Diethylpropion (Español)

Nombre Genérico: diethylpropion hydrochloride
forma de dosificación:Tableta

médicamente revisado por Drugs.com. última actualización el 23 de noviembre de 2020.

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Diethylpropion Descripción

Diethylpropion clorhidrato está disponible para administración oral en tabletas de liberación inmediata que contiene 25 mg de Diethylpropion clorhidrato., Los ingredientes inactivos en cada comprimido de liberación inmediata son: crospovidona, lactosa anhidra, estearato de magnesio, almidón pregelatinizado y ácido tartárico. El clorhidrato de Diethylpropion es un agente simpaticomimético. El nombre químico del clorhidrato de Dietilpropión es clorhidrato de 1-fenil-2-dietilamino-1-propanona.,

Su estructura química es:

Dietilpropión-Farmacología Clínica

El clorhidrato de Dietilpropión es una amina simpaticomimética con alguna actividad farmacológica similar a la de los fármacos prototipo de esta clase utilizados en la obesidad, las anfetaminas. Las acciones incluyen alguna estimulación del sistema nervioso central y elevación de la presión arterial. Se ha demostrado tolerancia con todas las drogas de esta clase en las que se han buscado estos fenómenos.

Los Medicamentos de esta clase utilizados en la obesidad se conocen comúnmente como «anoréxicos» o «anorexígenos».,»No se ha establecido, sin embargo, que la acción de tales drogas en el tratamiento de la obesidad es principalmente una de supresión del apetito. Por ejemplo, otras acciones del sistema nervioso central o efectos metabólicos pueden estar involucrados. Los sujetos obesos adultos instruidos en el manejo dietético y tratados con medicamentos» anoréxicos » pierden más peso en promedio que los tratados con placebo y dieta, según lo determinado en ensayos clínicos relativamente a corto plazo. La magnitud del aumento de la pérdida de peso de los pacientes tratados con medicamentos en comparación con los pacientes tratados con placebo promedia una fracción de una libra a la semana., Sin embargo, la pérdida de peso individual puede variar sustancialmente de un paciente a otro. La tasa de pérdida de peso es mayor en las primeras semanas de terapia para ambos sujetos de drogas y placebo y tiende a disminuir en las semanas posteriores. Los posibles orígenes del aumento de la pérdida de peso debido a los diversos efectos de los medicamentos no se establecen., La cantidad de pérdida de peso asociada con el uso de un medicamento «anoréxico» varía de un ensayo a otro, y el aumento de la pérdida de peso parece estar relacionado en parte con variables distintas del medicamento prescrito, como la relación médico/investigador, la población tratada y la dieta prescrita. Los estudios no permiten conclusiones sobre la importancia relativa de los factores farmacológicos y no farmacológicos en la pérdida de peso.,

la historia natural de la obesidad se mide en años, mientras que la mayoría de los estudios citados se limitan a unas pocas semanas de duración; por lo tanto, se desconoce el impacto total de la pérdida de peso inducida por medicamentos sobre la dieta sola. El dietilpropión se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal después de la administración oral y se metaboliza ampliamente a través de una compleja vía de biotransformación que implica n-desalquilación y reducción. Muchos de estos metabolitos son biológicamente activos y pueden participar en la acción terapéutica del clorhidrato de Dietilpropión., Debido a las diferentes solubilidades lipídicas de estos metabolitos, sus niveles circulantes se ven afectados por el pH urinario. se cree que el Dietilpropión y/o sus metabolitos activos atraviesan la barrera hematoencefálica y la placenta.

