Diethylpropion (Italiano)

Nome generico: Diethylpropion hydrochloride
Forma di dosaggio: tablet

Medicamente recensito da Drugs.com. Ultimo aggiornamento il 23 novembre 2020.

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Diethylpropion Descrizione

Diethylpropion cloridrato è disponibile per somministrazione orale a rilascio immediato contenenti compresse 25 mg Diethylpropion hydrochloride., Gli ingredienti inattivi in ogni compressa a rilascio immediato sono: crospovidone, lattosio anidro, magnesio stearato, amido pregelatinizzato e acido tartarico. Dietilpropione cloridrato è un agente simpaticomimetico. Il nome chimico per il cloridrato di Diethylpropion è cloridrato 1-phenyl-2-diethylamino-1-propanone.,

La sua struttura chimica è:

Dietilpropione – Farmacologia clinica

Il dietilpropione cloridrato è un’ammina simpaticomimetica con una certa attività farmacologica simile a quella dei prototipi di farmaci di questa classe utilizzati nell’obesità, le anfetamine. Le azioni includono alcuni stimolazione del sistema nervoso centrale e aumento della pressione sanguigna. La tolleranza è stata dimostrata con tutti i farmaci di questa classe in cui questi fenomeni sono stati cercati.

I farmaci di questa classe utilizzati nell’obesità sono comunemente noti come” anoressizzanti “o” anoressigenici.,”Non è stato stabilito, tuttavia, che l’azione di tali farmaci nel trattamento dell’obesità sia principalmente una soppressione dell’appetito. Ad esempio, possono essere coinvolte altre azioni del sistema nervoso centrale o effetti metabolici. I soggetti obesi adulti istruiti nella gestione dietetica e trattati con farmaci “anoressici” perdono più peso in media rispetto a quelli trattati con placebo e dieta, come determinato in studi clinici relativamente a breve termine. L’entità dell’aumento della perdita di peso dei pazienti trattati con farmaci rispetto ai pazienti trattati con placebo è in media di una frazione di un chilo a settimana., Tuttavia, la perdita di peso individuale può variare sostanzialmente da paziente a paziente. Il tasso di perdita di peso è maggiore nelle prime settimane di terapia sia per i soggetti con farmaci che con placebo e tende a diminuire nelle settimane successive. Le possibili origini dell’aumento della perdita di peso a causa dei vari effetti del farmaco non sono stabilite., La quantità di perdita di peso associata all’uso di un farmaco “anoressico” varia da prova a prova e l’aumento della perdita di peso sembra essere correlato in parte a variabili diverse dal farmaco prescritto, come il rapporto medico/investigatore, la popolazione trattata e la dieta prescritta. Gli studi non consentono conclusioni sull’importanza relativa del farmaco e dei fattori non farmacologici sulla perdita di peso.,

La storia naturale dell’obesità è misurata in anni, mentre la maggior parte degli studi citati è limitata a poche settimane di durata; quindi, l’impatto totale della perdita di peso indotta da farmaci rispetto a quello della sola dieta è sconosciuto. Il dietilpropione viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale ed è ampiamente metabolizzato attraverso una complessa via di biotrasformazione che coinvolge la N-dealchilazione e la riduzione. Molti di questi metaboliti sono biologicamente attivi e possono partecipare all’azione terapeutica del dietilpropione cloridrato., A causa della diversa solubilità lipidica di questi metaboliti, i loro livelli circolanti sono influenzati dal pH urinario. Si ritiene che il dietilpropione e/o i suoi metaboliti attivi attraversino la barriera emato-encefalica e la placenta.

