Dietilpropion (Magyar)

Generic Name: Dietilpropion hydrochloride
adagolási forma: tabletta

orvosilag felül Drugs.com. Utoljára frissítve: 2020. November 23.

• áttekintés
• mellékhatások
• adagolás
• Professional
• interakciók
• több

Dietilpropion leírás

Dietilpropion-hidroklorid szájon át alkalmazható 25 mg Dietilpropion-hidrokloridot tartalmazó azonnali hatóanyagleadású tablettákban., Az azonnali hatóanyagleadású tabletta inaktív összetevői: kroszpovidon, vízmentes laktóz, magnézium-sztearát, pregelatinizált keményítő és borkősav. A dietilpropion-hidroklorid szimpatomimetikus szer. A dietilpropion-hidroklorid kémiai neve 1-fenil-2-dietilamino-1-propanon-hidroklorid.,

A kémiai felépítése:

Diethylpropion – Klinikai Farmakológia

Diethylpropion-hidroklorid szimpatomimetikus amin néhány farmakológiai tevékenység hasonló a prototípus kábítószerek, ez az osztály használt elhízás, az amfetamin. Az intézkedések közé tartozik a központi idegrendszer stimulálása és a vérnyomás emelkedése. Toleranciát mutattak ki az ebbe az osztályba tartozó összes olyan gyógyszerrel, amelyben ezeket a jelenségeket keresték.

az elhízásban használt ebbe az osztályba tartozó gyógyszereket általában “anorektikának” vagy “anorexigenikumoknak” nevezik.,”Nem állapították meg azonban, hogy az ilyen gyógyszerek hatása az elhízás kezelésében elsősorban az étvágy elnyomása. Például más központi idegrendszeri hatások vagy metabolikus hatások is szerepet játszhatnak. A viszonylag rövid távú klinikai vizsgálatokban meghatározottak szerint az étrendi kezelésbe bevont és “anorektikus” gyógyszerekkel kezelt felnőtt elhízott személyek átlagosan nagyobb súlyt veszítenek, mint a placebóval és a diétával kezeltek. A gyógyszeres kezelésben részesülő betegek súlycsökkenésének nagysága a placebóval kezelt betegeknél átlagosan heti egy font töredékét teszi ki., Az egyéni fogyás azonban betegenként jelentősen eltérhet. A fogyás mértéke a legnagyobb a terápia első heteiben mind a gyógyszeres, mind a placebo betegek esetében, és a következő hetekben csökken. A különböző gyógyszerhatások miatt megnövekedett fogyás lehetséges eredetét nem állapították meg., Az összeg a fogyás használatával kapcsolatos “anorektikus” gyógyszer változik próbaverzió, és a megnövekedett fogyás úgy tűnik, hogy kapcsolódik részben más változók, mint a gyógyszer előírt, mint például az orvos / nyomozó kapcsolat, a kezelt populáció, és a diéta előírt. A vizsgálatok nem engednek következtetni arra, hogy a gyógyszer és a nem gyógyszeres tényezők mennyire fontosak a fogyásban.,

az elhízás természetes történetét években mérik, míg a legtöbb idézett tanulmány néhány hetes időtartamra korlátozódik; így a gyógyszer által kiváltott fogyás teljes hatása önmagában az étrendre nem ismert. A dietilpropion szájon át történő alkalmazás után gyorsan felszívódik a GI-traktusból, és nagymértékben metabolizálódik az n-dealkilációval és redukcióval járó biotranszformáció komplex útján. Ezen metabolitok közül sok biológiailag aktív, és részt vehet a Dietilpropion-hidroklorid terápiás hatásában., Ezeknek a metabolitoknak a változó lipidoldékonysága miatt keringő szintjüket a vizelet pH-ja befolyásolja.a Dietilpropion és/vagy aktív metabolitjai feltételezhetően átjutnak a vér-agy gáton és a placentán.

A Dietilpropion és metabolitjai főként a vesén keresztül választódnak ki. Beszámoltak arról, hogy az adag 75-106% – a az adagolás után 48 órán belül visszanyerhető a vizeletben. A benzoil-csoportot tartalmazó alapvegyületekre specifikus foszforeszkáló vizsgálat alkalmazásával az aminoketon metabolitok plazma felezési ideje 4-6 óra.,

a 75 mg-os Dietilpropion-hidroklorid készítmény kiterjesztett felszabadulási jellemzőit olyan humán vizsgálatokkal igazolták, amelyekben a Dietilpropionhoz kapcsolódó anyagok plazmaszintjét foszforeszkáló analízissel mérték. A naponta egyszer adott 75 mg Dietilpropion-hidroklorid készítmény plazmaszintjei fokozatosabb felszabadulást jeleztek, mint az azonnali hatóanyagleadású készítmény (három 25 mg-os tabletta egyszeri adagban).,

