri Umani azione Farmacologica
Sconosciuto
Azioni
Substrato
Inibitore
Funzione Generale Protone-dipendente oligopeptide attivo secondario transmembrana attività di trasportatore di Funzione Specifica di Protoni accoppiati assunzione di oligopeptidi di 2 a 4 aminoacidi con una preferenza per i dipeptidi. Può costituire una via importante per l’assorbimento dei prodotti finali della digestione proteica. Nome del gene SLC15A1 Uniprot ID P46059 Uniprot Nome soluto carrier famiglia 15 membro 1 Peso molecolare 78805.,265 Da
- Han H, de Vrueh RL, Rhie JK, Covitz KM, Smith PL, Lee CP, Oh DM, Sadee W, Amidon GL: 5′-gli esteri degli amminoacidi dei nucleosidi antivirali, aciclovir e AZT sono assorbiti dal trasportatore peptidico PEPT1 intestinale. Pharm Res. 1998 Aug;15(8):1154-9.
- Han HK, Rhie JK, Oh DM, Saito G, Hsu CP, Stewart BH, Amidon GL: cellule CHO/hPEPT1 che sovraesprimono il trasportatore peptidico umano (hPEPT1) come modello alternativo in vitro per farmaci peptidomimetici. J Pharm Sci. 1999 Mar; 88 (3): 347-50.,
- Temple CS, Boyd CA: Trasporto di oligopeptidi accoppiati a protoni mediante vescicole di membrana a bordo della spazzola corticale renale di ratto: un’analisi funzionale che utilizza ACE inibitori per determinare l’isoforma del trasportatore. Biochim Biophys Acta. 1998 Agosto 14; 1373 (1):277-81.
- Tsuji A: Interazioni farmacologiche mediate dal trasportatore. Farmaco Metab farmacocinetica. 2002;17(4):253-74.,
Tipo di Proteina Organismo esseri Umani azione Farmacologica
Sconosciuto
Azioni
Inibitore
Funzione Generale di Sodio-indipendente di anioni organici transmembrana attività di trasportatore Specifico di Funzione Coinvolti nell’eliminazione renale endogeni ed esogeni anioni organici. Funziona come scambiatore di anioni organici quando l’assorbimento di una molecola di anione organico è accoppiato con un efflusso di uno … Nome del gene SLC22A6 Uniprot ID Q4U2R8 Uniprot Nome soluto carrier famiglia 22 membro 6 Peso molecolare 61815.,78 Da
- Kuze K, Graves P, Leahy A, Wilson P, Stuhlmann H, You G: Espressione eterologa e caratterizzazione funzionale di un trasportatore anionico organico renale di topo in cellule di mammifero. J Biol Chem. 1999 Gennaio 15;274(3):1519-24.,
Kind Protein Organism Humans Pharmacological action
Unknown
Actions
Inhibitor
General Function Sodium-independent organic anion transmembrane transporter activity Specific Function Plays an important role in the excretion/detoxification of endogenous and exogenous organic anions, especially from the brain and kidney. Involved in the transport basolateral of steviol, fexofenad… Gene Name SLC22A8 Uniprot ID Q8TCC7 Uniprot Name Solute carrier family 22 member 8 Molecular Weight 59855.,585 Da
- Kobayashi Y, Ohshiro N, Tsuchiya A, Kohyama N, Ohbayashi M, Yamamoto T: Trasporto renale di composti organici mediati dal trasportatore di anioni organici del topo 3 (mOat3): ulteriore specificità del substrato di mOat3. Droga Metab Dispos. 2004 Maggio; 32(5): 479-83.,
Kind Protein Organism Humans Pharmacological action
Unknown
Actions
Inhibitor
General Function Sodium-independent organic anion transmembrane transporter activity Specific Function Mediates sodium-independent multispecific organic anion transport. Transport of prostaglandin E2, prostaglandin F2, tetracycline, bumetanide, estrone sulfate, glutarate, dehydroepiandrosterone sulf… Gene Name SLC22A7 Uniprot ID Q9Y694 Uniprot Name Solute carrier family 22 member 7 Molecular Weight 60025.,025 Da
- Kobayashi Y, Ohshiro N, Shibusawa A, Sasaki T, Tokuyama S, Sekine T, Endou H, Yamamoto T: Isolamento, caratterizzazione ed espressione genica differenziale del trasportatore di anioni organici multispecifici 2 nei topi. Mol Pharmacol. 2002 Luglio; 62 (1): 7-14.
- Sekine T, Cha SH, Tsuda M, Apiwattanakul N, Nakajima N, Kanai Y, Endou H: Identificazione del trasportatore anionico organico multispecifico 2 espresso prevalentemente nel fegato. FEBS Lett. 1998 Giugno 12; 429 (2): 179-82.,
Tipo di Proteina Organismo esseri Umani azione Farmacologica
Sconosciuto
Azioni
Substrato
Funzione Generale di Sodio-indipendente di anioni organici transmembrana attività di trasportatore Funzione Specifica Media del Na(+)-società di trasporto di anioni organici come sulfobromophthalein (BSP) e coniugati (taurocholate) e non coniugata (colato) acidi biliari (per somiglianza). Inibire selettivamente…, Nome gene SLCO1A2 Uniprot ID P46721 Uniprot Nome Soluto carrier organic anion transporter family member 1A2 Molecular Weight 74144.105 Da
- Abu-Zahra TN, Wolkoff AW, Kim RB, Pang KS: Uptake of enalapril and expression of organic anion transporting polypeptide 1 in zonal, isolated rat hepatocytes. Droga Metab Dispos. 2000 Luglio;28 (7): 801-6.
- Pang KS, Wang PJ, Chung AY, Wolkoff AW: Il dipeptide modificato, enalapril, un inibitore dell’enzima di conversione dell’angiotensina, viene trasportato dalla proteina di trasporto anionica organica del fegato di ratto. Epatologia. 1998 Novembre; 28 (5): 1341-6.,
×
Migliorare i risultati dei pazienti
Costruire efficaci strumenti di supporto decisionale con il più completo controllo interazione farmaco-farmaco del settore.
Per saperne di più
Farmaco creato il 13 giugno 2005 07:24 / Aggiornato il 08 febbraio 2021 05:13