Pharmacologic classification: macrolide
Therapeutic classification: antibiotic
Pregnancy risk category B
Indications and dosages 
Acute pelvic inflammatory disease caused by Neisseria gonorrhoeae. Adults: 500 mg I.V. (gluceptate, lactobionate) q 6 hours for 3 days; then 250 mg (base, estolate, stearate) or 400 mg (ethylsuccinate) P.O. q 6 hours for 7 days. Intestinal amebiasis in patients who can’t receive metronidazole., Dospělí: 250 mg (báze, estolát, stearát) nebo 400 mg (ethylsukcinát) P.O. q 6 hodin po dobu 10 až 14 dnů.
Děti: 30 až 50 mg/kg (báze, estolát, ethylsukcinát, stearát) P.O. denně, rozdělené q 6 hodin po dobu 10 až 14 dnů.
mírné až středně závažné infekce dýchacích cest, kůže a měkkých tkání způsobené citlivými organismy. Dospělí: 250 až 500 mg (báze, estolát, stearát) P.O. q 6 hodin. Nebo 333 mg (báze) P. O. q 8 hodin. Nebo 400 až 800 mg (ethylsukcinát) P. O. q 6 hodin. Nebo 15 až 20 mg / kg (gluceptát, laktobionát) i. v., denně, v rozdělených dávkách q 6 hodin.
Děti: 30 mg/kg až 50 mg/kg (perorální erythromycinové soli) P.O. denně, v rozdělených dávkách q 6 hodin. Nebo 15 až 20 mg/kg i.v. denně v rozdělených dávkách q 4 až 6 hodin. syfilis. Dospělí: 500 mg (báze, estolát, stearát) P.O.q. I.d. po dobu 14 dnů.
Legionářská nemoc. Dospělí: 500 mg až 1 g i. v. nebo P. O. (báze, estolát, stearát) nebo 800 mg až 1600 mg (ethylsuccinát) P.O. q 6 hodin po dobu 21 dnů., Uncomplicated urethral, endocervical, or rectal infections when tetracyclines are contraindicated. Adults: 500 mg (base, estolate, stearate) or 800 mg (ethylsuccinate) P.O. q.i.d. for at least 7 days. Urogenital Chlamydia trachomatis infections during pregnancy. Adults: 500 mg (base, estolate, stearate) P.O. q.i.d. for at least 7 days or 250 mg (base, estolate, stearate) or 400 mg (ethylsuccinate) P.O. q.i.d. for at least 14 days. Conjunctivitis caused by C. trachomatis in neonates., Novorozenci: 50 mg/kg P. O. denně ve čtyřech rozdělených dávkách po dobu nejméně 2 týdnů. pneumonie dětství způsobená C. trachomatis. Kojenci: 50 mg/kg P. O. denně ve čtyřech rozdělených dávkách po dobu nejméně 3 týdnů.
lokální léčba akné vulgaris. Dospělí a děti: Aplikujte na postiženou oblast b.jsem.d. prevence ophthalmia neonatorum. Novorozenci: Aplikujte 1 cm dlouhou stužkovou masti do dolního spojivkového vaku každého oka nejpozději 1 hodinu po narození., Použijte novou zkumavku pro každé dítě a po instilaci nesplachujte.
akutní a chronická konjunktivitida, trachom, jiné oční infekce. Dospělí a děti: Aplikujte 1 cm dlouhou stuhu masti přímo do infikovaného oka až šestkrát denně, v závislosti na závažnosti infekce.
Farmakodynamika
Antibakteriální účinek: Erytromycin inhibuje syntézu bakteriálních proteinů vazbou na ribozomální 50S podjednotky. Používá se při léčbě infekce Haemophilus influenzae, Entamoeba histolytica, Mycoplasma pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, C., minutissimum, Legionella pneumophila a Bordetella pertussis. Může být použita jako alternativa k penicilinům nebo tetracyklinům při léčbě infekce Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, C.trachomatis, n. gonorrhoeae a Treponema pallidum.
farmakokinetika
absorpce: protože základní sůl je citlivá na kyselinu, musí být pufrována nebo musí mít enterický povlak, aby se zabránilo destrukci žaludečními kyselinami., Kyselé soli a estery (estolát, ethylsukcinát a stearát) nejsou ovlivněny žaludeční kyselostí, a proto jsou dobře absorbovány. Dejte základní a stearátové přípravky na prázdný žaludek. Absorpce estolátových a ethylsukcinátových přípravků není ovlivněna nebo možná dokonce zvýšena přítomností potravy. Při lokálním podání je léčivo absorbováno minimálně.
distribuce: distribuována široce do většiny tělesných tkání a tekutin kromě CSF, kde je distribuována pouze v nízkých hladinách. Lék prochází placentární bariérou. Asi 80% báze a 96% estolátu erytromycinu je vázáno na bílkoviny.,
metabolismus: částečně metabolizován v játrech na neaktivní metabolity.
exkrece: vylučuje se převážně v nezměněné žluči. Pouze malé množství léčiva (méně než 5%) se vylučuje močí; některé léky se objevují v mateřském mléce. U pacientů s normální funkcí ledvin je plazmatický poločas přibližně 11/2 hodiny. Droga není dialyzovatelná.
|
Contraindications and precautions
Contraindicated in patients hypersensitive to drug or other macrolides. Erythromycin estolate is contraindicated in patients with hepatic disease., Use erythromycin salts cautiously in patients with impaired hepatic function.
Interactions
Drug-drug. Carbamazepine: Increases carbamazepine levels and increases risk of toxicity. Monitor patient and carbamazepine levels closely.
Clindamycin, lincomycin: May be antagonistic. Avoid use together.
Cyclosporine: Increases cyclosporine levels and may cause nephrotoxicity. Monitor patient closely.