Il dietilpropione e i suoi metaboliti sono escreti principalmente dal rene. È stato riportato che tra il 75-106% della dose viene recuperata nelle urine entro 48 ore dalla somministrazione. Utilizzando un test di fosforescenza specifico per i composti basici contenenti un gruppo benzoile, si stima che l’emivita plasmatica dei metaboliti dell’aminoketone sia compresa tra 4 e 6 ore.,

Le caratteristiche a rilascio prolungato della formulazione di dietilpropione cloridrato 75 mg sono state dimostrate da studi nell’uomo in cui i livelli plasmatici di materiali correlati al dietilpropione sono stati misurati mediante analisi di fosforescenza. I livelli plasmatici ottenuti con la formulazione di dietilpropione cloridrato da 75 mg somministrata una volta al giorno hanno indicato un rilascio più graduale rispetto a una formulazione a rilascio immediato (tre compresse da 25 mg somministrate in una singola dose).,

La formulazione a rilascio prolungato di dietilpropione cloridrato 75 mg non ha dimostrato un’efficacia superiore allo stesso dosaggio della formulazione a rilascio immediato (una compressa da 25 mg tre volte al giorno)., Dopo la somministrazione di una singola dose di Diethylpropion hydrochloride 75 mg formulazione di una 75 mg compressa a rilascio prolungato) o Diethylpropion soluzione di cloridrato (dose di 75 mg) in uno studio crossover utilizzando soggetti umani normali, la quantità di composto principale e dei suoi metaboliti attivi recuperato nelle urine entro 48 ore per le due forme di dosaggio non erano statisticamente differenti.,

INDICAZIONI & USO

Diethylpropion hydrochloride è indicato nella gestione di obesità esogeni come una breve aggiunta (un paio di settimane) in un regime di riduzione del peso basato sulla restrizione calorica nei pazienti con un primo indice di massa corporea (BMI) di 30 kg/m 2 o superiore e che non hanno risposto ad un peso appropriato ridurre il regime di dieta e/o di esercizio) da solo. Di seguito è riportato un grafico del BMI basato su varie altezze e pesi. Il BMI viene calcolato prendendo il peso del paziente, in chilogrammi (kg), diviso per l’altezza del paziente, in metri (m), al quadrato., Le conversioni metriche sono le seguenti: libbre divise per 2,2 = kg; pollici x 0,0254 = metri.,

36 33 30 250 49 44 40 37 34 31

The usefulness of agents of this class (see CLINICAL PHARMACOLOGY) should be measured against possible risk factors inherent in their use such as those described below., Il cloridrato di Diethylpropion è indicato per uso come monoterapia soltanto.

Controindicazioni

Ipertensione polmonare, arteriosclerosi avanzata, ipertiroidismo, ipersensibilità nota o idiosincrasia alle ammine simpaticomimetiche, glaucoma, ipertensione grave. (Vedi PRECAUZIONI.)

Stati agitati.

Pazienti con una storia di abuso di droghe.

L’uso in combinazione con altri agenti anoressici è controindicato.

Durante o entro 14 giorni dalla somministrazione degli inibitori delle monoamino ossidasi, possono verificarsi crisi ipertensive.,

Avvertenze

Il dietilpropione cloridrato non deve essere usato in combinazione con altri agenti anoressizzanti, inclusi farmaci prescritti, preparati da banco e prodotti a base di erbe.

In uno studio epidemiologico caso-controllo, l’uso di agenti anoressici, incluso il dietilpropione, è stato associato ad un aumentato rischio di sviluppare ipertensione polmonare, un disturbo raro, ma spesso fatale. L’uso di agenti anoressici per più di 3 mesi è stato associato ad un aumento di 23 volte del rischio di sviluppare ipertensione polmonare., Non può essere escluso un aumento del rischio di ipertensione polmonare con cicli ripetuti di terapia.

L’insorgenza o l’aggravamento della dispnea da sforzo, o sintomi inspiegabili di angina pectoris, sincope o edema degli arti inferiori suggeriscono la possibilità di insorgenza di ipertensione polmonare. In queste circostanze, il dietilpropione cloridrato deve essere immediatamente interrotto e il paziente deve essere valutato per la possibile presenza di ipertensione polmonare.,

È stata riportata cardiopatia valvolare associata all’uso di alcuni agenti anoressizzanti come fenfluramina e dexfenfluramina. I possibili fattori che contribuiscono includono l’uso per lunghi periodi di tempo, superiore alla dose raccomandata, e/o l’uso in combinazione con altri farmaci anoressizzanti. Molto raramente è stata riportata valvulopatia con dietilpropione cloridrato in monoterapia, ma la relazione causale rimane incerta., Il potenziale rischio di possibili effetti avversi gravi come cardiopatia valvolare e ipertensione polmonare deve essere valutato attentamente rispetto al potenziale beneficio della perdita di peso. Prima di iniziare il trattamento con dietilpropione cloridrato, deve essere presa in considerazione una valutazione cardiaca basale per rilevare preesistenti cardiopatie valvolari o ipertensione polmonare. Il dietilpropione cloridrato non è raccomandato nei pazienti con soffio cardiaco noto o cardiopatia valvolare. L’ecocardiogramma durante e dopo il trattamento potrebbe essere utile per rilevare eventuali disturbi valvolari che possono verificarsi.,