El Dietilpropión y sus metabolitos se excretan principalmente por el riñón. Se ha notificado que entre el 75-106% de la dosis se recupera en la orina en las 48 horas posteriores a la administración. Utilizando un ensayo de fosforescencia que es específico para compuestos básicos que contienen un grupo benzoilo, se estima que la semivida plasmática de los metabolitos de aminocetona es de entre 4 y 6 horas.,

las características de liberación prolongada de la formulación de 75 mg de hidrocloruro de Dietilpropión se han demostrado en estudios en humanos en los que se midieron los niveles plasmáticos de materiales relacionados con el Dietilpropión mediante análisis de fosforescencia. Los niveles plasmáticos obtenidos con la formulación de 75 mg de hidrocloruro de Dietilpropión administrada una vez al día indicaron una liberación más gradual que una formulación de liberación inmediata (tres comprimidos de 25 mg administrados en una sola dosis).,

la formulación de liberación prolongada de 75 mg de clorhidrato de Dietilpropión no ha demostrado una eficacia superior a la misma dosis de la formulación de liberación inmediata (un comprimido de 25 mg tres veces al día)., Después de la administración de una dosis única de la formulación de 75 mg de hidrocloruro de Dietilpropión (un comprimido de liberación prolongada de 75 mg) o de una solución de hidrocloruro de Dietilpropión (dosis de 75 mg) en un estudio cruzado en seres humanos normales, la cantidad de compuesto original y sus metabolitos activos recuperados en la orina en un plazo de 48 horas para las dos formas de dosificación no fue estadísticamente diferente.,

indicaciones & uso

El clorhidrato de Dietilpropión está indicado en el manejo de la obesidad exógena como un complemento a corto plazo (algunas semanas) en un régimen de reducción de peso basado en la restricción calórica en pacientes con un índice de masa corporal inicial (IMC) de 30 kg/m 2 o más y que no han respondido al régimen de reducción de peso apropiado (dieta y/o ejercicio) solo. A continuación se muestra un gráfico del IMC basado en varias alturas y pesos. El IMC se calcula tomando el peso del paciente en kilogramos (kg), dividido por la altura del paciente, en metros (m) al cuadrado., Las conversiones métricas son las siguientes: libras divididas por 2.2 = kg; pulgadas x 0.0254 = metros.,

36 33 30 250 49 44 40 37 34 31

The usefulness of agents of this class (see CLINICAL PHARMACOLOGY) should be measured against possible risk factors inherent in their use such as those described below., El clorhidrato de dietilpropión está indicado únicamente para su uso en monoterapia.

contraindicaciones

hipertensión pulmonar, arteriosclerosis avanzada, hipertiroidismo, hipersensibilidad conocida o idiosincrasia a las aminas simpaticomiméticas, glaucoma, hipertensión grave. (Ver precauciones.)

Estados agitados.

pacientes con antecedentes de abuso de drogas.

El uso en combinación con otros agentes anorexígenos está contraindicado.

durante o en los 14 días siguientes a la administración de inhibidores de la monoaminooxidasa, pueden producirse crisis hipertensivas.,

advertencias

El clorhidrato de Dietilpropión no debe usarse en combinación con otros agentes anorexígenos, incluidos medicamentos recetados, preparaciones de venta libre y productos herbarios.

en un estudio epidemiológico de casos y controles, el uso de agentes anorexígenos, incluido el Dietilpropión, se asoció con un mayor riesgo de desarrollar hipertensión pulmonar, un trastorno raro, pero a menudo mortal. El uso de agentes anorexígenos durante más de 3 meses se asoció con un aumento de 23 veces en el riesgo de desarrollar hipertensión pulmonar., No se puede excluir un aumento del riesgo de hipertensión pulmonar con ciclos repetidos de tratamiento.

la aparición o empeoramiento de la disnea de esfuerzo, o síntomas inexplicables de angina de pecho, síncope o edema de las extremidades inferiores sugieren la posibilidad de aparición de hipertensión pulmonar. En estas circunstancias, debe interrumpirse inmediatamente el tratamiento con hidrocloruro de Dietilpropión y debe evaluarse al paciente para detectar la posible presencia de hipertensión pulmonar.,

