Diethylpropion (Dansk)

Generisk Navn: Diethylpropion hydrochlorid
doseringsform: tablet

Lægeligt gennemgået af Drugs.com. Sidst opdateret den 23 Nov, 2020.

• Oversigt
• Bivirkninger
• Dosering
• Faglige
• Interaktioner
• Mere

Diethylpropion Beskrivelse

Diethylpropion hydrochloride er til rådighed for oral administration i øjeblikkelig frigivelse tabletter, der indeholder 25 mg Diethylpropion hydrochlorid., De inaktive ingredienser i hver tablet med øjeblikkelig frigivelse er: crospovidon, vandfri lactose, magnesiumstearat, prægelatineret stivelse og vinsyre. Diethylpropionhydrochlorid er et sympatomimetisk middel. Det kemiske navn for Diethylpropionhydrochlorid er 1-phenyl-2-diethylamino-1-propanonhydrochlorid.,

Dens kemiske struktur er:

Diethylpropion – Klinisk Farmakologi

Diethylpropion hydrochlorid er en sympatomimetisk amin med nogle farmakologiske aktivitet, der svarer til den prototype stoffer i denne klasse, der anvendes i fedme, amfetamin. Handlinger omfatter en vis stimulering af centralnervesystemet og forhøjelse af blodtrykket. Tolerance er blevet påvist med alle stoffer i denne klasse, hvor disse fænomener er blevet søgt.

lægemidler af denne klasse anvendt i fedme er almindeligt kendt som “anorektika” eller “anore .igenics.,”Det er imidlertid ikke blevet fastslået, at virkningen af sådanne lægemidler til behandling af fedme primært er en appetitundertrykkelse. For eksempel kan andre handlinger i centralnervesystemet eller metaboliske virkninger være involveret. Voksne overvægtige personer, der er instrueret i diætstyring og behandlet med “anorektiske” lægemidler, mister mere vægt i gennemsnit end dem, der behandles med placebo og diæt, som bestemt i relativt kortvarige kliniske forsøg. Størrelsen af øget vægttab hos lægemiddelbehandlede patienter over placebobehandlede patienter gennemsnit en brøkdel af et pund om ugen., Individuelt vægttab kan dog variere væsentligt fra patient til patient. Hastigheden af vægttab er størst i de første uger af behandlingen for både lægemiddel-og placebo-personer og har en tendens til at falde i de efterfølgende uger. Den mulige Oprindelse af det øgede vægttab på grund af de forskellige lægemiddelvirkninger er ikke fastlagt., Mængden af vægttab forbundet med brugen af et “anorektisk” lægemiddel varierer fra forsøg til forsøg, og det øgede vægttab ser ud til at være delvist relateret til andre variabler end det ordinerede lægemiddel, såsom forholdet mellem læge og efterforsker, den behandlede befolkning og den foreskrevne diæt. Undersøgelser tillader ikke konklusioner med hensyn til den relative betydning af narkotika og ikke-narkotika faktorer på vægttab.,

den naturlige historie af fedme måles i år, mens de fleste citerede undersøgelser er begrænset til et par ugers varighed; således er den samlede virkning af medikamentinduceret vægttab over diæt alene ukendt. Diethylpropion absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen efter oral administration og metaboliseres i vid udstrækning gennem en kompleks biotransformationsvej, der involverer N-dealkylering og reduktion. Mange af disse metabolitter er biologisk aktive og kan deltage i den terapeutiske virkning af Diethylpropionhydrochlorid., På grund af de forskellige lipidopløseligheder af disse metabolitter påvirkes deres cirkulerende niveauer af urin pH. Diethylpropion og/eller dets aktive metabolitter antages at krydse blod-hjerne-barrieren og moderkagen.

