Diethylpropion (Čeština)

obecný název: Diethylpropion hydrochlorid
léková forma: Tableta

lékařsky přezkoumána Drugs.com. Naposledy aktualizováno dne 23. Listopadu 2020.

• přehled
• nežádoucí účinky
• dávkování
• Professional
• interakce
• více

diethylpropion popis

diethylpropion hydrochlorid je k dispozici pro perorální podání v tabletách s okamžitým uvolňováním obsahujících 25 mg Diethylpropion hydrochloridu., Neaktivní složky v každé tabletě s okamžitým uvolňováním jsou: krospovidon, bezvodá laktóza, stearát hořečnatý, předželatinovaný škrob a kyselina vinná. Diethylpropion hydrochlorid je sympatomimetikum. Chemický název hydrochloridu Diethylpropionu je 1-fenyl-2-diethylamino-1-propanon hydrochlorid.,

jeho chemická struktura je:

Diethylpropion – Klinická farmakologie

diethylpropion hydrochlorid je sympatomimetický amin s nějakou farmakologickou aktivitou podobnou prototypu léků této třídy používaných při obezitě, amfetaminy. Akce zahrnují některé stimulace centrálního nervového systému a zvýšení krevního tlaku. Tolerance byla prokázána se všemi léky této třídy, ve kterých byly tyto jevy hledány.

léky této třídy používané při obezitě jsou běžně známé jako „anorektika“ nebo „anorexigenika“.,“Nebylo však zjištěno, že působení takových léků při léčbě obezity je primárně jedním z potlačení chuti k jídlu. Mohou se jednat například o další akce centrálního nervového systému nebo metabolické účinky. Dospělých obézních pacientů pokyn v potravě řízení a zacházet s „anorektické“ drogy ztratit větší váhu v průměru, než těch, kteří byli léčeni placebem a dieta, jak je stanoveno v relativně krátkodobých klinických studiích. Velikost zvýšeného úbytku hmotnosti pacientů léčených léčivými přípravky u pacientů léčených placebem činí v průměru zlomek libry týdně., Individuální úbytek hmotnosti se však může od pacienta k pacientovi podstatně lišit. Míra úbytku hmotnosti je největší v prvních týdnech léčby u pacientů s léčivem i placebem a má tendenci klesat v následujících týdnech. Možný původ zvýšeného úbytku hmotnosti v důsledku různých účinků léků není stanoven., Množství úbytku hmotnosti spojené s použitím „anorektického“ léčiva se liší od studie ke zkoušce a zdá se, že zvýšená ztráta hmotnosti částečně souvisí s jinými proměnnými než předepsaným lékem, jako je vztah lékař/vyšetřovatel, léčená populace a předepsaná strava. Studie neumožňují závěry o relativním významu drogových a neléčivých faktorů na hubnutí.,

přirozená anamnéza obezity se měří v letech, zatímco většina citovaných studií je omezena na dobu několika týdnů; celkový dopad úbytku hmotnosti vyvolané drogami nad ztrátou samotné stravy tedy není znám. Diethylpropion se po perorálním podání rychle vstřebává z GI traktu a je rozsáhle metabolizován komplexní cestou biotransformace zahrnující N-dealkylaci a redukci. Mnohé z těchto metabolitů jsou biologicky aktivní a mohou se podílet na terapeutickém účinku diethylpropion hydrochloridu., Vzhledem k různým rozpustnostem lipidů těchto metabolitů jsou jejich cirkulující hladiny ovlivněny pH moči.předpokládá se, že Diethylpropion a/nebo jeho aktivní metabolity překračují hematoencefalickou bariéru a placentu.