se ha notificado cardiopatía Valvular asociada al uso de algunos agentes anorexígenos como fenfluramina y dexfenfluramina. Los posibles factores contribuyentes incluyen el uso por períodos prolongados de tiempo, dosis más alta que la recomendada y / o el uso en combinación con otros medicamentos anoréxicos. Se ha notificado muy raramente valvulopatía con hidrocloruro de Dietilpropión en monoterapia, pero la relación causal sigue siendo incierta., El riesgo potencial de posibles efectos adversos graves, tales como enfermedad valvular del corazón e hipertensión pulmonar, debe evaluarse cuidadosamente frente al beneficio potencial de la pérdida de peso. Antes de iniciar el tratamiento con hidrocloruro de Dietilpropión, se debe considerar una evaluación cardiaca basal para detectar enfermedades valvulares o hipertensión pulmonar preexistentes. El clorhidrato de dietilpropión no se recomienda en pacientes con soplo cardíaco conocido o enfermedad valvular del corazón. El ecocardiograma durante y después del tratamiento podría ser útil para detectar cualquier trastorno valvular que pueda ocurrir.,

para limitar la exposición y los riesgos injustificados, el tratamiento con hidrocloruro de Dietilpropión debe continuarse sólo si el paciente ha perdido peso satisfactoriamente en las primeras 4 semanas de tratamiento (por ejemplo, pérdida de peso de al menos 4 libras, o según lo determinado por el médico y el paciente).

El clorhidrato de Dietilpropión no se recomienda para pacientes que usaron agentes anorexígenos en el año anterior.

si se desarrolla tolerancia, la dosis recomendada no debe excederse en un intento de aumentar el efecto; más bien, el medicamento debe suspenderse., El clorhidrato de dietilpropión puede afectar la capacidad del paciente para participar en actividades potencialmente peligrosas, como el manejo de maquinaria o la conducción de un vehículo de motor; por lo tanto, se debe advertir al paciente en consecuencia.

El uso prolongado de clorhidrato de Dietilpropión puede inducir dependencia con síndrome de abstinencia al interrumpir el tratamiento. Las alucinaciones han ocurrido raramente después de altas dosis de la droga., Varios casos de psicosis tóxica han sido reportados después del uso excesivo de la droga y algunos han sido reportados en los cuales la dosis recomendada no parece haber sido excedida. La psicosis disminuyó después de que la droga fue descontinuada.

cuando se utilizan agentes activos del sistema nervioso central, siempre se debe tener en cuenta la posibilidad de interacciones adversas con el alcohol.

precauciones

General

se debe tener precaución al prescribir clorhidrato de Dietilpropión a pacientes con hipertensión o con enfermedad cardiovascular sintomática, incluyendo arritmias., No se debe administrar hidrocloruro de dietilpropión a pacientes con hipertensión grave.

Los informes sugieren que el clorhidrato de Dietilpropión puede aumentar las convulsiones en algunos epilépticos. Por lo tanto, los epilépticos que reciben hidrocloruro de Dietilpropión deben ser monitorizados cuidadosamente. Puede ser necesario ajustar la dosis o interrumpir el tratamiento con hidrocloruro de Dietilpropión.

se debe prescribir o dispensar la menor cantidad posible al mismo tiempo para minimizar la posibilidad de sobredosis.,

información para el paciente

se debe advertir al paciente sobre el uso concomitante de alcohol u otros fármacos activos en el SNC y clorhidrato de Dietilpropión. (Ver advertencias.) Se debe aconsejar al paciente que tenga precaución cuando conduzca o realice cualquier actividad potencialmente peligrosa.

pruebas de laboratorio

ninguna.