Diethylpropion og dets metabolitter udskilles hovedsageligt af nyrerne. Det er rapporteret, at mellem 75-106% af dosis genfindes i urinen inden for 48 timer efter dosering. Ved anvendelse af en phosphorescensanalyse, der er specifik for basiske forbindelser indeholdende en ben .oylgruppe, estimeres plasmahalveringstiden for aminoketonmetabolitterne til at være mellem 4 til 6 timer.,

de udvidede frigivelsesegenskaber for diethylpropionhydrochlorid 75 mg-formuleringen er blevet påvist ved undersøgelser hos mennesker, hvor plasmaniveauer af Diethylpropion-relaterede materialer blev målt ved phosphorescensanalyse. Plasmaniveauer opnået med formuleringen 75 mg Diethylpropionhydrochlorid indgivet en gang dagligt indikerede en mere gradvis frigivelse end en formulering med øjeblikkelig frigivelse (tre 25 mg tabletter givet i en enkelt dosis).,diethylpropionhydrochlorid 75 mg forlænget frigivelsesformulering har ikke vist sig at være overlegen i effektivitet i forhold til den samme dosis af formuleringen med øjeblikkelig frigivelse (en 25 mg tablet tre gange dagligt)., Efter administration af en enkelt dosis af Diethylpropion hydrochlorid 75 mg formulering (75 mg forlænget frigivelse tablet) eller Diethylpropion hydrochlorid løsning (75 mg dosis) i en crossover undersøgelse ved hjælp af normale forsøgspersoner, mængden af moderstoffer og dets aktive metabolitter genfindes i urinen inden for 48 timer til, at de to former var ikke statistisk forskellige.,

BETEGNELSER & BRUG

Diethylpropion hydrochlorid er angivet i forvaltningen af eksogene fedme som en kortsigtet supplement (et par uger) i et system af vægttab, der er baseret på kalorierestriktion i patienter med en initial body mass index (BMI) på 30 kg/m 2 eller højere, og som ikke har reageret passende vægt reducere regime (kost og/eller motion) alene. Nedenfor er et diagram over BMI baseret på forskellige højder og vægte. BMI beregnes ved at tage patientens vægt, i kg (kg), divideret med patientens højde, i meter (m), kvadreret., Metriske konverteringer er som følger: pund divideret med 2,2 = kg; inches 0.0 0,0254 = meter.,

36 33 30 250 49 44 40 37 34 31

The usefulness of agents of this class (see CLINICAL PHARMACOLOGY) should be measured against possible risk factors inherent in their use such as those described below., Diethylpropionhydrochlorid er kun beregnet til monoterapi.

Kontraindikationer

Pulmonal hypertension, avanceret åreforkalkning, hyperthyroidisme, kendt overfølsomhed eller idiosynkrasi til sympatomimetisk aminer, glaukom, svær hypertension. (Se forholdsregler.)

ophidsede tilstande.

patienter med en historie med stofmisbrug.

anvendelse i kombination med andre anorektiske midler er kontraindiceret.

under eller inden for 14 dage efter administration af monoamino oxidasehæmmere kan der opstå hypertensive kriser.,

advarsler

Diethylpropionhydrochlorid bør ikke anvendes i kombination med andre anorektiske midler, herunder ordinerede lægemidler, over-the-counter præparater og urteprodukter.

i en epidemiologisk undersøgelse af case-control var brugen af anorektiske midler, herunder Diethylpropion, forbundet med en øget risiko for udvikling af pulmonal hypertension, en sjælden, men ofte dødelig lidelse. Anvendelsen af anorektiske midler i mere end 3 måneder var forbundet med en 23 gange stigning i risikoen for udvikling af pulmonal hypertension., Øget risiko for pulmonal hypertension ved gentagne behandlingsforløb kan ikke udelukkes.

begyndelsen eller forværringen af anstrengende dyspnø eller uforklarlige symptomer på angina pectoris, synkope eller ødem i nedre ekstremiteter antyder muligheden for forekomst af pulmonal hypertension. Under disse omstændigheder skal Diethylpropionhydrochlorid straks seponeres, og patienten skal evalueres for den mulige tilstedeværelse af pulmonal hypertension.,

valvulær hjertesygdom forbundet med brugen af nogle anorektiske midler, såsom fenfluramin og de .fenfluramin, er blevet rapporteret. Mulige medvirkende faktorer omfatter anvendelse i længere tid, højere end anbefalet dosis, og / eller brug i kombination med andre anorektiske lægemidler. Valvulopati er meget sjældent rapporteret ved monoterapi med Diethylpropionhydrochlorid, men årsagsforholdet er fortsat usikkert., Den potentielle risiko for mulige alvorlige bivirkninger såsom valvulær hjertesygdom og pulmonal hypertension bør vurderes omhyggeligt mod den potentielle fordel ved vægttab. Baseline hjerteevaluering bør overvejes for at påvise allerede eksisterende valvulære hjertesygdomme eller pulmonal hypertension inden initiering af Diethylpropionhydrochloridbehandling. Diethylpropionhydrochlorid anbefales ikke til patienter med kendt hjertemusling eller valvulær hjertesygdom. Ekkokardiogram under og efter behandling kan være nyttigt til påvisning af eventuelle valvulære lidelser, der kan forekomme.,