Per limitare l’esposizione e i rischi ingiustificati, il trattamento con dietilpropione cloridrato deve essere continuato solo se il paziente ha una perdita di peso soddisfacente entro le prime 4 settimane di trattamento (ad esempio, perdita di peso di almeno 4 libbre, o come determinato dal medico e dal paziente).

Il dietilpropione cloridrato non è raccomandato per i pazienti che hanno usato agenti anoressici entro l’anno precedente.

Se si sviluppa tolleranza, la dose raccomandata non deve essere superata nel tentativo di aumentare l’effetto; piuttosto, il farmaco deve essere interrotto., Il dietilpropione cloridrato può compromettere la capacità del paziente di intraprendere attività potenzialmente pericolose come l’uso di macchinari o la guida di veicoli a motore; il paziente deve pertanto essere avvertito di conseguenza.

L’uso prolungato di dietilpropione cloridrato può indurre dipendenza con sindrome da astinenza alla cessazione della terapia. Le allucinazioni si sono verificate raramente dopo alte dosi del farmaco., Diversi casi di psicosi tossica sono stati riportati a seguito dell’uso eccessivo del farmaco e alcuni sono stati segnalati in cui la dose raccomandata sembra non essere stata superata. La psicosi è diminuita dopo che il farmaco è stato sospeso.

Quando si utilizzano agenti attivi del sistema nervoso centrale, si deve sempre considerare la possibilità di interazioni avverse con l ‘ alcol.

Precauzioni

Generale

Si deve usare cautela nel prescrivere dietilpropione cloridrato per i pazienti con ipertensione o con malattia cardiovascolare sintomatica, comprese le aritmie., Dietilpropione cloridrato non deve essere somministrato a pazienti con ipertensione grave.

I rapporti suggeriscono che il dietilpropione cloridrato può aumentare le convulsioni in alcuni epilettici. Pertanto, gli epilettici che ricevono dietilpropione cloridrato devono essere attentamente monitorati. Può essere necessaria una titolazione della dose o la sospensione del dietilpropione cloridrato.

La quantità minima possibile deve essere prescritta o dispensata contemporaneamente per ridurre al minimo la possibilità di sovradosaggio.,

Informazioni per il paziente

Il paziente deve essere avvertito dell’uso concomitante di alcol o altri farmaci attivi sul SNC e dietilpropione cloridrato. (Vedere AVVERTENZE.) Il paziente deve essere avvisato di osservare cautela quando guida o intraprende qualsiasi attività potenzialmente pericolosa.

Prove di laboratorio

Nessuna.

Interazioni farmacologiche

Poiché il dietilpropione cloridrato è una monoammina, l’ipertensione può risultare quando questo agente viene utilizzato con inibitori della monoamino ossidasi (MAO) (vedere CONTROINDICAZIONI).,

L’efficacia del dietilpropione con altri agenti anoressizzanti non è stata studiata e l’uso combinato può avere il potenziale per gravi problemi cardiaci; pertanto, l’uso concomitante con altri agenti anoressizzanti è controindicato.

Il fabbisogno di farmaci antidiabetici (cioè insulina) può essere alterato. L’uso concomitante con anestetici generali può causare aritmie. Gli effetti pressori del dietilpropione e quelli di altri farmaci possono essere additivi quando i farmaci sono usati in concomitanza; al contrario, il dietilpropione può interferire con i farmaci antipertensivi (cioè guanetidina, α-metildopa)., L’uso concomitante di fenotiazine può antagonizzare l’effetto anoressico del dietilpropione.