Interacciones medicamentosas

debido a que el clorhidrato de Dietilpropión es una monoamina, la hipertensión puede resultar cuando este agente se usa con inhibidores de la monoaminoxidasa (MAO) (consulte contraindicaciones).,

no se ha estudiado la eficacia del Dietilpropión con otros agentes anorexígenos y el uso combinado puede tener el potencial de problemas cardíacos graves; por lo tanto, el uso concomitante con otros agentes anorexígenos está contraindicado.

los requerimientos de medicamentos antidiabéticos (es decir, insulina) pueden estar alterados. El uso concurrente con anestésicos generales puede resultar en arritmias. Los efectos presores del Dietilpropión y los de otros medicamentos pueden ser aditivos cuando los medicamentos se usan concomitantemente; por el contrario, el Dietilpropión puede interferir con los medicamentos antihipertensivos (es decir, guanetidina, α-metildopa)., El uso concurrente de fenotiazinas puede antagonizar el efecto anoréctico del Dietilpropión.

carcinogénesis, mutagénesis y deterioro de la fertilidad

No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar la carcinogenicidad del clorhidrato de Dietilpropión. No se han realizado estudios de mutagenicidad. Los estudios de reproducción en animales no han revelado evidencia de deterioro de la fertilidad (ver embarazo).

embarazo

efectos teratogénicos: categoría B del embarazo.se han realizado estudios de reproducción en ratas con dosis de hasta 1.,6 veces La dosis humana (basada en mg / m 2) y no han revelado evidencia de fertilidad alterada o daño al feto debido al clorhidrato de Dietilpropión. Sin embargo, no existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción animal no siempre predicen la respuesta humana, este medicamento debe usarse durante el embarazo solo si es claramente necesario.

se han registrado notificaciones espontáneas de malformaciones congénitas en humanos, pero no se ha establecido una relación causal con el Dietilpropión.

Teratogénico Efectos., El abuso con clorhidrato de Dietilpropión durante el embarazo puede provocar síntomas de abstinencia en el neonato humano.

madres lactantes

dado que se ha demostrado que el hidrocloruro de Dietilpropión y/o sus metabolitos se excretan en la leche materna, se debe tener precaución cuando se administre hidrocloruro de Dietilpropión a una mujer en período de lactancia.

uso geriátrico

los ensayos clínicos de hidrocloruro de Dietilpropión no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes., Otras experiencias clínicas notificadas no han identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los pacientes más jóvenes. En general, la selección de dosis para un paciente de edad avanzada debe ser cautelosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosis, lo que refleja la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y de enfermedad concomitante u otro tratamiento farmacológico.

se sabe que este medicamento se excreta sustancialmente por el riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal., Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener cuidado en la selección de la dosis, y puede ser útil monitorizar la función renal.

uso pediátrico

dado que no se han establecido la seguridad y la eficacia en pacientes pediátricos menores de 16 años, no se recomienda el uso de clorhidrato de Dietilpropión en pacientes pediátricos menores de 16 años.,

reacciones adversas

cardiovasculares: dolor Precordial, arritmia (incluyendo ventricular), cambios en el ECG, taquicardia, elevación de la presión arterial, palpitaciones e informes raros de hipertensión pulmonar. Se han notificado cardiopatías valvulares asociadas al uso de algunos agentes anorexígenos como la fenfluramina y la dexfenfluramina, tanto de forma independiente como especialmente cuando se utilizan en combinación. Se ha notificado muy raramente valvulopatía con hidrocloruro de Dietilpropión en monoterapia, pero la relación causal sigue siendo incierta.,, ansiedad, euforia, depresión, disforia, temblor, midriasis, somnolencia, malestar general, dolor de cabeza y accidente cerebrovascular

Gastrointestinal: vómitos, diarrea, malestar abdominal, sequedad de boca, sabor desagradable, náuseas, estreñimiento, otros trastornos gastrointestinales

alérgico: Urticaria, erupción cutánea, equimosis, eritema

endocrino: impotencia, cambios en la libido, ginecomastia, trastornos menstruales

agranulocitosis, leucopenia

Diversos: los médicos han notificado una variedad de reacciones adversas diversas., Estos incluyen quejas como disuria, disnea, pérdida de cabello, dolor muscular, aumento de la sudoración y poliuria.