for At begrænse uønsket eksponering og risici, behandling med Diethylpropion hydrochlorid bør kun fortsættes, hvis patienten har en tilfredsstillende vægttab inden for de første 4 uger af behandlingen (fx, vægttab på mindst 4 pund, eller som bestemmes af lægen og patienten).

Diethylpropionhydrochlorid anbefales ikke til patienter, der har anvendt anorektiske midler inden for det foregående år.

Hvis tolerance udvikler sig, bør den anbefalede dosis ikke overskrides i et forsøg på at øge effekten; snarere bør lægemidlet seponeres., Diethylpropionhydrochlorid kan forringe patientens evne til at deltage i potentielt farlige aktiviteter, såsom at betjene maskiner eller køre et motorkøretøj; patienten bør derfor advares i overensstemmelse hermed.

langvarig brug af Diethylpropionhydrochlorid kan inducere afhængighed med abstinenssyndrom ved ophør af terapi. Hallucinationer er sjældent forekommet efter høje doser af lægemidlet., Flere tilfælde af toksisk psykose er rapporteret efter overdreven brug af lægemidlet, og nogle er rapporteret, hvor den anbefalede dosis ser ud til ikke at være overskredet. Psykose aftaget efter at lægemidlet blev afbrudt.

Når aktive stoffer i centralnervesystemet anvendes, skal der altid tages hensyn til muligheden for uønskede interaktioner med alkohol.

forholdsregler

generelt

Der skal udvises forsigtighed ved ordinering af Diethylpropionhydrochlorid til patienter med hypertension eller med symptomatisk hjerte-kar-sygdom, inklusive arytmier., Diethylpropionhydrochlorid bør ikke administreres til patienter med svær hypertension.

rapporter tyder på, at Diethylpropionhydrochlorid kan øge kramper hos nogle epileptika. Derfor bør epileptikere, der modtager Diethylpropionhydrochlorid, overvåges nøje. Titrering af dosis eller afbrydelse af Diethylpropionhydrochlorid kan være nødvendig.

den mindste mulige mængde bør ordineres eller dispenseres på onen gang for at minimere muligheden for overdosering.,

Information til Patient

patienten skal advares om samtidig brug af alkohol eller andre CNS-aktive lægemidler og Diethylpropionhydrochlorid. (Se advarsler.) Patienten bør rådes til at være forsigtig, når man kører bil eller deltager i en potentielt farlig aktivitet.

laboratorieundersøgelser

ingen.

lægemiddelinteraktioner

da Diethylpropionhydrochlorid er en monoamin, kan der opstå hypertension, når dette middel anvendes sammen med monoaminoididase (MAO) – hæmmere (se kontraindikationer).,

effekten af Diethylpropion med andre anorektiske midler er ikke undersøgt, og den kombinerede anvendelse kan have potentialet for alvorlige hjerteproblemer; derfor er samtidig brug med andre anorektiske midler kontraindiceret.

antidiabetiske lægemiddelkrav (dvs.insulin) kan ændres. Samtidig brug med generelle anæstetika kan resultere i arytmier. Pressorvirkningerne af Diethylpropion og virkningerne af andre lægemidler kan være additive, når lægemidlerne anvendes samtidigt; omvendt kan Diethylpropion forstyrre antihypertensive stoffer (dvs.guanethidin, α-methyldopa)., Samtidig brug af phenothia .iner kan modvirke den anorektiske virkning af Diethylpropion.

carcinogenese, mutagenese og nedsat fertilitet

Der er ikke foretaget langtidsundersøgelser af dyr for at evaluere Diethylpropionhydrochlorid for carcinogenicitet. Der er ikke foretaget mutagenicitetsundersøgelser. Reproduktionsstudier hos dyr har ikke vist tegn på nedsat fertilitet (se graviditet).

