Enalapril (Français)

  • Prepak Systems Inc.
  • Ranbaxy Laboratories
  • Rebelle Distributeurs Corp
  • Remède Repack
  • les Dunes de Packaging, Inc.
  • Sandoz
  • Southwood, les produits Pharmaceutiques
  • Taro Pharmaceuticals états-unis
  • Teva Pharmaceutical Industries Ltd.
  • Tya produits Pharmaceutiques
  • UDL Laboratoires
  • Vangard Labs Inc.
  • Watson Pharmaceuticals
  • West-Ward produits Pharmaceutiques
  • Wockhardt Ltd.,
  • Dosage Forms

    Form Route Strength
    Tablet Oral
    Tablet Oral 10 MG
    Tablet Oral 20 MG
    Tablet Oral 5 MG
    Powder, for suspension Oral 0.006 g
    Tablet Oral 5.,254 mg
    Tablet, film coated Oral 10 mg/1
    Tablet, film coated Oral 20 mg/1
    Tablet Oral 12.5 mg
    Tablet Oral 2.5 MG
    Capsule, coated Oral 2.,5 mg
    Capsule, coated Oral 5 mg
    Tablet Oral 6 mg
    Tablet Oral 30 MG
    Tablet Oral 40 MG
    Suspension Oral 1 mg/1mL
    Suspension Oral 500 mcg/1mL
    Syrup 1 mg/1mL
    Tablet, film coated Oral 5 mg
    Tablet Oral 5.,1 mg
    Tablet, coated Oral 10 MG
    Tablet Oral 10 mg/1
    Tablet Oral 2.5 mg/1
    Tablet Oral 20 mg/1
    Tablet Oral 5 mg/1
    Tablet, soluble Oral 10 mg/1
    Tablet, soluble Oral 2.,5 mg/1
    Tablet, soluble Oral 20 mg/1
    Tablet, soluble Oral 5 mg/1
    Tablet Oral
    Tablet Oral 20., mg
    Tablet Oral 2 mg
    Tablet Oral 4 mg
    Tablet Oral 8 mg
    Tablet, film coated Oral 10 mg
    Tablet, film coated Oral 20 mg

    Prices

    Unit description Cost Unit
    Enalapril maleate powder 9.,18USD g
    Enalaprilat 1.25 mg/ml vial 3.6USD ml
    Vasotec 20 mg tablet 3.36USD tablet
    Vaseretic 10-25 mg tablet 3.15USD tablet
    Vasotec 10 mg tablet 2.63USD tablet
    Vasotec 5 mg tablet 2.08USD tablet
    Vasotec 2.5 mg tablet 1.65USD tablet
    Enalapril maleate 20 mg tablet 1.56USD tablet
    Vaseretic 5-12.,5 mg tablet 1.49USD tablet
    Vasotec 20 mg Tablet 1.34USD tablet
    Vasotec 10 mg Tablet 1.11USD tablet
    Enalapril maleate 10 mg tablet 1.09USD tablet
    Enalapril maleate 5 mg tablet 1.03USD tablet
    Vasotec 5 mg Tablet 0.92USD tablet
    Enalapril maleate 2.5 mg tablet 0.82USD tablet
    Vasotec 2.5 mg Tablet 0.,78USD tablet
    Apo-Enalapril 20 mg Tablet 0.75USD tablet
    Co Enalapril 20 mg Tablet 0.75USD tablet
    Mylan-Enalapril 20 mg Tablet 0.75USD tablet
    Novo-Enalapril 20 mg Tablet 0.75USD tablet
    Pms-Enalapril 20 mg Tablet 0.75USD tablet
    Ratio-Enalapril 20 mg Tablet 0.75USD tablet
    Sandoz Enalapril 20 mg Tablet 0.,75USD tablet
    Taro-Enalapril 20 mg Tablet 0.75USD tablet
    Apo-Enalapril 10 mg Tablet 0.62USD tablet
    Co Enalapril 10 mg Tablet 0.62USD tablet
    Mylan-Enalapril 10 mg Tablet 0.62USD tablet
    Novo-Enalapril 10 mg Tablet 0.62USD tablet
    Pms-Enalapril 10 mg Tablet 0.62USD tablet
    Ratio-Enalapril 10 mg Tablet 0.,62USD tablet
    Sandoz Enalapril 10 mg Tablet 0.62USD tablet
    Taro-Enalapril 10 mg Tablet 0.62USD tablet
    Apo-Enalapril 5 mg Tablet 0.52USD tablet
    Co Enalapril 5 mg Tablet 0.52USD tablet
    Mylan-Enalapril 5 mg Tablet 0.52USD tablet
    Novo-Enalapril 5 mg Tablet 0.52USD tablet
    Pms-Enalapril 5 mg Tablet 0.,52USD tablet
    Ratio-Enalapril 5 mg Tablet 0.52USD tablet
    Sandoz Enalapril 5 mg Tablet 0.52USD tablet
    Taro-Enalapril 5 mg Tablet 0.52USD tablet
    Apo-Enalapril 2.5 mg Tablet 0.44USD tablet
    Co Enalapril 2.5 mg Tablet 0.44USD tablet
    Mylan-Enalapril 2.5 mg Tablet 0.44USD tablet
    Novo-Enalapril 2.5 mg Tablet 0.,44USD tablet
    Pms-Enalapril 2.5 mg Tablet 0.44USD tablet
    Ratio-Enalapril 2.5 mg Tablet 0.44USD tablet
    Sandoz Enalapril 2.5 mg Tablet 0.44USD tablet
    Taro-Enalapril 2.5 mg Tablet 0.44USD tablet

