Diethylpropion (Français)

nom générique: chlorhydrate de Diethylpropion
forme posologique: comprimé

médicalement examiné par Drugs.com. dernière mise à jour le 23 novembre 2020.

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• Interactions
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Diéthylpropion Description

Le chlorhydrate de Diéthylpropion est disponible pour administration orale en comprimés à libération immédiate contenant 25 mg de chlorhydrate de Diéthylpropion., Les ingrédients inactifs de chaque comprimé à libération immédiate sont: crospovidone, lactose anhydre, stéarate de magnésium, amidon prégélatinisé et acide tartrique. Le chlorhydrate de diéthylpropion est un agent sympathomimétique. Le nom chimique du chlorhydrate de Diéthylpropion est le chlorhydrate de 1-phényl-2-diéthylamino-1-propanone.,

sa structure chimique est:

Diéthylpropion – Pharmacologie Clinique

Le chlorhydrate de Diéthylpropion est une amine sympathomimétique avec une activité pharmacologique similaire à celle des médicaments prototypes de cette classe utilisés dans l’obésité, les amphétamines. Les Actions comprennent une stimulation du système nerveux central et une élévation de la pression artérielle. La tolérance a été démontrée avec tous les médicaments de cette classe dans lesquels ces phénomènes ont été recherchés.

Les médicaments de cette classe utilisés dans l’obésité sont communément appelés « anorexigènes » ou « anorexigènes »., »Il n’a pas été établi, cependant, que l’action de ces médicaments dans le traitement de l’obésité est principalement une suppression de l’appétit. Par exemple, d’autres actions du système nerveux central ou des effets métaboliques peuvent être impliqués. Les sujets obèses adultes instruits dans la gestion diététique et traités avec des médicaments « anorectiques » perdent plus de poids en moyenne que ceux traités avec le placebo et le régime, comme déterminé dans des essais cliniques à relativement court terme. L’ampleur de la perte de poids accrue des patients traités par médicament par rapport aux patients traités par placebo est en moyenne d’une fraction de livre par semaine., Cependant, la perte de poids individuelle peut varier considérablement d’un patient à l’autre. Le taux de perte de poids est le plus élevé dans les premières semaines de traitement pour les sujets médicamenteux et placebo et a tendance à diminuer dans les semaines suivantes. Les origines possibles de l’augmentation de la perte de poids due aux divers effets du médicament ne sont pas établies., La quantité de perte de poids associée à l’utilisation d’un médicament « anorectique » varie d’un essai à l’autre, et l’augmentation de la perte de poids semble être liée en partie à des variables autres que le médicament prescrit, telles que la relation médecin/chercheur, la population traitée et le régime alimentaire prescrit. Les études ne permettent pas de conclusions quant à l’importance relative du médicament et des facteurs sur la perte de poids.,

l’histoire naturelle de l’obésité est mesurée en années, alors que la plupart des études citées sont limitées à une durée de quelques semaines; ainsi, l’impact total de la perte de poids induite par le médicament sur celui de l’alimentation seule est inconnu. Le diéthylpropion est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal après administration orale et est largement métabolisé par une voie complexe de biotransformation impliquant la N-désalkylation et la réduction. Beaucoup de ces métabolites sont biologiquement actifs et peuvent participer à l’action thérapeutique du chlorhydrate de Diéthylpropion., En raison des solubilités lipidiques variables de ces métabolites, leurs niveaux circulants sont affectés par le pH urinaire. on pense que le Diéthylpropion et/ou ses métabolites actifs traversent la barrière hémato-encéphalique et le placenta.

Le Diéthylpropion et ses métabolites sont excrétés principalement par le rein. Il a été rapporté qu’entre 75-106% de la dose est récupérée dans l’urine dans les 48 heures après l’administration. En utilisant un test de phosphorescence spécifique aux composés basiques contenant un groupe benzoyle, la demi-vie plasmatique des métabolites de l’aminokétone est estimée entre 4 et 6 heures.,