graviditet

teratogene virkninger: graviditet kategori B. reproduktionsstudier er blevet udført på rotter i doser op til 1.,6 gange den humane dosis (baseret på mg/m 2) og har ikke afsløret tegn på nedsat fertilitet eller skade på fosteret på grund af Diethylpropionhydrochlorid. Der er imidlertid ingen tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser hos gravide kvinder. Da dyrereproduktionsundersøgelser ikke altid er forudsigelige for menneskelig respons, bør dette lægemiddel kun bruges under graviditet, hvis det er klart nødvendigt.

spontane rapporter om medfødte misdannelser er registreret hos mennesker, men der er ikke konstateret nogen årsagssammenhæng med Diethylpropion.ikke-teratogene virkninger., Misbrug med Diethylpropionhydrochlorid under graviditet kan resultere i abstinenssymptomer hos det humane nyfødte.

ammende mødre

da Diethylpropionhydrochlorid og / eller dets metabolitter har vist sig at udskilles i modermælk, skal der udvises forsigtighed, når Diethylpropionhydrochlorid administreres til en ammende kvinde.

geriatrisk anvendelse

kliniske studier af Diethylpropionhydrochlorid inkluderede ikke tilstrækkeligt antal forsøgspersoner på 65 år og derover til at bestemme, om de reagerer anderledes end yngre forsøgspersoner., Anden rapporteret klinisk erfaring har ikke identificeret forskelle i respons mellem ældre og yngre patienter. Generelt, valg af dosis for en ældre patient, bør være forsigtig, og starter som regel i den lave ende af dosisinterval, hvilket afspejler den større hyppighed af nedsat lever -, nyre-eller hjertefunktion, og samtidig sygdom eller anden medicinsk behandling.

dette lægemiddel er kendt for at udskilles væsentligt af nyrerne, og risikoen for toksiske reaktioner på dette lægemiddel kan være større hos patienter med nedsat nyrefunktion., Da ældre patienter er mere tilbøjelige til at have nedsat nyrefunktion, skal man være forsigtig med dosisvalg, og det kan være nyttigt at overvåge nyrefunktionen.

Pediatric Brug

Da sikkerhed og effektivitet hos pædiatriske patienter under 16 år har ikke godtgjort, Diethylpropion hydrochlorid anbefales ikke til brug i pædiatriske patienter på 16 år og under.,

bivirkninger

kardiovaskulær: Precordial smerte, arytmi (inklusive ventrikulær), EKG-ændringer, takykardi, forhøjet blodtryk, hjertebanken og sjældne rapporter om pulmonal hypertension. Valvulær hjertesygdom forbundet med brugen af nogle anorektiske midler, såsom fenfluramin og de .fenfluramin, både uafhængigt og især når de anvendes i kombination, er blevet rapporteret. Valvulopati er meget sjældent rapporteret ved monoterapi med Diethylpropionhydrochlorid, men årsagsforholdet er fortsat usikkert.,, angst, eufori, depression, dysfori, tremor, mydriasis, sløvhed, ubehag, hovedpine, og cerebrovaskulær ulykke

Mave: Opkastning, diarré, ubehag i maven, tørhed i munden, ubehagelig smag, kvalme, forstoppelse, andre gastrointestinale forstyrrelser

Allergisk: Nældefeber, udslæt, ecchymosis, erytem

Endokrine: Impotens, ændringer i libido, gynækomasti, menstruationsgener ked

Hæmatopoietisk System: Knoglemarv depression, agranulocytose, leukopeni

Diverse: En bred vifte af diverse bivirkninger er blevet rapporteret af læger., Disse omfatter klager som dysuri, dyspnø, hårtab, muskelsmerter, øget svedtendens og polyuri.