Digoxin: Increases digoxin levels. Monitor patient for digitalis toxicity.,
disopyramid: zvyšuje hladinu disopyramidu a zvyšuje riziko arytmií a prodlužuje intervaly QT. Monitorujte EKG pacienta.
fluorochinolony, sparfloxacin: zvyšuje riziko život ohrožujících arytmií, včetně torsades de pointe. Nepoužívejte společně.
Isotretinoin: může způsobit kumulativní suchost a nadměrné podráždění kůže. Pečlivě sledujte pacienta.
Midazolam, triazolam: zvyšuje účinky těchto léků. Používejte opatrně.
perorální antikoagulancia: způsobuje nadměrný antikoagulační účinek. Pečlivě sledujte PT a INR.,
Teofylin: zvyšuje hladinu teofylinu a snižuje hladinu erythromycinu. Používejte opatrně.
lék-bylina. Spurge nesoucí pilulky: inhibuje enzymy CYP3A a mění metabolismus léků. Odradit použití společně.
drogy-životní styl., Abrazivní nebo medikovaná mýdla nebo čistící prostředky, přípravky na akné nebo jiné přípravky obsahující peeling agenty (benzoyl peroxid, resorcinol, kyselina salicylová, síra, tretinoin), alkoholu obsahující produkty (voda po holení, parfémovaná toaletní potřeby, kosmetiku, holicí krémy nebo pleťové vody), stahující mýdla nebo kosmetiku, léčivé kosmetiky nebo cover-up: Může způsobit kumulativní sucha, což vede k nadměrné sucha. Řekněte pacientovi, aby spolu opatrně.
nežádoucí účinky
CNS: horečka (při perorálním nebo systémovém podání).,
CV: ventrikulární arytmie; žilní podráždění, tromboflebitida(po injekci i. v.).
EENT: bilaterální reverzibilní ztráta sluchu (s vysokými systémovými nebo perorálními dávkami u pacientů s renální nebo jaterní nedostatečností); zpomalené hojení ran rohovky, rozmazané vidění (při oftalmickém podání).
GI: bolest břicha, křeče, nevolnost, zvracení, průjem (při perorálním nebo systémovém podání).
jaterní: cholestatická žloutenka (s estolátem).,
kůže: kopřivka, vyrážka, ekzém (s perorálním nebo systémovým podáním); kopřivka, dermatitida (s oftalmickým podáním); reakce citlivosti, erytém, pálení, suchost, svědění, podráždění, peeling, mastná kůže (s topickou aplikací).
Ostatní: přemnožení nonsusceptible bakterie nebo houby; anafylaxe; hypersenzitivní reakce včetně svědění a pálení očí (oční podání).
účinky na výsledky laboratorních testů
žádné hlášené.
předávkování a léčba
nejsou k dispozici žádné informace.,
zvláštní úvahy
proveďte kultivační a citlivostní testy před zahájením léčby a poté podle potřeby.
Základní a stearátové formy nejsou k dispozici jako kapalina.
absorpce estolátových a ethylsukcinátových přípravků není ovlivněna nebo možná dokonce zvýšena přítomností potravy.
Estolát erythromycinu může u dospělých způsobit závažnou hepatotoxicitu (reverzibilní cholestatickou žloutenku).
nepodávejte erythromycin laktobionát s jinými léky z důvodu chemické nestability., Rekonstituované roztoky jsou kyselé a měly by být zcela podávány do 8 hodin po přípravě.
lék může způsobit přerůstání nonsusceptible bakterií nebo hub.
přestože je léčivo bakteriostatické, může být baktericidní ve vysokých hladinách nebo proti vysoce citlivým organismům.
monitorujte testy jaterních funkcí pro zvýšení hladin bilirubinu v séru, AST a alkalické fosfatázy. Jiné soli erythromycinu mohou způsobit méně závažnou hepatotoxicitu. (Pacienti, u kterých se vyvine hepatotoxicita z estolátu erythromycinu, mohou reagovat podobně jako jakýkoli přípravek erythromycinu.,)
těhotní pacienti
užívají lék během těhotenství pouze tehdy, je-li to jasně indikováno.
kojící pacienti
přestože se lék objevuje v mateřském mléce, nebyly hlášeny žádné nežádoucí účinky. Používejte opatrně u kojících žen.
vzdělávání Pacientů
Poučit pacienta, aby se ústně s plnou sklenicí vody 1 hodinu před nebo 2 hodiny po jídle; enterosolventní tablety mohou být užívány s jídlem.
doporučuje pacientovi, aby neužíval lék s ovocnou šťávou. Pokud pacient užívá žvýkací tablety, řekněte mu, aby je nepolykal celé.,
pokud pacient používá topický roztok, Poučte pacienta, aby před aplikací umyl, opláchl a vysušil postižené oblasti. Varujte pacienta, aby neaplikoval roztok v blízkosti očí, nosu, úst nebo jiných sliznic.
instruujte pacienta, aby si umyl ruce před a po aplikaci oční masti. Instruujte ho, aby před aplikací masti vyčistil oblast očí přebytečného exsudátu. Varujte ho, aby nedovolil trubici dotknout se oka nebo okolní tkáně. Instruujte ho, aby okamžitě oznámil známky citlivosti, jako jsou svědění očních víček a neustálé pálení.,
řekněte pacientovi, aby užíval lék přesně podle pokynů a pokračoval v užívání po předepsanou dobu, a to i poté, co se cítí lépe.
instruujte pacienta, aby okamžitě hlásil nežádoucí účinky.
reakce mohou být časté, Méně časté, život ohrožující nebo časté a život ohrožující.
◆ pouze Kanada
◇ neznačené klinické použití