Les caractéristiques de libération prolongée de la formulation de chlorhydrate de diéthylpropion 75 mg ont été démontrées par des études chez l’homme dans lesquelles les niveaux plasmatiques de matériaux apparentés au Diéthylpropion ont été mesurés par analyse de phosphorescence. Les concentrations plasmatiques obtenues avec la formulation de chlorhydrate de Diéthylpropion à 75 mg administrée une fois par jour indiquaient une libération plus progressive qu’une formulation à libération immédiate (trois comprimés de 25 mg administrés en une seule dose).,

l’efficacité de la formulation à libération prolongée de chlorhydrate de diéthylpropion à 75 mg n’a pas été démontrée supérieure à celle de la même posologie de la formulation à libération immédiate (un comprimé de 25 mg trois fois par jour)., Après l’administration d’une dose unique de chlorhydrate de diéthylpropion à 75 mg (un comprimé à libération prolongée de 75 mg) ou d’une solution de chlorhydrate de Diéthylpropion (dose de 75 mg) dans une étude croisée chez des sujets humains normaux, la quantité de composé parent et de ses métabolites actifs retrouvés dans les urines dans les 48 heures pour les deux formes posologiques n’était pas statistiquement différente.,

INDICATIONS& utilisation

Le chlorhydrate de Diéthylpropion est indiqué dans la prise en charge de l’obésité exogène en tant qu’adjuvant à court terme (quelques semaines) dans un régime de réduction de poids basé sur la restriction calorique chez les patients ayant un indice de masse corporelle initial (IMC) de 30 kg/m2 ou plus et qui n’ont pas répondu au régime de réduction de poids approprié (régime alimentaire et / ou exercice) seul. Vous trouverez ci-dessous un graphique de L’IMC basé sur différentes hauteurs et poids. L’IMC est calculé en prenant le poids du patient en kilogrammes (kg) divisé par la taille du patient, en mètres (m) au carré., Les conversions métriques sont les suivantes: livres divisées par 2,2 = kg; pouces x 0,0254 = mètres.,

36 33 30 250 49 44 40 37 34 31

The usefulness of agents of this class (see CLINICAL PHARMACOLOGY) should be measured against possible risk factors inherent in their use such as those described below., Le chlorhydrate de diéthylpropion est indiqué en monothérapie uniquement.

contre-indications

hypertension pulmonaire, artériosclérose avancée, hyperthyroïdie, hypersensibilité connue ou idiosyncrasie aux amines sympathomimétiques, glaucome, hypertension sévère. (Voir la section PRÉCAUTIONS.)

États agités.

Patients ayant des antécédents d’abus de drogues.

L’utilisation en association avec d’autres agents anorectiques est contre-indiquée.

pendant ou dans les 14 jours suivant l’administration d’inhibiteurs de la monoamine oxydase, des crises hypertensives peuvent survenir.,

Avertissements

Le chlorhydrate de Diéthylpropion ne doit pas être utilisé en association avec d’autres agents anorexigènes, y compris les médicaments prescrits, les préparations en vente libre et les produits à base de plantes.

dans une étude épidémiologique cas-témoins, l’utilisation d’agents anorectiques, y compris le Diéthylpropion, a été associée à un risque accru de développer une hypertension pulmonaire, un trouble rare, mais souvent mortel. L’utilisation d’agents anorectiques pendant plus de 3 mois a été associée à une augmentation de 23 fois le risque de développer une hypertension pulmonaire., Un risque accru d’hypertension pulmonaire avec des traitements répétés ne peut être exclu.

l’apparition ou l’aggravation de la dyspnée d’effort, ou des symptômes inexpliqués d’angine de poitrine, de syncope ou d’œdème des membres inférieurs suggèrent la possibilité d’une hypertension pulmonaire. Dans ces circonstances, le chlorhydrate de Diéthylpropion doit être immédiatement arrêté et la présence éventuelle d’hypertension pulmonaire doit être évaluée chez le patient.,

une cardiopathie valvulaire associée à l’utilisation de certains agents anorectiques tels que la fenfluramine et la dexfenfluramine a été rapportée. Les facteurs contributifs possibles comprennent l’utilisation pendant de longues périodes, une dose supérieure à la dose recommandée et/ou l’utilisation en association avec d’autres médicaments anorexigènes. La valvulopathie a été très rarement rapportée avec le chlorhydrate de Diéthylpropion en monothérapie, mais la relation causale reste incertaine., Le risque potentiel d’effets indésirables graves tels que les cardiopathies valvulaires et l’hypertension pulmonaire doit être évalué avec soin par rapport au bénéfice potentiel de la perte de poids. Une évaluation cardiaque initiale doit être envisagée pour détecter les cardiopathies valvulaires préexistantes ou l’hypertension pulmonaire avant l’initiation du traitement par le chlorhydrate de Diéthylpropion. Le chlorhydrate de diéthylpropion n’est pas recommandé chez les patients présentant un souffle cardiaque connu ou une cardiopathie valvulaire. L’échocardiogramme pendant et après le traitement pourrait être utile pour détecter tout trouble valvulaire pouvant survenir.,