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    Patents

    Properties

    State Solid Experimental Properties Predicted Properties

    Property Value Source
    Water Solubility 0.213 mg/mL ALOGPS
    logP 0.19 ALOGPS
    logP 0.59 ChemAxon
    logS -3.2 ALOGPS
    pKa (Strongest Acidic) 3.,67 ChemAxon
    pKa (Strongest Basic) 5.2 ChemAxon
    Physiological Charge -1 ChemAxon
    Hydrogen Acceptor Count 5 ChemAxon
    Hydrogen Donor Count 2 ChemAxon
    Polar Surface Area 95.94 Å2 ChemAxon
    Rotatable Bond Count 10 ChemAxon
    Refractivity 99.57 m3·mol-1 ChemAxon
    Polarizability 40., ChemAxon
    Rule of Five Yes ChemAxon
    Ghose Filter Yes ChemAxon
    Veber’s Rule No ChemAxon
    MDDR-like Rule No ChemAxon

    Predicted ADMET Features

    Property Value Probability
    Human Intestinal Absorption + 0.,7428
    Blood Brain Barrier 0.9659
    Caco-2 permeable 0.8956
    P-glycoprotein substrate Substrate 0.7691
    P-glycoprotein inhibitor I Non-inhibitor 0.6681
    P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.5136
    Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.8442
    CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.,8632
    CYP450 2D6 substrate Non-substrate 0.9116
    CYP450 3A4 substrate Non-substrate 0.5696
    CYP450 1A2 substrate Non-inhibitor 0.9125
    CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.9154
    CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.9231
    CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.9025
    CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.,8309
    CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.6825
    Ames test Non AMES toxic 0.9383
    Carcinogenicity Non-carcinogens 0.9216
    Biodegradation Not ready biodegradable 0.8686
    Rat acute toxicity 1.8269 LD50, mol/kg Not applicable
    hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.,9719
    hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor 0.7456
    ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties.,= »720f1a1b08″>
    Property Measurement pH Temperature (°C) IC 50 (nM) 1200 N/A N/A 12477342 IC 50 (nM) 1273 N/A N/A 2544729 IC 50 (nM) 140 N/A N/A 1995872 / 2993618 / 3020249 IC 50 (nM) 2 N/A N/A 8021921 IC 50 (nM) 4.,5 N/A N/A 2999394 / 10669559 IC 50 (nM) 8000 N/A N/A 2981324

    Details

    Binding Properties1., Enzyme de conversion de l’angiotensine

    Type organisme protéique humains action pharmacologique

    Oui

    Actions

    inhibiteur
    fonction générale la fonction spécifique de liaison aux ions Zinc convertit l’angiotensine I en angiotensine II par libération du His-Leu terminal, ce qui entraîne une augmentation de l’activité vasoconstrictrice de l’angiotensine. Également capable d’inactiver la bradykinine, un puissant… Nom du gène ACE UniProt ID P12821 UniProt nom enzyme de conversion de L’angiotensine poids moléculaire 149713.,675 Da