Carcinogenesi, mutagenesi e compromissione della fertilità

Non sono stati effettuati studi a lungo termine sugli animali per valutare la cancerogenicità del dietilpropione cloridrato. non sono stati condotti studi di mutagenicità. Gli studi sulla riproduzione animale non hanno rivelato alcuna evidenza di compromissione della fertilità (vedere Gravidanza).

Gravidanza

Effetti teratogeni: Gravidanza Categoria B. Sono stati condotti studi sulla riproduzione nei ratti a dosi fino a 1.,6 volte la dose umana (sulla base di mg/m 2) e non hanno rivelato alcuna prova di compromissione della fertilità o danni al feto a causa di dietilpropione cloridrato. Non ci sono, tuttavia, studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana, questo farmaco deve essere usato durante la gravidanza solo se chiaramente necessario.

Sono state registrate segnalazioni spontanee di malformazioni congenite nell ‘ uomo, ma non è stata stabilita alcuna relazione causale con il dietilpropione.

Effetti non teratogeni., L’abuso con il cloridrato di Diethylpropion durante la gravidanza può provocare i sintomi di ritiro nel neonato umano.

Madri che allattano

Poiché è stato dimostrato che il dietilpropione cloridrato e / o i suoi metaboliti sono escreti nel latte umano, si deve usare cautela quando il dietilpropione cloridrato viene somministrato a una donna che allatta.

Uso geriatrico

Gli studi clinici con dietilpropione cloridrato non hanno incluso un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso rispetto ai soggetti più giovani., Altre esperienze cliniche riportate non hanno identificato differenze nelle risposte tra pazienti anziani e pazienti più giovani. In generale, la selezione della dose per un paziente anziano deve essere cauta, di solito a partire dalla fascia bassa del range di dosaggio, riflettendo la maggiore frequenza di diminuzione della funzionalità epatica, renale o cardiaca e della malattia concomitante o di altre terapie farmacologiche.

Questo farmaco è noto per essere sostanzialmente escreto dal rene e il rischio di reazioni tossiche a questo farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale compromessa., Poiché i pazienti anziani hanno maggiori probabilità di avere una ridotta funzionalità renale, si deve prestare attenzione nella selezione della dose e può essere utile monitorare la funzionalità renale.

Uso pediatrico

Poiché la sicurezza e l’efficacia nei pazienti pediatrici di età inferiore ai 16 anni non sono state stabilite, il dietilpropione cloridrato non è raccomandato per l’uso in pazienti pediatrici di età pari o inferiore a 16 anni.,

Reazioni avverse

Cardiovascolare: dolore precordiale, aritmia (inclusa ventricolare), alterazioni dell’ECG, tachicardia, aumento della pressione sanguigna, palpitazioni e rare segnalazioni di ipertensione polmonare. Sono state riportate cardiopatie valvolari associate all’uso di alcuni agenti anoressizzanti come fenfluramina e dexfenfluramina, sia indipendentemente che specialmente se usati in combinazione. Molto raramente è stata riportata valvulopatia con dietilpropione cloridrato in monoterapia, ma la relazione causale rimane incerta.,, ansia, euforia, depressione, disforia, tremore, midriasi, sonnolenza, malessere, mal di testa, e accidente cerebrovascolare

Gastrointestinale: Vomito, diarrea, dolore addominale, secchezza della bocca, gusto sgradevole, nausea, costipazione, altri disturbi gastrointestinali

Allergica: Orticaria, eruzione cutanea, ecchimosi, eritema

Endocrino: Impotenza, alterazioni della libido, ginecomastia, mestruale sconvolto

Sistema Emopoietico: Depressione del midollo osseo, agranulocitosi, leucopenia

Varie: Una varietà di varie reazioni avverse è stato segnalato dai medici., Questi includono disturbi come disuria, dispnea, perdita di capelli, dolore muscolare, aumento della sudorazione e poliuria.