stofmisbrug og afhængighed

Diethylpropionhydrochlorid er et skema IV kontrolleret stof. Diethylpropionhydrochlorid har nogle kemiske og farmakologiske ligheder med amfetaminer og andre relaterede stimulerende stoffer, der er blevet misbrugt i vid udstrækning. Der har været rapporter om, at forsøgspersoner bliver psykologisk afhængige af Diethylpropion., Muligheden for misbrug skal huskes, når man vurderer ønsket om at inkludere et lægemiddel som en del af et vægttabsprogram. Misbrug af amfetaminer og beslægtede lægemidler kan være forbundet med forskellige grader af psykologisk afhængighed og social dysfunktion, som i tilfælde af visse lægemidler kan være alvorlig. Der er rapporter om patienter, der har øget dosis til mange gange, der anbefales. Pludselig ophør efter langvarig administration af høj dosering resulterer i ekstrem træthed og mental depression; ændringer bemærkes også på søvn EEG., Manifestationer af kronisk forgiftning med anorektiske lægemidler omfatter alvorlige dermatoser, markeret søvnløshed, irritabilitet, hyperaktivitet og personlighedsændringer. Den mest alvorlige manifestation af kronisk forgiftning er psykose, der ofte klinisk ikke kan skelnes fra Ski .ofreni.

overdosering

manifestationer af akut overdosering inkluderer rastløshed, rysten, hyperrefleksi, hurtig åndedræt, forvirring, angreb, hallucinationer, paniktilstande og mydriasis.

træthed og depression følger normalt den centrale stimulering.,kardiovaskulære virkninger inkluderer takykardi, arytmier, hypertension eller hypotension og kredsløbskollaps. Gastrointestinale symptomer omfatter kvalme, opkastning, diarr., og mavekramper. Overdosering af farmakologisk lignende forbindelser har resulteret i kramper, koma og død.

den rapporterede orale LD 50 for mus er 600 mg/kg, for rotter er 250 mg/kg og for hunde er 225 mg / kg.

behandling af akut diethylpropionhydrochloridforgiftning er stort set symptomatisk og inkluderer skylning og sedation med et barbiturat., Erfaring med hæmodialyse eller peritonealdialyse er utilstrækkelig til at tillade anbefaling i denne henseende. Intravenøs phentolamin (Regitine)) er blevet foreslået af farmakologiske grunde for mulig akut, alvorlig hypertension, hvis dette komplicerer overdosering af Diethylpropionhydrochlorid.

Diethylpropion Dosering og Administration

Diethylpropion hydrochlorid øjeblikkelig frigivelse:

En øjeblikkelig frigivelse 25 mg tablet tre gange dagligt, en time før måltider, og i midevening hvis det ønskes at overvinde nat sult.,

geriatrisk brug:

dette lægemiddel er kendt for at udskilles væsentligt af nyrerne, og risikoen for toksiske reaktioner på dette lægemiddel kan være større hos patienter med nedsat nyrefunktion. Da ældre patienter er mere tilbøjelige til at have nedsat nyrefunktion, skal man være forsigtig med dosisvalg, og det kan være nyttigt at overvåge nyrefunktionen. (Se forholdsregler, geriatrisk brug.)

hvordan leveres Diethylpropion

25 mg tabletter med øjeblikkelig frigivelse i flasker på 30, 60 og 100.,

Flasker af 30, NDC 10702-044-03

Flasker på 60, NDC 10702-044-06

Flasker 100, NDC 10702-044-01

Hver hvidt til off-white, runde flade tabletter debossed “K 44” på den ene side og ensfarvet på den anden side.

opbevares tæt lukket. Opbevares ved 25 C C (77 .F); udflugter tilladt til 15-30. C (59-86. f).

kun r Manufactured

fremstillet af:

KVK-TECH, INC.

110 Terry Dr. Suite 200

Newtown, PA 18940-1850

Elementet ID # 6129/03 01/11

Producentens Kode: 10702

PAKKE LABEL.,PRINCIPAL DISPLAY PANEL

30’s Pack Size

NDC 10702-044-03

Diethylpropion Hydrochloride Tablets, USP

25 mg CIV

Rx Only

30 TABLETS

KVK-TECH, INC.

60’s Pack Size

NDC 10702-044-06

Diethylpropion Hydrochloride Tablets, USP

25 mg CIV

Rx Only

60 TABLETS

KVK-TECH, INC.

100’s Pack Size

NDC 10702-044-01

Diethylpropion Hydrochloride Tablets, USP

25 mg CIV

Rx Only

100 TABLETS

KVK-TECH, INC.,TLE

Medicinsk Ansvarsfraskrivelse