Diethylpropion a jeho metabolity se vylučují hlavně ledvinami. Bylo hlášeno, že 75-106% dávky se obnoví v moči během 48 hodin po podání. Pomocí fosforescenční analýzy, která je specifická pro základní sloučeniny obsahující benzoylovou skupinu, se odhaduje, že plazmatický poločas metabolitů aminoketonu je mezi 4 až 6 hodinami.,

vlastnosti přípravku diethylpropion hydrochlorid 75 mg s prodlouženým uvolňováním byly prokázány studiemi u lidí, ve kterých byly plazmatické hladiny materiálů souvisejících s Diethylpropionem měřeny fosforescenční analýzou. Plazmatické hladiny získané s 75 mg Diethylpropion hydrochlorid přípravek podáván jednou denně uvedeno více postupným uvolňováním, než okamžitým uvolňováním (tři 25 mg tablety podáván v jedné dávce).,

přípravek s prodlouženým uvolňováním diethylpropion hydrochloridu 75 mg nebyl prokázán vyšší účinností než stejná dávka přípravku s okamžitým uvolňováním (jedna tableta 25 mg třikrát denně)., Po podání jedné dávky přípravku diethylpropion hydrochlorid 75 mg (jedna tableta s prodlouženým uvolňováním 75 mg) nebo roztoku Diethylpropion hydrochloridu (dávka 75 mg) v křížové studii s použitím normálních lidských subjektů nebylo množství mateřské sloučeniny a jejích aktivních metabolitů získaných v moči během 48 hodin pro obě dávkové formy statisticky odlišné.,

indikace & použití

diethylpropion hydrochlorid je indikován při léčbě exogenní obezity jako krátkodobý doplněk (několik týdnů) v režimu snižování hmotnosti na základě kalorického omezení u pacientů s počátečním indexem tělesné hmotnosti (BMI) 30 kg/m 2 nebo vyšším a kteří nereagovali na vhodný režim snižování hmotnosti (Dieta a/nebo cvičení) Samostatně. Níže je uveden graf BMI založený na různých výškách a váhách. BMI se vypočítá tak, že se vezme hmotnost pacienta v kilogramech (kg), dělená výškou pacienta, v metrech (m), na druhou., Metrické konverze jsou následující: libry dělené 2,2 = kg; palce x 0,0254 = metry.,

36 33 30 250 49 44 40 37 34 31

The usefulness of agents of this class (see CLINICAL PHARMACOLOGY) should be measured against possible risk factors inherent in their use such as those described below., Diethylpropion hydrochlorid je indikován pouze jako monoterapie.

kontraindikace

plicní hypertenze, pokročilá arterioskleróza, hypertyreóza, známá přecitlivělost nebo výstřednost na sympatomimetické aminy, glaukom, těžká hypertenze. (Viz opatření.)

rozrušené stavy.

pacienti s anamnézou zneužívání drog.

použití v kombinaci s jinými anorektickými látkami je kontraindikováno.

během nebo do 14 dnů po podání inhibitorů monoaminooxidázy může dojít k hypertenzním krizím.,

varování

diethylpropion hydrochlorid by neměl být používán v kombinaci s jinými anorektickými látkami, včetně předepsaných léků, volně prodejných přípravků a rostlinných produktů.

v epidemiologické studii kontrolující případy bylo použití anorektických látek, včetně Diethylpropionu, spojeno se zvýšeným rizikem vzniku plicní hypertenze, vzácné, ale často fatální poruchy. Použití anorektických látek po dobu delší než 3 měsíce bylo spojeno s 23násobným zvýšením rizika vzniku plicní hypertenze., Zvýšené riziko plicní hypertenze s opakovanými léčebnými kúrami nelze vyloučit.

nástup nebo zhoršení námahová dušnost, nebo nevysvětlitelné příznaky anginy pectoris, synkopa, nebo dolní končetiny edém naznačují možnost vzniku plicní hypertenze. Za těchto okolností by měl být diethylpropion hydrochlorid okamžitě vysazen a pacient by měl být hodnocen na možnou přítomnost plicní hypertenze.,