a 75 mg-os kiterjesztett hatóanyagleadású Dietilpropion-hidroklorid hatásossága nem volt jobb, mint az azonnali hatóanyagleadású készítmény azonos dózisa (naponta háromszor egy 25 mg-os tabletta)., A Dietilpropion-hidroklorid 75 mg-os készítmény (egy 75 mg-os kiterjesztett hatóanyagleadású tabletta) vagy Dietilpropion-hidroklorid oldat (75 mg-os adag) egyszeri adagjának beadása után egy normál humán alanyokat alkalmazó keresztezett vizsgálatban a vizeletben 48 órán belül visszanyert anyavegyület és aktív metabolitjai mennyisége statisztikailag nem különbözött a két adagolási forma esetében.,

JELZÉSEK & HASZNÁLATI

Diethylpropion-hidroklorid jelzi a kezelése külső elhízás, mint egy rövid távú adjunktus (néhány hét), a rend, a fogyás alapján kalória azoknál a betegeknél, akik kezdeti testtömeg-index (BMI) a 30 kg/m 2 vagy újabb, akik nem reagáltak megfelelő súly csökkenti a kezelés (diéta és/vagy gyakorlat) egyedül. Az alábbiakban egy diagram a BMI alapján különböző magasságokban, súlyok. A BMI-t úgy számítják ki, hogy a beteg súlyát kilogrammban (kg) osztják el, osztva a beteg magasságával, méterben (m), négyzetben., Metrikus konverziók a következők: Font osztva 2,2 = kg; hüvelyk x 0,0254 = méter.,

36 33 30 250 49 44 40 37 34 31

The usefulness of agents of this class (see CLINICAL PHARMACOLOGY) should be measured against possible risk factors inherent in their use such as those described below., A dietilpropion-hidroklorid csak monoterápiában alkalmazható.

ellenjavallatok

pulmonalis hypertonia, előrehaladott arterioszklerózis, hyperthyreosis, ismert túlérzékenység vagy idioszinkrázia a szimpatomimetikus aminokkal, glaukóma, súlyos magas vérnyomás. (Lásd óvintézkedések.)

olyan betegek, akiknek kórtörténetében kábítószerrel való visszaélés szerepel.

alkalmazása más anorektikus szerekkel kombinálva ellenjavallt.

monoamin-oxidáz inhibitorok alkalmazása alatt vagy azt követő 14 napon belül hipertóniás krízis alakulhat ki.,

figyelmeztetések

Dietilpropion-hidroklorid nem alkalmazható más anorektikus szerekkel, beleértve az előírt gyógyszereket, a vény nélkül kapható készítményeket és a növényi termékeket.

egy eset-kontroll epidemiológiai vizsgálatban az anorektikus szerek, köztük a Dietilpropion alkalmazása a pulmonalis hypertonia kialakulásának fokozott kockázatával járt, amely ritka, de gyakran halálos kimenetelű rendellenesség. Az anorektikus szerek 3 hónapnál hosszabb ideig történő alkalmazása a pulmonalis hypertonia kialakulásának kockázatának 23-szoros növekedésével járt., Nem zárható ki a pulmonalis hypertonia fokozott kockázata ismételt terápiák esetén.

az exertional dyspnea kialakulása vagy súlyosbodása, vagy az angina pectoris, a syncope vagy az alsó végtag ödéma megmagyarázhatatlan tünetei a pulmonalis hypertonia előfordulásának lehetőségét sugallják. Ilyen körülmények között a Dietilpropion-hidrokloridot azonnal fel kell függeszteni, és a beteget meg kell vizsgálni a pulmonalis hypertonia esetleges jelenlétére vonatkozóan.,

egyes anorektikus szerek, például fenfluramin és dexfenfluramin alkalmazásával összefüggő szívbillentyű-betegségről számoltak be. A lehetséges hozzájáruló tényezők közé tartozik az ajánlott dózisnál hosszabb ideig történő alkalmazás és / vagy más anorektikus gyógyszerekkel való együttes alkalmazás. Valvulopathiáról nagyon ritkán számoltak be Dietilpropion-hidroklorid monoterápiával, de az ok-okozati összefüggés továbbra is bizonytalan., A lehetséges súlyos mellékhatások, például a szívbillentyű-betegség és a pulmonalis hypertonia lehetséges kockázatát gondosan mérlegelni kell a fogyás lehetséges előnyeivel szemben. A Dietilpropion-hidroklorid-kezelés megkezdése előtt mérlegelni kell a már meglévő szívbillentyű-betegségek vagy pulmonalis hypertonia kimutatását. A dietilpropion-hidroklorid nem ajánlott ismert szívzörejben vagy szívbillentyű-betegségben szenvedő betegeknél. Az echokardiogram a kezelés alatt és után hasznos lehet bármely esetlegesen előforduló szelepes rendellenesség kimutatására.,