pour limiter l’exposition et les risques injustifiés, le traitement par le chlorhydrate de Diéthylpropion ne doit être poursuivi que si le patient présente une perte de poids satisfaisante au cours des 4 premières semaines de traitement (par exemple, une perte de poids d’au moins 4 livres, ou telle que déterminée par le médecin et le patient).

Le chlorhydrate de Diéthylpropion n’est pas recommandé chez les patients ayant utilisé des agents anorexigènes au cours de l’année précédente.

Si la tolérance se développe, la dose recommandée ne devrait pas être dépassée dans une tentative d’augmenter l’effet; au contraire, le médicament devrait être arrêté., Le chlorhydrate de diéthylpropion peut nuire à la capacité du patient à se livrer à des activités potentiellement dangereuses telles que l’utilisation de machines ou la conduite d’un véhicule automobile; le patient doit donc être averti en conséquence.

L’utilisation prolongée de chlorhydrate de Diéthylpropion peut induire une dépendance avec le syndrome de sevrage à l’arrêt du traitement. Des Hallucinations se sont produites rarement après de fortes doses du médicament., Plusieurs cas de psychose toxique ont été signalés à la suite de l’utilisation excessive du médicament et certains ont été signalés dans lesquels la dose recommandée ne semble pas avoir été dépassée. La psychose a diminué après l’arrêt du médicament.

lorsque des agents actifs du système nerveux central sont utilisés, il faut toujours tenir compte de la possibilité d’interactions indésirables avec l’alcool.

précautions

Généralités

la prescription de chlorhydrate de Diéthylpropion aux patients souffrant d’hypertension ou de maladies cardiovasculaires symptomatiques, y compris les arythmies, est recommandée avec prudence., Le chlorhydrate de diéthylpropion ne doit pas être administré aux patients souffrant d’hypertension sévère.

Les rapports suggèrent que le chlorhydrate de Diéthylpropion peut augmenter les convulsions chez certains épileptiques. Par conséquent, les épileptiques recevant du chlorhydrate de Diéthylpropion doivent être surveillés attentivement. Un titrage de la dose ou l’arrêt du chlorhydrate de Diéthylpropion peut être nécessaire.

la quantité La plus faible possible devrait être prescrite ou délivrée en même temps afin de minimiser le risque de surdosage.,

Information pour le Patient

le patient doit être averti de l’utilisation concomitante d’alcool ou d’autres médicaments actifs dans le SNC et de chlorhydrate de Diéthylpropion. (Voir mises en garde.) Le patient doit être conseillé de faire preuve de prudence lors de la conduite ou de toute activité potentiellement dangereuse.

les Tests de Laboratoire

Aucun.

Interactions médicamenteuses

étant donné que le chlorhydrate de Diéthylpropion est une monoamine, une hypertension peut survenir lorsque cet agent est utilisé avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO) (voir contre-indications).,

L’efficacité du Diéthylpropion avec d’autres agents anorexigènes n’a pas été étudiée et l’utilisation combinée peut entraîner des problèmes cardiaques graves; par conséquent, l’utilisation concomitante avec d’autres agents anorexigènes est contre-indiquée.

les besoins en médicaments antidiabétiques (c.-à-d. insuline) peuvent être modifiés. Utilisation concomitante avec des anesthésiques généraux peut entraîner des arythmies. Les effets presseurs du Diéthylpropion et ceux d’autres médicaments peuvent être additifs lorsque les médicaments sont utilisés de manière concomitante; inversement, le Diéthylpropion peut interférer avec les antihypertenseurs (c.-à-d., la guanéthidine, l’α-méthyldopa)., L’utilisation concomitante de phénothiazines peut antagoniser l’effet anorectique du Diéthylpropion.

