Cefalosporiny jsou velká skupina antibiotik odvozených z formy Acremonium (dříve nazývaný Cephalosporium). Cefalosporiny jsou baktericidní (zabíjejí bakterie) a fungují podobným způsobem jako peniciliny. Váží se a blokují aktivitu enzymů odpovědných za výrobu peptidoglykanu, důležité složky bakteriální buněčné stěny. Jsou nazývány širokospektrálními antibiotiky, protože jsou účinné proti širokému spektru bakterií.,
od objevení prvního cefalosporinu v roce 1945 vědci zlepšují strukturu cefalosporinů, aby byly účinnější proti širšímu spektru bakterií. Pokaždé, když se struktura změní, vytvoří se nová „generace“ cefalosporinů. Zatím existuje pět generací cefalosporinů. Všechny cefalosporiny začínají cef, ceph nebo kef. Všimněte si, že tento klasifikační systém se nepoužívá důsledně ze země do země.
na co se cefalosporiny používají?,
Cefalosporiny mohou být použity k léčbě infekcí vyvolaných vnímavými bakteriemi, jako jsou:
- infekce Kostí
- Ušní infekce (např. zánět středního ucha)
- Kožní infekce
- infekce Horních cest dýchacích
- infekce Močových cest.
cefalosporiny se obvykle nepoužívají jako antibiotikum první volby. Mají tendenci být vyhrazeny pro použití, pokud nelze použít jiná antibiotika (často peniciliny).
jaké jsou rozdíly mezi cefalosporiny?,
v současné době existuje pět „generací“ cefalosporinů, přičemž každá generace se mírně liší svým antibakteriálním spektrem(tj. V každé generaci existují rozdíly v oblasti podávání (jako je orální nebo intravenózní podání), absorpce, vylučování a jak dlouho trvá aktivita cefalosporinu v těle.
cefalosporiny první generace
cefalosporiny první generace se vztahují k první skupině objevených cefalosporinů., Jejich optimální aktivita je proti grampozitivním bakteriím, jako jsou stafylokoky a streptokoky. Mají malou aktivitu proti gramnegativním bakteriím.
cefalexin a cefadroxil mohou být podávány ústy, zatímco cefazolin může být podáván pouze injekcí (IV/IM). Existují také rozdíly, pokud jde o to, jak často je třeba dávkovat různé cefalosporiny první generace.,38a“>
Second generation cephalosporins
Second-generation cephalosporins are more active against gram-negative bacteria, with less activity against gram-positive bacteria.,
| Generic name | Brand name examples |
|---|---|
| cefotetan | Cefotan |
| cefoxitin | Mefoxin |
| cefprozil | Cefzil |
| cefuroxime | Ceftin, Zinacef |
| loracarbef | Discontinued |
Third generation cephalosporins
Third generation cephalosporins followed the second-generation cephalosporins., Žádný cefalosporin třetí generace neléčí všechny scénáře infekčních onemocnění.
Cefotaxim a ceftizoxime (ukončena) nabízejí nejlepší gram-pozitivní zpravodajství ze všech třetí generace agentů; ceftazidim a cefoperazon (ukončena) jsou unikátní v tom, že poskytují antipseudomonal pokrytí.
Ceftriaxon má dlouhý poločas, který umožňuje dávkování jednou denně a může být použit k léčbě kapavky, zánětlivého onemocnění pánve a epididymo-orchitidy. Je také alternativou k penicilinům pro podezření na meningitidu.,
Všechny cefalosporiny třetí generace s výjimkou cefoperazon (ukončena) pronikají do mozkomíšního moku.,
Fourth generation cephalosporins
Fourth generation cephalosporins are structurally related to third-generation cephalosporins but possess an extra ammonium group, which allows them to rapidly penetrate through the outer membrane of gram-negative bacteria, enhancing their activity., Působí také proti β-laktamázám produkujícím Enterobacteriaceae, které mohou inaktivovat cefalosporiny třetí generace.
některé cefalosporiny čtvrté generace mají vynikající aktivitu proti grampozitivním bakteriím, jako jsou stafylokoky citlivé na meticilin, pneumokoky rezistentní na penicilin a streptokoky skupiny viridans.
Cefepime je jediný cefalosporin čtvrté generace dostupný ve Spojených státech. Cefpirom je k dispozici v zahraničí.,
| Generic name | Brand name examples |
|---|---|
| cefepime | Maxipime |
Next (fifth) generation cephalosporins
Ceftaroline is currently the only next-generation cephalosporin available in the United States. It is active against methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) and gram-positive bacteria., Zachovává také aktivitu cefalosporinů pozdější generace a je účinný proti citlivým gramnegativním bakteriím.
| Generický název | Značka příklady |
|---|---|
| ceftarolin – | Teflaro |
Jsou cefalosporiny bezpečný?
cefalosporiny jsou obecně bezpečné, s nízkou toxicitou a dobrou účinností proti citlivým bakteriím.,
u cefalosporinů byly hlášeny alergické reakce a příznaky mohou zahrnovat vyrážku, kopřivku (kopřivku), otok nebo vzácně anafylaxi. Až 10% lidí s alergií na penicilin v anamnéze bude také alergické na cefalosporiny.
u některých cefalosporinů byly vzácně hlášeny záchvaty; riziko je největší u pacientů s onemocněním ledvin.
cefalosporiny byly také spojeny se sníženou schopností srážení krve vedoucí k prodlouženým krvácivým časům., Lidé s onemocněním ledvin nebo jater, nutričně zbaveni, dlouhodobě užívají cefalosporiny nebo současně dostávají antikoagulační terapii, jsou více ohroženi.
úplný seznam závažných nežádoucích účinků naleznete v jednotlivých monografiích léků.
jaké jsou vedlejší účinky cefalosporinů?
cefalosporiny obecně způsobují jen málo vedlejších účinků. Mezi nejčastější hlášené nežádoucí účinky patří bolest břicha, průjem, dyspepsie, bolest hlavy, gastritida a nevolnost a zvracení. Byly také hlášeny přechodné problémy s játry.,
Zřídka, někteří lidé se mohou vyvinout super-infekce v důsledku přemnožení přirozeně se vyskytující bakterie zvané Clostridium difficile, po použití jakéhokoliv antibiotika včetně cefalosporinů. Příznaky mohou zahrnovat těžký průjem.
méně často se po použití cefalosporinu může objevit přerůstání kvasinek, Candida albicans, což má za následek příznaky drozd.
úplný seznam nežádoucích účinků naleznete v jednotlivých monografiích léků.