az indokolatlan expozíció és kockázatok korlátozása érdekében a Dietilpropion-hidroklorid-kezelést csak akkor szabad folytatni, ha a beteg a kezelés első 4 hetében (pl. legalább 4 font testsúlycsökkenés, vagy az orvos és a beteg meghatározása szerint) kielégítő testsúlycsökkenéssel rendelkezik.

Dietilpropion-hidroklorid nem ajánlott olyan betegek számára, akik az előző évben bármilyen anorektikus szert alkalmaztak.

ha tolerancia alakul ki, az ajánlott adagot nem szabad túllépni a hatás növelése érdekében; inkább a gyógyszert abba kell hagyni., A dietilpropion-hidroklorid ronthatja a beteg azon képességét, hogy olyan potenciálisan veszélyes tevékenységeket végezzen, mint a gépek kezelése vagy a gépjárművezetés; ezért a beteget ennek megfelelően figyelmeztetni kell.

a Dietilpropion-hidroklorid tartós alkalmazása megvonási szindrómától való függőséget válthat ki a kezelés abbahagyásakor. Hallucinációk ritkán fordultak elő a gyógyszer nagy dózisait követően., A gyógyszer túlzott alkalmazását követően több esetben toxikus pszichózisról számoltak be, és néhány esetben beszámoltak arról, hogy az ajánlott adagot nem lépték túl. A pszichózis a gyógyszer abbahagyása után csökkent.

központi idegrendszeri hatóanyagok alkalmazása esetén mindig mérlegelni kell az alkohollal való káros kölcsönhatások lehetőségét.

óvintézkedések

Általános

óvatosan kell eljárni a Dietilpropion-hidroklorid felírásakor magas vérnyomásban vagy szimptómás szív-és érrendszeri betegségben, beleértve az aritmiákat is., Dietilpropion-hidroklorid nem adható súlyos magas vérnyomásban szenvedő betegeknek.

jelentések szerint a Dietilpropion-hidroklorid egyes epilepsziákban fokozhatja a görcsöket. Ezért a Dietilpropion-hidrokloridot kapó epileptikumokat gondosan ellenőrizni kell. Szükség lehet A Dietilpropion-hidroklorid adagjának titrálására vagy abbahagyására.

a túladagolás lehetőségének minimalizálása érdekében a lehető legkevesebb mennyiséget egyszerre kell előírni vagy adagolni.,

a betegre vonatkozó információk

a beteget figyelmeztetni kell az alkohol vagy más központi idegrendszeri hatóanyagok és Dietilpropion-hidroklorid egyidejű alkalmazására. (Lásd a figyelmeztetéseket.) A beteget figyelmeztetni kell arra, hogy fokozott óvatossággal járjon el vezetés közben vagy bármilyen potenciálisan veszélyes tevékenységet végezzen.

laboratóriumi vizsgálatok

nincs.

Gyógyszerkölcsönhatások

mivel a Dietilpropion-hidroklorid monoamin, magas vérnyomás okozhat, ha ezt a hatóanyagot monoamin-oxidáz (MAO) gátlókkal alkalmazzák (lásd ellenjavallatok).,

a Dietilpropion hatásosságát más anorektikus szerekkel nem vizsgálták, és a kombinált alkalmazás súlyos szívproblémákat okozhat; ezért más anorektikus szerekkel történő egyidejű alkalmazás ellenjavallt.

antidiabetikus gyógyszerszükséglet (azaz inzulin) módosítható. Az Általános érzéstelenítőkkel történő egyidejű alkalmazás aritmiákat okozhat. A Dietilpropion és más gyógyszerek presszor hatásai adalék lehetnek a gyógyszerek egyidejű alkalmazásakor; ezzel szemben a Dietilpropion befolyásolhatja a vérnyomáscsökkentő gyógyszereket (pl. guanetidin, α-metildopa)., A fenotiazinok egyidejű alkalmazása antagonizálhatja a Dietilpropion anorektikus hatását.

karcinogenezis, Mutagenesis és a fertilitás romlása

nem végeztek hosszú távú állatkísérleteket a Dietilpropion-hidroklorid karcinogenitásra vonatkozó értékelésére. Mutagenitási vizsgálatokat nem végeztek. Az állatokon végzett reprodukciós vizsgálatok nem igazolták a termékenység romlását (lásd terhesség).