carcinogenèse, mutagenèse et altération de la fertilité

aucune étude animale à long terme n’a été réalisée pour évaluer la cancérogénicité du chlorhydrate de Diéthylpropion. Aucune étude de mutagénicité n’a été menée. Les études sur la reproduction animale n’ont révélé aucune preuve d’altération de la fertilité (voir grossesse).

grossesse

effets tératogènes: grossesse catégorie B. Des études de Reproduction ont été réalisées chez des rats à des doses allant jusqu’à 1.,6 fois la dose humaine (basée sur mg / m 2) et n’ont révélé aucune preuve d’altération de la fertilité ou de dommages au fœtus dus au chlorhydrate de Diéthylpropion. Il existe, cependant, aucune étude adéquate et bien contrôlée des études chez les femmes enceintes. Étant donné que les études de reproduction animale ne sont pas toujours prédictives de la réponse humaine, ce médicament ne doit être utilisé pendant la grossesse que si cela est clairement nécessaire.

des cas spontanés de malformations congénitales ont été enregistrés chez l’homme, mais aucune relation causale avec le Diéthylpropion n’a été établie.

Effets Tératogène., L’abus de chlorhydrate de Diéthylpropion pendant la grossesse peut entraîner des symptômes de sevrage chez le nouveau-né humain.

mères allaitantes

étant donné qu’il a été démontré que le chlorhydrate de Diéthylpropion et / ou ses métabolites étaient excrétés dans le lait maternel, il faut être prudent lorsque le chlorhydrate de Diéthylpropion est administré à une femme allaitante.

utilisation en gériatrie

Les études cliniques sur le chlorhydrate de Diéthylpropion n’ont pas inclus un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer s’ils répondent différemment des sujets plus jeunes., D’autres expériences cliniques rapportées n’ont pas permis d’identifier de différences dans les réponses entre les patients âgés et les patients plus jeunes. En général, la sélection de la dose chez un patient âgé doit être prudente, en commençant généralement à l’extrémité inférieure de la plage de dosage, reflétant la plus grande fréquence de diminution de la fonction hépatique, rénale ou cardiaque, et de maladie concomitante ou d’un autre traitement médicamenteux.

ce médicament est connu pour être essentiellement excrété par le rein, et le risque de réactions toxiques à ce médicament peut être plus élevé chez les patients présentant une insuffisance rénale., Étant donné que les patients âgés sont plus susceptibles d’avoir une diminution de la fonction rénale, des précautions doivent être prises dans la sélection de la dose, et il peut être utile de surveiller la fonction rénale.

utilisation pédiatrique

étant donné que l’innocuité et l’efficacité chez les patients pédiatriques de moins de 16 ans n’ont pas été établies, l’utilisation du chlorhydrate de Diéthylpropion n’est pas recommandée chez les patients pédiatriques de 16 ans et moins.,

effets indésirables

cardiovasculaire: douleur précordiale, arythmie (y compris ventriculaire), modifications de l’ECG, tachycardie, élévation de la pression artérielle, palpitations et rares cas d’hypertension pulmonaire. Une cardiopathie valvulaire associée à l’utilisation de certains agents anorectiques tels que la fenfluramine et la dexfenfluramine, indépendamment et en particulier lorsqu’ils sont utilisés en association, a été rapportée. La valvulopathie a été très rarement rapportée avec le chlorhydrate de Diéthylpropion en monothérapie, mais la relation causale reste incertaine.,

gastro-intestinal: vomissements, diarrhée, inconfort abdominal, sécheresse de la bouche, goût désagréable, nausées, constipation, autres troubles gastro-intestinaux

allergique: urticaire, éruption cutanée, ecchymose, érythème

endocrinien: impuissance, changements de libido, gynécomastie, troubles menstruels

système hématopoïétique: dépression de la moelle osseuse, agranulocytose, leucopénie

divers: Divers effets indésirables ont été rapportés par les médecins., Ceux-ci incluent des plaintes telles que dysurie, dyspnée, perte de cheveux, douleurs musculaires, augmentation de la transpiration et polyurie.