    1. Andujar-Sanchez M, Jara-Perez V, Camara-Artigas A: détermination thermodynamique des constantes de liaison des inhibiteurs de l’enzyme de conversion de l’angiotensine par une méthode de déplacement. FEBS Lett. 2007 juil 24; 581(18):3449-54. Epub 2007 Juin 27.
    2. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: base de données de cibles thérapeutiques. Les Acides Nucléiques Rés. 2002 1 Jan;30(1):412-5.
    3. Liu YH, Liu Ly, Wu JX, Chen SX, Sun YX: comparaison du captopril et de l’énalapril pour étudier le rôle du groupe sulfhydryle dans l’amélioration de la dysfonction endothéliale avec les inhibiteurs de L’ECA chez les souris à régime élevé de méthionine., J Cardiovasc Pharmacol. 2006 Jan;47 (1): 82-8.
    4. Natesh R, Schwager SL, Evans HR, Sturrock ED, Acharya KR: détails structurels sur la liaison des médicaments antihypertenseurs captopril et énalaprilat à l’enzyme de conversion de l’angiotensine I testiculaire humaine. Biochimie. 2004 juil 13; 43 (27): 8718-24.

    les Transporteurs

    Details1., Albumine sérique

    genre organisme protéique humains action pharmacologique

    no

    Actions

    liant

    fonction générale substance toxique liaison fonction spécifique L’albumine sérique, la principale protéine du plasma, a une bonne capacité de liaison pour l’eau, le Ca(2+), Le Na(+), Le K(+), les acides gras, les hormones, la bilirubine et les médicaments. Sa fonction principale est la régulation du colloïde… Nom du gène ALB UniProt ID P02768 nom UniProt albumine sérique poids moléculaire 69365.,94 Da

    1. Trbojevic-Stankovic J, Aleksic M, Odovic J: Estimation de conversion de l’angiotensine inhibiteurs de l’enzyme protéine de liaison degré à l’aide de chromatographie hydrophobicité de données. Le PRS Arh Celok Lek. 2015 Jan-Fév; 143(1-2): 50-5.,

    Transporters

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Inhibitor

    General Function Xenobiotic-transporting atpase activity Specific Function Energy-dependent efflux pump responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells. Gene Name ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molecular Weight 141477.,255 Da

    1. Takara K, Kakumoto M, Tanigawara Y, Funakoshi J, Sakaeda t, Okumura K: Interaction de la digoxine avec des antihypertenseurs via MDR1. La Vie De La Sci. 2002 Feb 15; 70 (13): 1491-500.,div>
      Binding Properties

      ×

      Property Measurement pH Temperature (°C)
      IC 50 (nM) 15000000 N/A N/A 9706043
      IC 50 (nM) 4500000 N/A N/A 10052994

    Details

    Binding Properties2., Famille de porteurs de soluté 15 membre 1

    Type organisme protéique humains action pharmacologique

    inconnu

    Actions

    substrat
    inhibiteur

    fonction générale oligopeptide Proton-dépendant activité de transporteur transmembranaire actif secondaire fonction spécifique apport Proton-couplé d’oligopeptides de 2 à 4 acides aminés avec une préférence pour les dipeptides. Peut constituer une voie majeure pour l’absorption des produits finaux de la digestion des protéines. Nom du gène SLC15A1 UniProt ID P46059 UniProt nom soluté transporteur famille 15 membre 1 poids moléculaire 78805.,265 Da

    1. Han h, de Vrueh RL, Rhie JK, Covitz KM, Smith PL, Lee CP, Oh DM, Sadee W, Amidon GL: les esters d’acides aminés 5’des nucléosides antiviraux, de l’acyclovir et de L’AZT sont absorbés par le transporteur peptidique pept1 intestinal. Pharm Rés. Août 1998;15(8):1154-9.
    2. Han HK, Rhie JK, Oh DM, Saito G, HSU CP, Stewart BH, Amidon GL: cellules CHO/hPEPT1 surexprimant le transporteur de peptides humains (hPEPT1) comme modèle in vitro alternatif pour les médicaments peptidomimétiques. J Pharm Sci. 1999 Mar; 88 (3): 347-50.,
    3. Temple CS, Boyd CA: Protons couplés à des oligopeptides de transport par le rat rénale corticale bordure en brosse de la membrane des vésicules: une analyse fonctionnelle en utilisant des inhibiteurs de l’ECA pour déterminer l’isoforme du transporteur. Biochim Biophys Acta. Août 1998 14;1373(1):277-81.
    4. Tsuji A: interactions médicamenteuses médiées par le transporteur. Médicament Metab Pharmacokinet. 2002;17(4):253-74.,

