Enalapril (Čeština)

  • Prepak Systems Inc.
  • Ranbaxy Laboratories
  • Rebel Distributors Corp.
  • Remedy Repack
  • Sandhills Packaging Inc.
  • Sandoz
  • Southwood Pharmaceuticals
  • Taro Pharmaceuticals USA
  • Teva Pharmaceutical Industries Ltd.
  • Tya Pharmaceuticals
  • UDL Laboratories
  • Vangard Labs Inc.
  • Watson Pharmaceuticals
  • West-Ward Pharmaceuticals
  • Wockhardt Ltd.,
  • Dosage Forms

    Form Route Strength
    Tablet Oral
    Tablet Oral 10 MG
    Tablet Oral 20 MG
    Tablet Oral 5 MG
    Powder, for suspension Oral 0.006 g
    Tablet Oral 5.,254 mg
    Tablet, film coated Oral 10 mg/1
    Tablet, film coated Oral 20 mg/1
    Tablet Oral 12.5 mg
    Tablet Oral 2.5 MG
    Capsule, coated Oral 2.,5 mg
    Capsule, coated Oral 5 mg
    Tablet Oral 6 mg
    Tablet Oral 30 MG
    Tablet Oral 40 MG
    Suspension Oral 1 mg/1mL
    Suspension Oral 500 mcg/1mL
    Syrup 1 mg/1mL
    Tablet, film coated Oral 5 mg
    Tablet Oral 5.,1 mg
    Tablet, coated Oral 10 MG
    Tablet Oral 10 mg/1
    Tablet Oral 2.5 mg/1
    Tablet Oral 20 mg/1
    Tablet Oral 5 mg/1
    Tablet, soluble Oral 10 mg/1
    Tablet, soluble Oral 2.,5 mg/1
    Tablet, soluble Oral 20 mg/1
    Tablet, soluble Oral 5 mg/1
    Tablet Oral
    Tablet Oral 20., mg
    Tablet Oral 2 mg
    Tablet Oral 4 mg
    Tablet Oral 8 mg
    Tablet, film coated Oral 10 mg
    Tablet, film coated Oral 20 mg

    Prices

    Unit description Cost Unit
    Enalapril maleate powder 9.,18USD g
    Enalaprilat 1.25 mg/ml vial 3.6USD ml
    Vasotec 20 mg tablet 3.36USD tablet
    Vaseretic 10-25 mg tablet 3.15USD tablet
    Vasotec 10 mg tablet 2.63USD tablet
    Vasotec 5 mg tablet 2.08USD tablet
    Vasotec 2.5 mg tablet 1.65USD tablet
    Enalapril maleate 20 mg tablet 1.56USD tablet
    Vaseretic 5-12.,5 mg tablet 1.49USD tablet
    Vasotec 20 mg Tablet 1.34USD tablet
    Vasotec 10 mg Tablet 1.11USD tablet
    Enalapril maleate 10 mg tablet 1.09USD tablet
    Enalapril maleate 5 mg tablet 1.03USD tablet
    Vasotec 5 mg Tablet 0.92USD tablet
    Enalapril maleate 2.5 mg tablet 0.82USD tablet
    Vasotec 2.5 mg Tablet 0.,78USD tablet
    Apo-Enalapril 20 mg Tablet 0.75USD tablet
    Co Enalapril 20 mg Tablet 0.75USD tablet
    Mylan-Enalapril 20 mg Tablet 0.75USD tablet
    Novo-Enalapril 20 mg Tablet 0.75USD tablet
    Pms-Enalapril 20 mg Tablet 0.75USD tablet
    Ratio-Enalapril 20 mg Tablet 0.75USD tablet
    Sandoz Enalapril 20 mg Tablet 0.,75USD tablet
    Taro-Enalapril 20 mg Tablet 0.75USD tablet
    Apo-Enalapril 10 mg Tablet 0.62USD tablet
    Co Enalapril 10 mg Tablet 0.62USD tablet
    Mylan-Enalapril 10 mg Tablet 0.62USD tablet
    Novo-Enalapril 10 mg Tablet 0.62USD tablet
    Pms-Enalapril 10 mg Tablet 0.62USD tablet
    Ratio-Enalapril 10 mg Tablet 0.,62USD tablet
    Sandoz Enalapril 10 mg Tablet 0.62USD tablet
    Taro-Enalapril 10 mg Tablet 0.62USD tablet
    Apo-Enalapril 5 mg Tablet 0.52USD tablet
    Co Enalapril 5 mg Tablet 0.52USD tablet
    Mylan-Enalapril 5 mg Tablet 0.52USD tablet
    Novo-Enalapril 5 mg Tablet 0.52USD tablet
    Pms-Enalapril 5 mg Tablet 0.,52USD tablet
    Ratio-Enalapril 5 mg Tablet 0.52USD tablet
    Sandoz Enalapril 5 mg Tablet 0.52USD tablet
    Taro-Enalapril 5 mg Tablet 0.52USD tablet
    Apo-Enalapril 2.5 mg Tablet 0.44USD tablet
    Co Enalapril 2.5 mg Tablet 0.44USD tablet
    Mylan-Enalapril 2.5 mg Tablet 0.44USD tablet
    Novo-Enalapril 2.5 mg Tablet 0.,44USD tablet
    Pms-Enalapril 2.5 mg Tablet 0.44USD tablet
    Ratio-Enalapril 2.5 mg Tablet 0.44USD tablet
    Sandoz Enalapril 2.5 mg Tablet 0.44USD tablet
    Taro-Enalapril 2.5 mg Tablet 0.44USD tablet