abuso y dependencia de drogas

El clorhidrato de Dietilpropión es una sustancia controlada de horario IV. El clorhidrato de dietilpropión tiene algunas similitudes químicas y farmacológicas con las anfetaminas y otras drogas estimulantes relacionadas que se han abusado ampliamente. Ha habido informes de sujetos que se vuelven psicológicamente dependientes del Dietilpropión., La posibilidad de abuso debe tenerse en cuenta al evaluar la conveniencia de incluir un medicamento como parte de un programa de reducción de peso. El abuso de anfetaminas y drogas relacionadas puede estar asociado con diversos grados de dependencia psicológica y disfunción social que, en el caso de ciertas drogas, puede ser grave. Hay informes de pacientes que han aumentado la dosis a muchas veces la recomendada. El cese abrupto después de la administración prolongada de dosis altas resulta en fatiga extrema y depresión mental; también se notan cambios en el EEG del sueño., Las manifestaciones de intoxicación crónica con drogas anoréxicas incluyen dermatosis severas, insomnio marcado, irritabilidad, hiperactividad y cambios de personalidad. La manifestación más grave de intoxicación crónica es la psicosis, a menudo clínicamente indistinguible de la esquizofrenia.

sobredosis

Las manifestaciones de sobredosis aguda incluyen inquietud, temblor, hiperreflexia, respiración rápida, confusión, agresión, alucinaciones, estados de pánico y midriasis.

La fatiga y la depresión suelen seguir a la estimulación central.,

los efectos Cardiovasculares incluyen taquicardia, arritmias, hipertensión o hipotensión y colapso circulatorio. Los síntomas gastrointestinales incluyen náuseas, vómitos, diarrea y calambres abdominales. La sobredosis de compuestos farmacológicamente similares ha causado convulsiones, coma y muerte.

la DL 50 oral notificada para Ratones es de 600 mg/kg, para ratas es de 250 mg/kg y para perros es de 225 mg / kg.

el manejo de la intoxicación aguda con clorhidrato de Dietilpropión es en gran medida sintomático e incluye lavado y sedación con un barbitúrico., La experiencia con hemodiálisis o diálisis peritoneal es inadecuada para permitir la recomendación en este sentido. La fentolamina intravenosa (Regitine ®) se ha sugerido por motivos farmacológicos para una posible hipertensión aguda y severa, si esto complica la sobredosis de clorhidrato de Dietilpropión.

dosis y Administración de Dietilpropión

hidrocloruro de Dietilpropión de liberación inmediata:

una tableta de 25 mg de liberación inmediata tres veces al día, una hora antes de las comidas, y en el medio ambiente si se desea superar el hambre nocturna.,

uso geriátrico:

se sabe que este medicamento se excreta sustancialmente por el riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener cuidado en la selección de la dosis, y puede ser útil monitorizar la función renal. (Ver precauciones, uso geriátrico.)

cómo se suministra Dietilpropión

comprimidos de liberación inmediata de 25 mg en frascos de 30, 60 y 100.,

frascos de 30, NDC 10702-044-03

frascos de 60, NDC 10702-044-06

frascos de 100, NDC 10702-044-01

cada uno de blanco a blanquecino, comprimidos planos redondos grabados «K 44» en una cara y lisos en la otra.

mantener bien cerrado. Almacenar a 25°C (77°F); excursiones permitidas a 15-30°C (59-86°F) .

solo Rx

Fabricado por:

KVK-TECH, INC.

110 Terry Dr. Suite 200

Newtown, PA 18940-1850

ID del artículo # 6129/03 01/11

Código del fabricante: 10702

etiqueta del paquete.,PRINCIPAL DISPLAY PANEL

30’s Pack Size

NDC 10702-044-03

Diethylpropion Hydrochloride Tablets, USP

25 mg CIV

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30 TABLETS

KVK-TECH, INC.

60’s Pack Size

NDC 10702-044-06

Diethylpropion Hydrochloride Tablets, USP

25 mg CIV

Rx Only

60 TABLETS

KVK-TECH, INC.

100’s Pack Size

NDC 10702-044-01

Diethylpropion Hydrochloride Tablets, USP

25 mg CIV

Rx Only

100 TABLETS

KVK-TECH, INC.,TLE

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