toxicomanie et dépendance

Le chlorhydrate de Diéthylpropion est une substance contrôlée de l’annexe IV. Le chlorhydrate de diéthylpropion présente certaines similitudes chimiques et pharmacologiques avec les amphétamines et d’autres stimulants connexes qui ont été largement abusés. Il y a eu des rapports de sujets devenant psychologiquement dépendants du Diéthylpropion., La possibilité d’abus doit être gardé à l’esprit lors de l’évaluation de l’opportunité d’inclure un médicament dans le cadre d’un programme de réduction de poids. L’abus d’amphétamines et de drogues connexes peut être associé à divers degrés de dépendance psychologique et de dysfonctionnement social qui, dans le cas de certaines drogues, peuvent être graves. Il y a des rapports de patients qui ont augmenté la posologie à plusieurs fois celle recommandée. Un arrêt brutal après une administration prolongée de doses élevées entraîne une fatigue extrême et une dépression mentale; des changements sont également notés sur l’EEG du sommeil., Les Manifestations d’intoxication chronique avec des médicaments anorexigènes comprennent des dermatoses sévères, une insomnie marquée, de l’irritabilité, de l’hyperactivité et des changements de personnalité. La manifestation la plus grave de l’intoxication chronique est la psychose, souvent cliniquement indiscernable de la schizophrénie.

surdosage

Les Manifestations de surdosage aigu comprennent l’agitation, les tremblements, l’hyperréflexie, la respiration rapide, la confusion, l’agressivité, les hallucinations, les états de panique et la mydriase.

la Fatigue et la dépression suivent généralement la stimulation centrale.,

Les effets cardiovasculaires comprennent la tachycardie, les arythmies, l’hypertension ou l’hypotension et l’effondrement circulatoire. Les symptômes gastro-intestinaux comprennent des nausées, des vomissements, de la diarrhée et des crampes abdominales. Le surdosage de composés pharmacologiquement similaires a entraîné des convulsions, le coma et la mort.

La DL50 orale signalée chez la souris est de 600 mg/kg, chez le rat de 250 mg/kg et chez le chien de 225 mg/kg.

la prise en charge de l’intoxication aiguë au chlorhydrate de Diéthylpropion est en grande partie symptomatique et comprend un lavage et une sédation au barbiturique., L’expérience de l’hémodialyse ou de la dialyse péritonéale est insuffisante pour permettre une recommandation à cet égard. La phentolamine intraveineuse (Regitine®) a été suggérée pour des raisons pharmacologiques pour une possible hypertension aiguë et sévère, si cela complique le surdosage de chlorhydrate de Diéthylpropion.

Dosage et Administration du diéthylpropion

chlorhydrate de Diéthylpropion à libération immédiate:

un comprimé de 25 mg à libération immédiate trois fois par jour, une heure avant les repas et en milieu de soirée si on le souhaite pour vaincre la faim nocturne.,

utilisation gériatrique:

ce médicament est connu pour être essentiellement excrété par le rein, et le risque de réactions toxiques à ce médicament peut être plus élevé chez les patients présentant une insuffisance rénale. Étant donné que les patients âgés sont plus susceptibles d’avoir une diminution de la fonction rénale, des précautions doivent être prises dans la sélection de la dose, et il peut être utile de surveiller la fonction rénale. (Voir précautions, utilisation gériatrique.)

comment le Diéthylpropion est-il fourni

comprimés à libération immédiate de 25 mg en flacons de 30, 60 et 100.,

flacons de 30, NDC 10702-044-03

flacons de 60, NDC 10702-044-06

flacons de 100, NDC 10702-044-01

chaque comprimé blanc à blanc cassé, rond et plat portant l’inscription « K 44” gravée en creux sur une face et simple sur l’autre face.

Conserver le récipient bien fermé. Conserver à 25°C (77°F); excursions autorisées à 15-30°C (59-86°F).

Rx seulement

Fabriqué par:

KVK-TECH, INC.

110 Terry Dr. Suite 200

Newtown, PA 18940-1850

Numéro D’article 6129/03 01/11

Code du fabricant: 10702

étiquette de L’emballage.,PRINCIPAL DISPLAY PANEL

30’s Pack Size

NDC 10702-044-03

Diethylpropion Hydrochloride Tablets, USP

25 mg CIV

Rx Only

30 TABLETS

KVK-TECH, INC.

60’s Pack Size

NDC 10702-044-06

Diethylpropion Hydrochloride Tablets, USP

25 mg CIV

Rx Only

60 TABLETS

KVK-TECH, INC.

100’s Pack Size

NDC 10702-044-01

Diethylpropion Hydrochloride Tablets, USP

25 mg CIV

Rx Only

100 TABLETS

KVK-TECH, INC.,TLE

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