    DrugBank does not sell nor buy drugs. Pricing information is supplied for informational purposes only.,

    Patents

    Properties

    State Solid Experimental Properties Predicted Properties

    Property Value Source
    Water Solubility 0.213 mg/mL ALOGPS
    logP 0.19 ALOGPS
    logP 0.59 ChemAxon
    logS -3.2 ALOGPS
    pKa (Strongest Acidic) 3.,67 ChemAxon
    pKa (Strongest Basic) 5.2 ChemAxon
    Physiological Charge -1 ChemAxon
    Hydrogen Acceptor Count 5 ChemAxon
    Hydrogen Donor Count 2 ChemAxon
    Polar Surface Area 95.94 Å2 ChemAxon
    Rotatable Bond Count 10 ChemAxon
    Refractivity 99.57 m3·mol-1 ChemAxon
    Polarizability 40., ChemAxon
    Rule of Five Yes ChemAxon
    Ghose Filter Yes ChemAxon
    Veber’s Rule No ChemAxon
    MDDR-like Rule No ChemAxon

    Predicted ADMET Features

    Property Value Probability
    Human Intestinal Absorption + 0.,7428
    Blood Brain Barrier 0.9659
    Caco-2 permeable 0.8956
    P-glycoprotein substrate Substrate 0.7691
    P-glycoprotein inhibitor I Non-inhibitor 0.6681
    P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.5136
    Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.8442
    CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.,8632
    CYP450 2D6 substrate Non-substrate 0.9116
    CYP450 3A4 substrate Non-substrate 0.5696
    CYP450 1A2 substrate Non-inhibitor 0.9125
    CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.9154
    CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.9231
    CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.9025
    CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.,8309
    CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.6825
    Ames test Non AMES toxic 0.9383
    Carcinogenicity Non-carcinogens 0.9216
    Biodegradation Not ready biodegradable 0.8686
    Rat acute toxicity 1.8269 LD50, mol/kg Not applicable
    hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.,9719
    hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor 0.7456
    ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties.,=“720f1a1b08″>
    Property Measurement pH Temperature (°C) IC 50 (nM) 1200 N/A N/A 12477342 IC 50 (nM) 1273 N/A N/A 2544729 IC 50 (nM) 140 N/A N/A 1995872 / 2993618 / 3020249 IC 50 (nM) 2 N/A N/A 8021921 IC 50 (nM) 4.,5 N/A N/A 2999394 / 10669559 IC 50 (nM) 8000 N/A N/A 2981324

    Details

    Binding Properties1., Inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu

    Druh Bílkovin Organismu Člověka Farmakologický účinek

    Akce

    Inhibitor

    Obecné Funkce Zinku ion závazné Specifické Funkce Konvertuje angiotensin I na angiotensin II pomocí uvolnění terminální His-Leu, to má za následek zvýšení vazokonstrikční aktivitu angiotenzin. Také schopen inaktivovat bradykinin, silný… Genový Název Ace Uniprot ID P12821 UniProt Název Angiotensin-konvertující enzym molekulová hmotnost 149713.,675 Da