terhesség

teratogén hatások: terhesség B Kategória. patkányokon reprodukciós vizsgálatokat végeztek legfeljebb 1 adagban.,A humán dózis 6-szorosa (mg / m 2 alapján), és a Dietilpropion-hidroklorid miatt nem észleltek a magzat termékenységének vagy károsodásának károsodását. Terhes nőkön azonban nem végeztek megfelelő és jól kontrollált vizsgálatokat. Mivel az állatok reprodukciós vizsgálata nem mindig prediktív az emberi válaszra, ezt a gyógyszert terhesség alatt csak akkor szabad alkalmazni, ha egyértelműen szükséges.

emberben veleszületett rendellenességekről spontán jelentéseket regisztráltak, de a Dietilpropionnal való ok-okozati összefüggést nem állapítottak meg.

nemTeratogén hatások., A terhesség alatt a Dietilpropion-hidrokloriddal való visszaélés elvonási tüneteket okozhat az emberi újszülöttben.

szoptató anyák

mivel kimutatták, hogy a Dietilpropion-hidroklorid és / vagy metabolitjai kiválasztódnak a humán anyatejbe, elővigyázatosság szükséges, ha Dietilpropion-hidrokloridot szoptató nőknek adnak.

máj -, epebetegségek

Klinikai vizsgálatok Diethylpropion-hidroklorid nem tartalmaz elegendő számú alanyok 65 éven felüli meghatározni, hogy másként reagálnak a fiatalabb betegek., Egyéb jelentett klinikai tapasztalatok nem mutattak ki különbségeket az idős és a fiatalabb betegek válaszaiban. Általában az idős betegek dózisának megválasztásakor óvatosnak kell lenni, általában az adagolási tartomány alsó végétől kezdve, ami a csökkent máj -, vese-vagy szívműködés, valamint az egyidejű betegség vagy más gyógyszeres kezelés nagyobb gyakoriságát tükrözi.

ismert, hogy ez a gyógyszer jelentősen kiválasztódik a vesén keresztül, és a toxikus reakciók kockázata nagyobb lehet károsodott vesefunkciójú betegeknél., Mivel az idős betegek nagyobb valószínűséggel csökkent vesefunkcióval rendelkeznek, ügyelni kell az adag kiválasztására, és hasznos lehet a vesefunkció monitorozása.

gyermekgyógyászati alkalmazás

mivel 16 év alatti gyermekgyógyászati betegek biztonságosságát és hatásosságát nem állapították meg, a Dietilpropion-hidroklorid alkalmazása nem javasolt 16 éves és fiatalabb gyermekek esetében.,

mellékhatások

cardiovascularis: Prekordiális fájdalom, arrhythmia (beleértve a kamrai), EKG-változások, tachycardia, vérnyomás-emelkedés, palpitáció és ritkán pulmonalis hypertonia. Egyes anorektikus szerek, például fenfluramin és dexfenfluramin alkalmazásával összefüggő szívbillentyű-betegségről számoltak be, mind önállóan, mind különösen kombinációban alkalmazva. Valvulopathiáról nagyon ritkán számoltak be Dietilpropion-hidroklorid monoterápiával, de az ok-okozati összefüggés továbbra is bizonytalan.,, szorongás, eufória, depresszió, diszfória, tremor, mydriasis, álmosság, rossz közérzet, fejfájás, valamint a cerebrovascularis

Gyomor-bélrendszeri: Hányás, hasmenés, hasi diszkomfort, kiszárad a száj, kellemetlen íz, hányinger, székrekedés, egyéb gyomor-bélrendszeri zavarok,

Allergiás: Csalánkiütés, bőrkiütés, véraláfutások, erythema

Endokrin: Impotencia, változások libidó, gynecomastia, menstruációs ideges

a Vérképző Rendszer: Csontvelő-depresszió, agranulocytosis, leukopenia

Egyéb: számos egyéb mellékhatásokról számoltak be az orvosok., Ezek közé tartoznak a panaszok, mint például dysuria, légszomj, hajhullás, izomfájdalom, fokozott izzadás, polyuria.