bylo hlášeno chlopňové srdeční onemocnění spojené s užíváním některých anorektických látek, jako je fenfluramin a dexfenfluramin. Možné přispívající faktory zahrnují použití po delší dobu vyšší než doporučené dávky, a/nebo použití v kombinaci s jinými anorektické drogy. Valvulopatie byla velmi zřídka hlášena při monoterapii diethylpropion hydrochloridem, ale kauzální vztah zůstává nejistý., Potenciální riziko možných závažných nežádoucích účinků, jako je chlopenní srdeční onemocnění a plicní hypertenze, by mělo být pečlivě posouzeno proti potenciálnímu přínosu úbytku hmotnosti. Před zahájením léčby Diethylpropion hydrochloridem by mělo být zváženo výchozí srdeční hodnocení, aby se zjistily již existující valvulární srdeční choroby nebo plicní hypertenze. Diethylpropion hydrochlorid se nedoporučuje u pacientů se známým srdečním šelestem nebo chlopňovým srdečním onemocněním. Echokardiogram během a po léčbě by mohl být užitečný pro detekci jakýchkoli chlopňových poruch, které se mohou objevit.,

omezit neoprávněné expozice a rizika, léčba s Diethylpropion hydrochlorid by se mělo pokračovat pouze tehdy, pokud pacient má uspokojivé ztráta hmotnosti během prvních 4 týdnů léčby (např., ztráta hmotnosti o nejméně 4 libry, nebo jak určí lékař a pacient).

diethylpropion hydrochlorid se nedoporučuje pacientům, kteří během předchozího roku užívali anorektická činidla.

Pokud se vyvine tolerance, doporučená dávka by neměla být překročena ve snaze zvýšit účinek; spíše by mělo být léčivo přerušeno., Diethylpropion hydrochlorid může zhoršit schopnost pacienta zapojit se do potenciálně nebezpečných činností, jako je obsluha strojů nebo řízení motorového vozidla; pacient by proto měl být odpovídajícím způsobem varován.

dlouhodobé užívání diethylpropion hydrochloridu může vyvolat závislost na abstinenčním syndromu při ukončení léčby. Halucinace se vyskytly zřídka po vysokých dávkách léku., Po nadměrném užívání léku bylo hlášeno několik případů toxické psychózy a některé byly hlášeny, u kterých se zdá, že doporučená dávka nebyla překročena. Po přerušení léčby se psychóza snížila.

při použití účinných látek centrálního nervového systému je třeba vždy zvážit možnost nežádoucích interakcí s alkoholem.

bezpečnostní Opatření

Obecné

Upozornění, je být vykonávány v předepisování Diethylpropion hydrochlorid pro pacienty s hypertenzí nebo s příznaky kardiovaskulárního onemocnění, včetně arytmií., Diethylpropion hydrochlorid by neměl být podáván pacientům s těžkou hypertenzí.

zprávy naznačují, že diethylpropion hydrochlorid může u některých epileptik zvýšit křeče. Proto by epileptici, kteří dostávají Diethylpropion hydrochlorid, měli být pečlivě sledováni. Může být nutná titrace dávky nebo přerušení Diethylpropion hydrochloridu.

nejméně proveditelné množství by mělo být předepsáno nebo vydáváno najednou, aby se minimalizovala možnost předávkování.,

Informace pro Pacienta

pacient by měli být opatrní při současném užívání alkoholu nebo jiných CNS-aktivní léky a Diethylpropion hydrochlorid. (Viz varování.) Pacient by měl být upozorněn na opatrnost při řízení nebo při jakékoli potenciálně nebezpečné činnosti.

laboratorní testy

žádné.

lékové Interakce

Protože Diethylpropion hydrochlorid je monoaminových, hypertenze může dojít, když tento agent je používán s inhibitory monoaminooxidázy (MAO inhibitory) (viz KONTRAINDIKACE).,

Účinnost Diethylpropion s jinými anorektické agenti nebyl studován a kombinované použití může mít potenciál pro vážné srdeční problémy; proto se současné podávání s jinými anorektické látek je kontraindikováno.

antidiabetika (tj. inzulin) může být změněna. Současné použití s obecnými anestetiky může mít za následek arytmie. Presorické účinky Diethylpropion a jiné léky mohou být doplňkové látky, pokud jsou léky užívány současně; naopak, Diethylpropion může interferovat s antihypertenziv (např. guanetidinu, α-metyldopa)., Současné užívání fenothiazinů může antagonizovat anorektický účinek Diethylpropionu.

karcinogeneze, mutageneze a zhoršení Fertility

nebyly provedeny žádné dlouhodobé studie na zvířatech, které by hodnotily diethylpropion hydrochlorid pro karcinogenitu. Studie mutagenity nebyly provedeny. Studie reprodukce zvířat neprokázaly žádné známky poškození plodnosti (viz těhotenství).