    Type organisme protéique humains action pharmacologique

    inconnu

    Actions

    inhibiteur

    fonction générale activité de transporteur transmembranaire des anions organiques indépendants du Sodium fonction spécifique impliquée dans l’élimination rénale des anions organiques endogènes et exogènes. Des fonctions comme échangeur d’anions organiques lors de l’absorption d’une molécule d’anions organiques est couplé avec un efflux d’un … Nom du gène SLC22A6 UniProt ID Q4U2R8 UniProt nom soluté transporteur famille 22 membre 6 poids moléculaire 61815.,78 Da

    1. Kuze K, Graves P, Leahy A, Wilson P, Stuhlmann H, You G: expression hétérologue et caractérisation fonctionnelle d’un transporteur d’anions organiques rénaux de souris dans des cellules de mammifères. J Biol Chem. 1999 Jan 15; 274 (3): 1519-24.,

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Inhibitor

    General Function Sodium-independent organic anion transmembrane transporter activity Specific Function Plays an important role in the excretion/detoxification of endogenous and exogenous organic anions, especially from the brain and kidney. Involved in the transport basolateral of steviol, fexofenad… Gene Name SLC22A8 Uniprot ID Q8TCC7 Uniprot Name Solute carrier family 22 member 8 Molecular Weight 59855.,585 Da

    1. Kobayashi Y, Ohshiro N, Tsuchiya A, Kohyama N, Ohbayashi M, Yamamoto T: Transport rénal de composés organiques médiés par le transporteur d’anions organiques de souris 3 (mOat3): spécificité supplémentaire du substrat de mOat3. Médicaments Metab Dispos. 2004 mai; 32 (5): 479-83.,

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Inhibitor

    General Function Sodium-independent organic anion transmembrane transporter activity Specific Function Mediates sodium-independent multispecific organic anion transport. Transport of prostaglandin E2, prostaglandin F2, tetracycline, bumetanide, estrone sulfate, glutarate, dehydroepiandrosterone sulf… Gene Name SLC22A7 Uniprot ID Q9Y694 Uniprot Name Solute carrier family 22 member 7 Molecular Weight 60025.,025 Da

    1. Kobayashi y, Ohshiro N, Shibusawa A, Sasaki t, Tokuyama s, Sekine t, Endou H, Yamamoto t: isolement, caractérisation et expression génique différentielle du transporteur d’anions organiques multispécifiques 2 chez la souris. Mol Pharmacol. 2002 juil; 62 (1): 7-14.
    2. Sekine T, Cha SH, Tsuda M, Apiwattanakul N, Nakajima N, Kanai Y, Endou H: Identification du transporteur d’anions organiques multispécifiques 2 exprimé principalement dans le foie. FEBS Lett. 1998 Jun 12; 429 (2): 179-82.,

    Type organisme protéique humains action pharmacologique

    inconnu

    Actions

    substrat

    fonction générale transporteur transmembranaire D’anions organiques indépendants du Sodium la fonction spécifique de L’activité Médie le transport indépendant du Na (+) d’anions organiques tels que la sulfobromophtaléine (BSP) et) et des acides biliaires non conjugués (cholate) (par similitude). Inhiber sélectivement…, Nom du gène SLCO1A2 UniProt ID P46721 UniProt nom transporteur D’anions organiques porteur de soluté membre de la famille 1A2 poids moléculaire 74144.105 Da

    1. Abu-Zahra TN, Wolkoff AW, Kim RB, Pang KS: absorption d’énalapril et expression du polypeptide 1 transportant des anions organiques dans des hépatocytes de rat isolés zonaux. Médicaments Metab Dispos. 2000 juil; 28 (7): 801-6.
    2. Pang KS, Wang PJ, Chung AY, Wolkoff AW: le dipeptide modifié, l’énalapril, un inhibiteur de l’enzyme de conversion de l’angiotensine, est transporté par la protéine de transport des anions organiques du foie de rat. L’hépatologie. 1998 Nov; 28 (5): 1341-6.,

    ×

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    Médicament créé le 13 juin 2005 à 07:24 / mis à Jour le 08 février 2021 05:13

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