kábítószerrel való visszaélés és függőség

a Dietilpropion-hidroklorid egy IV. Dietilpropion-hidroklorid van néhány kémiai és farmakológiai hasonlóságok az amfetaminok és más kapcsolódó stimuláns gyógyszerek, amelyek már széles körben visszaéltek. Beszámoltak arról, hogy az alanyok pszichológiailag függnek a Dietilpropiontól., A visszaélés lehetőségét szem előtt kell tartani annak értékelésekor, hogy kívánatos-e a kábítószert a súlycsökkentő program részeként bevonni. Az amfetaminokkal és a kapcsolódó gyógyszerekkel való visszaélés különböző mértékű pszichés függőséggel és társadalmi diszfunkcióval járhat, ami bizonyos gyógyszerek esetében súlyos lehet. Vannak jelentések olyan betegekről, akik az ajánlott dózis többszörösére növelték az adagot. Az elhúzódó, nagy adagolást követő hirtelen abbahagyás extrém fáradtságot és mentális depressziót eredményez; az alvási EEG-ben is változások figyelhetők meg., Megnyilvánulásai krónikus mérgezés anorektikus gyógyszerek közé tartozik a súlyos dermatózisok, jelzett álmatlanság, ingerlékenység, hiperaktivitás, személyiségváltozások. A krónikus mérgezés legsúlyosabb megnyilvánulása a pszichózis, amely gyakran klinikailag megkülönböztethetetlen a skizofréniától.

túladagolás

az akut túladagolás tünetei közé tartozik a nyugtalanság, tremor, hyperreflexia, gyors légzés, zavartság, bántalmazás, hallucinációk, pánikállapotok és mydriasis.

a fáradtság és a depresszió általában a központi stimulációt követi.,

a cardiovascularis hatások közé tartozik a tachycardia, arrhythmiák, magas vérnyomás vagy hipotenzió és a keringési elégtelenség. A gyomor-bélrendszeri tünetek közé tartozik a hányinger, hányás, hasmenés, hasi görcsök. A farmakológiailag hasonló vegyületek túladagolása görcsöket, kómát és halált okozott.

a jelentett orális LD 50 egereknél 600 mg/kg, patkányoknál 250 mg/kg, kutyáknál 225 mg / kg.

az akut Dietilpropion-hidroklorid intoxikáció kezelése nagyrészt tüneti jellegű, és magában foglalja a barbituráttal végzett mosást és szedációt is., A hemodialízissel vagy peritoneális dialízissel kapcsolatos tapasztalatok nem megfelelőek ahhoz, hogy e tekintetben ajánlást tegyenek. Intravénás fentolamint (Regitine ®) javasoltak farmakológiai alapon lehetséges akut, súlyos magas vérnyomás esetén, ha ez bonyolítja a Dietilpropion-hidroklorid túladagolását.

Dietilpropion Adagolás és alkalmazás

Dietilpropion-hidroklorid azonnali hatóanyagleadású:

egy azonnali hatóanyagleadású 25 mg tabletta naponta háromszor, egy órával étkezés előtt, és ha szükséges, az éjszakai éhínség leküzdése érdekében.,

geriátriai alkalmazás:

ismert, hogy ez a gyógyszer jelentősen kiválasztódik a vesén keresztül, és a toxikus reakciók kockázata nagyobb lehet károsodott vesefunkciójú betegeknél. Mivel az idős betegek nagyobb valószínűséggel csökkent vesefunkcióval rendelkeznek, ügyelni kell az adag kiválasztására, és hasznos lehet a vesefunkció monitorozása. (Lásd óvintézkedések, geriátriai használat.)

hogyan kerül forgalomba a Dietilpropion

25 mg azonnali hatóanyagleadású tabletta 30, 60 és 100 injekciós üvegben?,

30, NDC 10702-044-03

60, NDC 10702-044-06

100, NDC 10702-044-01

100, NDC 10702-044-01 mindegyik fehér-törtfehér, kerek lapos tabletta, egyik oldalán “K 44” mélynyomású, másik oldalán sima.

szorosan lezárva tartandó. Tárolja 25°C-on (77°F); kirándulások megengedett 15-30°C (59-86°F) .

RX only

gyártotta:

KVK-TECH, INC.

110 Terry Dr. Suite 200

Newtown, PA 18940-1850

Cikkszám # 6129/03 01/11

gyártó kódja:10702

CSOMAGCÍMKE.,PRINCIPAL DISPLAY PANEL

30’s Pack Size

NDC 10702-044-03

Diethylpropion Hydrochloride Tablets, USP

25 mg CIV

Rx Only

30 TABLETS

KVK-TECH, INC.

60’s Pack Size

NDC 10702-044-06

Diethylpropion Hydrochloride Tablets, USP

25 mg CIV

Rx Only

60 TABLETS

KVK-TECH, INC.

100’s Pack Size

NDC 10702-044-01

Diethylpropion Hydrochloride Tablets, USP

25 mg CIV

Rx Only

100 TABLETS

KVK-TECH, INC.,TLE

Orvosi Nyilatkozat