    1. Andujar-Sanchez M, Jara-Perez v, Camara-Artigas a: termodynamické stanovení vazebných konstant inhibitorů angiotenzin konvertujícího enzymu metodou posunu. FEBS Lett. 2007 července 24; 581 (18): 3449-54. Epub 2007 Června 27.
    2. Chen X, Ji zl, Chen YZ: TTD: terapeutická cílová databáze. Nukleové Kyseliny Res. 2002 Leden 1; 30(1): 412-5.
    3. Liu YH, Liu LY, Wu JX, Chen SX, Sun YX: srovnání kaptoprilu a enalaprilu ke studiu úlohy sulfhydrylové skupiny při zlepšování endoteliální dysfunkce inhibitory ACE u myší s vysokým obsahem methioninu., J Cardiovasc Pharmacol. 2006 Jan;47(1): 82-8.
    4. Natesh R, Schwagerové SL, Evans HR, Sturrock ED, Acharya KR: Konstrukční detaily na vázání antihypertenzní léky kaptopril a enalaprilat pro lidské testikulární angiotensin I-konvertujícího enzymu. Biochemie. 2004 července 13; 43(27):8718-24.

    Dopravci

    Details1., Sérový albumin

    Druh Bílkovin Organismu Člověka Farmakologický účinek

    Akce

    Pojiva

    Obecné Funkce Toxické látky závazné Konkrétní Funkci Sérový albumin, hlavní bílkovina plazmy, má dobré vazebné kapacity pro vodu, Ca(2+), Na(+), K(+), mastné kyseliny, hormony, bilirubin a drogy. Jeho hlavní funkcí je regulace koloidu… Genový Název ALB Uniprot ID P02768 UniProt Název sérový albumin molekulová hmotnost 69365.,94 Da

    1. Trbojevic-Stankovic J, Aleksic m, Odovic J: odhad inhibitorů enzymu konvertujícího angiotensin stupeň vazby na proteiny pomocí chromatografických údajů o hydrofobitě. Srp Arh Celok Lek. 2015 Leden-Únor;143 (1-2):50-5.,

    Transporters

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Inhibitor

    General Function Xenobiotic-transporting atpase activity Specific Function Energy-dependent efflux pump responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells. Gene Name ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molecular Weight 141477.,255 Da

    1. Takara K, Kakumoto M, Tanigawara Y, Funakoshi J, Sakaeda T, Okumura K: Interakce digoxinu s antihypertenzivy přes MDR1. Životní Sci. 2002 Únor 15; 70(13):1491-500.,div>
      Binding Properties

      ×

      Property Measurement pH Temperature (°C)
      IC 50 (nM) 15000000 N/A N/A 9706043
      IC 50 (nM) 4500000 N/A N/A 10052994

    Details

    Binding Properties2., Rodina nosičů rozpuštěných látek 15 člen 1

    druh proteinového organismu lidé farmakologický účinek

    Neznámý

    akce

    substrát
    Inhibitor

    obecná funkce oligopeptid závislý na protonu sekundární aktivní transmembránový transportní aktivita specifická funkce příjem oligopeptidů vázaných na Proton 2 až 4 aminokyseliny s preferencí pro dipeptidy. Může představovat hlavní cestu pro absorpci konečných produktů trávení bílkovin. Genový Název SLC15A1 Uniprot ID P46059 UniProt Název nosná rodina Solute 15 člen 1 molekulová hmotnost 78805.,265 Da

    1. Han H, de Vrueh RL, Rhie JK, Covitz KM, Smith PL, Lee CP, Oh DM, Sadee W, Amidon GL: 5′-Amino kyseliny, estery antivirální nukleosidy, acyklovir, a AZT jsou absorbovány střevní PEPT1 peptidový transportér. Pharm Res. 1998 Aug;15(8): 1154-9.
    2. Han HK, Rhie JK, Oh DM, Saito G, Hsu CP, Stewart BH, Amidon GL: CHO/hPEPT1 buňky se zvýšenou expresí lidského peptidu transporter (hPEPT1) jako alternativa in vitro model pro peptidomimetic drogy. J Pharm Sci. 1999 Mar;88(3): 347-50.,
    3. Temple CS, Boyd CA: Proton-coupled oligopeptide transport by rat renal cortical brush border membránové vezikuly: Funkční analýza pomocí ACE inhibitorů k určení izoformu transportéru. Biochim Biophys Acta. 1998 Aug 14;1373(1):277-81.
    4. Tsuji a: lékové interakce zprostředkované transportérem. Farmakokinet Léku Metab. 2002;17(4):253-74.,