těhotenství

teratogenní účinky: těhotenství kategorie B. reprodukční studie byly provedeny u potkanů v dávkách do 1.,6násobek lidské dávky (na základě mg/m 2) a nezjistily žádné důkazy o narušení plodnosti nebo poškození plodu v důsledku Diethylpropion hydrochloridu. Neexistují však žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Protože studie reprodukce zvířat nejsou vždy prediktivní pro lidskou odpověď, měl by být tento lék užíván během těhotenství, pouze pokud je to jasně nutné.

u lidí byly zaznamenány spontánní zprávy o vrozených malformacích, ale nebyl zjištěn žádný příčinný vztah k Diethylpropionu.

Neteratogenní účinky., Zneužívání diethylpropion hydrochloridem během těhotenství může vést k abstinenčním příznakům u lidského novorozence.

kojící matky

vzhledem k tomu, že bylo prokázáno, že Diethylpropion hydrochlorid a / nebo jeho metabolity jsou vylučovány do mateřského mléka, je třeba při podávání Diethylpropion hydrochloridu kojící ženě postupovat opatrně.

geriatrické použití

klinické studie diethylpropion hydrochloridu neobsahovaly dostatečný počet subjektů ve věku 65 a více let, aby se zjistilo, zda reagují odlišně od mladších subjektů., Jiné hlášené klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v reakcích mezi staršími a mladšími pacienty. Obecně by měl být výběr dávky pro staršího pacienta opatrný, obvykle počínaje nízkým koncem dávkovacího rozmezí, což odráží větší frekvenci snížené funkce jater, ledvin nebo srdce a souběžného onemocnění nebo jiné lékové terapie.

je známo, že tento lék je v podstatě vylučován ledvinami a riziko toxických reakcí na tento lék může být větší u pacientů s poruchou funkce ledvin., Vzhledem k tomu, že u starších pacientů je větší pravděpodobnost snížení funkce ledvin, je třeba dbát na výběr dávky a může být užitečné sledovat funkci ledvin.

Použití v Pediatrii

Protože bezpečnost a účinnost u dětských pacientů mladších 16 let nebyla stanovena, Diethylpropion hydrochlorid není doporučen pro použití u pediatrických pacientů ve věku 16 let a pod.,

Nežádoucí Účinky

Kardiovaskulární: Prekordiální bolest, arytmie (včetně ventrikulární), změny na EKG, tachykardie, zvýšení krevního tlaku, bušení srdce a vzácně plicní hypertenze. Byly hlášeny chlopenní srdeční choroby spojené s použitím některých anorektických látek, jako je fenfluramin a dexfenfluramin, a to jak samostatně, tak zejména při použití v kombinaci. Valvulopatie byla velmi zřídka hlášena při monoterapii diethylpropion hydrochloridem, ale kauzální vztah zůstává nejistý.,, úzkost, euforie, deprese, dysforie, třes, mydriáza, ospalost, malátnost, bolest hlavy a cerebrovaskulární příhoda

gastrointestinální: zvracení, průjem, břišní nepohodlí, suchost úst, nepříjemná chuť, nevolnost, zácpa, jiné gastrointestinální poruchy

alergická: kopřivka, vyrážka, ekchymóza, erytém

endokrinní: Impotence, změny libida, gynekomastie, menstruační rozrušení

hematopoetický systém: deprese kostní dřeně, agranulocytóza, leukopenie

různé: lékaři hlásili různé různé nežádoucí účinky., Patří sem stížnosti, jako je dysurie, dušnost, vypadávání vlasů, bolest svalů, zvýšené pocení a polyurie.