Abuso di droga e dipendenza

Il dietilpropione cloridrato è una sostanza controllata dal programma IV. Dietilpropione cloridrato ha alcune somiglianze chimiche e farmacologiche alle anfetamine e altri farmaci stimolanti correlati che sono stati ampiamente abusati. Ci sono state segnalazioni di soggetti che diventano psicologicamente dipendenti dal dietilpropione., La possibilità di abuso dovrebbe essere tenuta a mente quando si valuta l’opportunità di includere un farmaco come parte di un programma di riduzione del peso. L’abuso di anfetamine e farmaci correlati può essere associato a vari gradi di dipendenza psicologica e disfunzione sociale che, nel caso di alcuni farmaci, può essere grave. Ci sono segnalazioni di pazienti che hanno aumentato il dosaggio a molte volte quello raccomandato. La brusca cessazione a seguito di somministrazione prolungata ad alto dosaggio provoca estrema stanchezza e depressione mentale; i cambiamenti sono noti anche sull’EEG del sonno., Le manifestazioni di intossicazione cronica con farmaci anoressizzanti comprendono dermatosi gravi, insonnia marcata, irritabilità, iperattività e cambiamenti di personalità. La manifestazione più grave di intossicazione cronica è la psicosi, spesso clinicamente indistinguibile dalla schizofrenia.

Sovradosaggio

Le manifestazioni di sovradosaggio acuto comprendono irrequietezza, tremore, iperreflessia, respirazione rapida, confusione, aggressività, allucinazioni, stati di panico e midriasi.

La stanchezza e la depressione di solito seguono la stimolazione centrale.,

Gli effetti cardiovascolari comprendono tachicardia, aritmie, ipertensione o ipotensione e collasso circolatorio. I sintomi gastrointestinali includono nausea, vomito, diarrea e crampi addominali. Il sovradosaggio di composti farmacologicamente simili ha provocato convulsioni, coma e morte.

La LD orale riportata 50 per i topi è di 600 mg/kg, per i ratti è di 250 mg/kg e per i cani è di 225 mg/kg.

La gestione dell’intossicazione acuta da dietilpropione cloridrato è in gran parte sintomatica e comprende il lavaggio e la sedazione con un barbiturico., L’esperienza con emodialisi o dialisi peritoneale è inadeguata per consentire raccomandazioni in questo senso. La fentolamina endovenosa (Regitine ®) è stata suggerita per motivi farmacologici per possibile ipertensione acuta e grave, se questo complica il sovradosaggio di dietilpropione cloridrato.

Diethylpropion Dosaggio e somministrazione

Diethylpropion hydrochloride rilascio immediato:

Una compressa da 25 mg a rilascio immediato tre volte al giorno, un’ora prima dei pasti e a metà serata se lo si desidera superare la fame notturna.,

Uso geriatrico:

Questo farmaco è noto per essere sostanzialmente escreto dal rene e il rischio di reazioni tossiche a questo farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale compromessa. Poiché i pazienti anziani hanno maggiori probabilità di avere una ridotta funzionalità renale, si deve prestare attenzione nella selezione della dose e può essere utile monitorare la funzionalità renale. (Vedi PRECAUZIONI, Uso geriatrico.)

Come viene fornito il dietilpropione

25 mg compresse a rilascio immediato in flaconi da 30, 60 e 100.,

Flaconi da 30, NDC 10702-044-03

Flaconi da 60, NDC 10702-044-06

Flaconi da 100, NDC 10702-044-01

Ciascuna compressa da bianca a biancastra, rotonda e piatta, con impresso “K 44” su un lato e liscio sull’altro lato.

Tenere ben chiuso. Conservare a 25°C (77 ° F); escursioni consentite a 15-30°C (59-86°F) .per maggiori informazioni clicca qui

110 Terry Dr. Suite 200

Newtown, PA 18940-1850

ID articolo # 6129/03 01/11

Codice del produttore: 10702

ETICHETTA DEL PACCHETTO.,PRINCIPAL DISPLAY PANEL

30’s Pack Size

NDC 10702-044-03

Diethylpropion Hydrochloride Tablets, USP

25 mg CIV

Rx Only

30 TABLETS

KVK-TECH, INC.

60’s Pack Size

NDC 10702-044-06

Diethylpropion Hydrochloride Tablets, USP

25 mg CIV

Rx Only

60 TABLETS

KVK-TECH, INC.

100’s Pack Size

NDC 10702-044-01

Diethylpropion Hydrochloride Tablets, USP

25 mg CIV

Rx Only

100 TABLETS

KVK-TECH, INC.,TLE

Disclaimer Medico