    Druh Bílkovin Organismu Člověka Farmakologický účinek

    Neznámý

    Akce

    Inhibitor

    Obecné Funkce Sodíku nezávislý na organických aniontů transmembránový transportní aktivity Konkrétní Funkci Podílí na vylučování endogenních a exogenních organických aniontů. Funguje jako organický aniontový výměník, když je příjem jedné molekuly organického anionu spojen s efluxem jednoho … Genový Název SLC22A6 Uniprot ID Q4U2R8 UniProt Název nosná rodina Solute 22 člen 6 molekulová hmotnost 61815.,78 Da

    1. Kuze K, Hroby P, Leahy, Wilson P., Stuhlmann H, G: Heterologní exprese a funkční charakterizace myší ledvin organic anion transporter v savčích buňkách. J Biol Chem. 1999 Jan 15;274(3):1519-24.,

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Inhibitor

    General Function Sodium-independent organic anion transmembrane transporter activity Specific Function Plays an important role in the excretion/detoxification of endogenous and exogenous organic anions, especially from the brain and kidney. Involved in the transport basolateral of steviol, fexofenad… Gene Name SLC22A8 Uniprot ID Q8TCC7 Uniprot Name Solute carrier family 22 member 8 Molecular Weight 59855.,585 Da

    1. Kobayashi Y, Ohshiro N, Tsuchiya a, Kohyama N, Ohbayashi M, Yamamoto T: renální transport organických sloučenin zprostředkovaných myší organickým aniontovým transportérem 3 (mOat3): další substrátová specificita příkopu3. Lék Metab Dispos. 2004 Květen;32(5): 479-83.,

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Inhibitor

    General Function Sodium-independent organic anion transmembrane transporter activity Specific Function Mediates sodium-independent multispecific organic anion transport. Transport of prostaglandin E2, prostaglandin F2, tetracycline, bumetanide, estrone sulfate, glutarate, dehydroepiandrosterone sulf… Gene Name SLC22A7 Uniprot ID Q9Y694 Uniprot Name Solute carrier family 22 member 7 Molecular Weight 60025.,025 Da

    1. Kobayashi Y, Ohshiro N, Shibusawa A, Sasaki T, Tokuyama s, Sekine T, Endou H, Yamamoto T: izolace, charakterizace a diferenciální genová exprese multispecifického organického aniontového transportéru 2 u myší. Mol Pharmacol. 2002 července; 62(1): 7-14.
    2. Sekine T, Cha SH, Tsuda M, Apiwattanakul N, Nakajima N, Kanai Y, Endou H: identifikace multispecifického organického aniontového transportéru 2 vyjádřeného převážně v játrech. FEBS Lett. 1998 Června 12; 429(2): 179-82.,

    Druh Bílkovin Organismu Člověka Farmakologický účinek

    Neznámý

    Akce

    Substrátu

    Obecné Funkce Sodíku nezávislý na organických aniontů transmembránový transportní aktivity Konkrétní Funkci Zprostředkovává Na(+)-nezávislý transport organických aniontů, jako jsou sulfobromophthalein (BSP) a konjugované (taurocholate) a nekonjugovaného (cholate) žlučové kyseliny (Podle podobnosti). Selektivně inhibovat…, Gen Jméno SLCO1A2 Uniprot ID P46721 Uniprot Jméno Solute carrier organic anion transporter člena rodiny 1A2 Molekulové Hmotnosti 74144.105 Da

    1. Abu-Zahra TN, Wolkoff AW, Kim RB, Pang KS: Příjem enalaprilu a vyjádření organic anion transporting polypeptide 1 v zonální, izolovaných potkaních hepatocytech. Lék Metab Dispos. 2000 července; 28(7): 801-6.
    2. Pang KS, Wang PJ, Chung AY, Wolkoff AW: modifikovaný dipeptid, enalapril, inhibitor enzymu konvertujícího angiotensin, je transportován transportním organickým aniontovým transportním proteinem z jater potkanů. Hepatologie. 1998 listopad; 28(5): 1341-6.,

    ×

    zlepšení výsledků pacientů
    vybudovat efektivní nástroje pro podporu rozhodování s nejkomplexnější drogovou interakcí v tomto odvětví.

    Dozvědět se více

    Lék vytvořený na červen 13, 2005 07:24 / Aktualizováno 08. února, 2021 05:13

    Leave a Comment