zneužívání drog a závislost

diethylpropion hydrochlorid je látka regulovaná podle plánu IV. Diethylpropion hydrochlorid má některé chemické a farmakologické podobnosti s amfetaminy a dalšími souvisejícími stimulanty, které byly značně zneužívány. Objevily se zprávy o tom, že subjekty jsou psychologicky závislé na Diethylpropionu., Při hodnocení vhodnosti zařazení léku do programu snižování hmotnosti je třeba mít na paměti možnost zneužití. Zneužívání amfetaminů a souvisejících léků může být spojeno s různým stupněm psychické závislosti a sociální dysfunkce, která může být v případě některých léků závažná. Existují zprávy o pacientech, kteří dávku mnohokrát zvýšili, což bylo doporučeno. Náhlé zastavení po dlouhodobém podávání vysokých dávek vede k extrémní únavě a duševní depresi; změny jsou také zaznamenány na EEG spánku., Projevy chronické intoxikace anorektickými léky zahrnují závažné dermatózy, výraznou nespavost, podrážděnost, hyperaktivitu a změny osobnosti. Nejzávažnějším projevem chronické intoxikace je psychóza, často klinicky nerozeznatelná od schizofrenie.

předávkování

projevy akutního předávkování zahrnují neklid, třes, hyperreflexii, rychlé dýchání, zmatenost, napadení, halucinace, panické stavy a mydriázu.

únava a deprese obvykle následují centrální stimulaci.,

kardiovaskulární účinky zahrnují tachykardii, arytmie, hypertenzi nebo hypotenzi a oběhový kolaps. Gastrointestinální příznaky zahrnují nevolnost, zvracení, průjem a břišní křeče. Předávkování farmakologicky podobnými sloučeninami mělo za následek křeče, kóma a smrt.

hlášená perorální LD 50 u myší je 600 mg / kg, u potkanů 250 mg / kg a u psů 225 mg / kg.

léčba akutní intoxikace diethylpropion hydrochloridem je do značné míry symptomatická a zahrnuje výplach a sedaci barbiturátem., Zkušenosti s hemodialýzou nebo peritoneální dialýzou jsou v tomto ohledu nedostatečné pro doporučení. Intravenózní Fentolamin (Regitine®) byl navržen z farmakologických důvodů pro možnou akutní, těžkou hypertenzi, pokud to komplikuje předávkování Diethylpropion hydrochloridem.

dávkování a podání Diethylpropionu

diethylpropion hydrochlorid okamžité uvolnění:

jedna tableta s okamžitým uvolněním 25 mg třikrát denně, jednu hodinu před jídlem a v případě potřeby v mideveningu k překonání nočního hladu.,

geriatrické použití:

je známo, že tento lék je podstatně vylučován ledvinami a riziko toxických reakcí na toto léčivo může být vyšší u pacientů s poruchou funkce ledvin. Vzhledem k tomu, že u starších pacientů je větší pravděpodobnost snížení funkce ledvin, je třeba dbát na výběr dávky a může být užitečné sledovat funkci ledvin. (Viz opatření, geriatrické použití.)

jak se diethylpropion dodává

25 mg tablety s okamžitým uvolňováním v lahvích po 30, 60 a 100.,

Láhve 30, NDC 10702-044-03

Láhve 60, NDC 10702-044-06

Láhve 100, NDC 10702-044-01

Každá bílá až téměř bílé, kulaté ploché tablety s vyraženým „K 44“ na jedné straně a hladké na druhé straně.

Udržujte pevně zavřené. Uchovávejte při teplotě 25 ° C( 77 ° F); povolené výlety do 15-30°C (59-86 ° F) .

RX only

výrobce:

KVK-TECH, INC.

110 Terry Dr. Suite 200,

Newtown, PA 18940-1850

Item ID # 6129/03 01/11

Kód Výrobce: 10702

BALÍČEK ŠTÍTKU.,PRINCIPAL DISPLAY PANEL

30’s Pack Size

NDC 10702-044-03

Diethylpropion Hydrochloride Tablets, USP

25 mg CIV

Rx Only

30 TABLETS

KVK-TECH, INC.

60’s Pack Size

NDC 10702-044-06

Diethylpropion Hydrochloride Tablets, USP

25 mg CIV

Rx Only

60 TABLETS

KVK-TECH, INC.

100’s Pack Size

NDC 10702-044-01

Diethylpropion Hydrochloride Tablets, USP

25 mg CIV

Rx Only

100 TABLETS

KVK-TECH, INC.,TLE